(+)-((8,8-dichlorocamphoryl)sulfonyl)oxaziridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 英文名称: (+)-((8,8-dichlorocamphoryl)sulfonyl)oxaziridine
• 英文别名: (-)-[(8,8-dichlorocamphoryl)-sulfonyl]oxaziridine；(+)-(8,8-dichlorocamphorylsulphonyl)oxaziridine；(+)-(8,8-dichlorocamphorylsulfonyl)oxaziridine；[(8,8-dichlorocamphoryl)sulfonyl]oxaziridine；(+)-(8,8-Dichlorocamphorylsulfonyl) oxaziridin；7-(dichloromethyl)-7-methyl-1-(oxaziridin-2-ylsulfonylmethyl)bicyclo[2.2.1]heptan-2-one
• 化学式: C₁₁H₁₅Cl₂NO₄S
• 分子量: 328.216
• InChiKey: ODLXIFKAVXJRBT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  75.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (+)-((8,8-dichlorocamphoryl)sulfonyl)oxaziridine 、 2,4-二氟苯丙酮 在 Sodium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以85%的产率得到(R)-1-(2,4-二氟苯基)-2-羟基丙烷-1-酮
  参考文献：
  名称：

  Preparation of chiral hydroxyketones

  摘要：

  一种制备式（X）的羟基酮的方法：其中Ar代表取代苯基，芳香杂环基或取代芳香杂环基；R1和R2独立地表示氢，C-1至C-16烷基，芳香基，取代芳香基，芳香杂环基，取代芳香杂环基或与Ar共价键结合的C-1至C-5烷基，但R1和R2不相同。该方法包括将式（V）的化合物与溶剂、碱和手性羟基化剂接触，在温度约为-85℃或更低的条件下进行。还揭示了式（I）和式（II）的化合物。

  公开号：

  US05426233A1

文献信息

• NEPRILYSIN INHIBITORS
  申请人：Hughes Adam D.

  公开号：US20130330366A1

  公开（公告）日：2013-12-12

  In one aspect, the invention relates to compounds having the formula XII: where R a , R b , R 2 , R 7 , and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds described herein are prodrugs of compounds having neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds; methods of using these compounds; and processes and intermediates for preparing these compounds.

  在一方面，本发明涉及具有公式XII的化合物： 其中R a ，R b ，R 2 ，R 7 和X如说明书中所定义，或其药用可接受的盐。所述的化合物是具有中性粒细胞弹性蛋白酶抑制活性的化合物的前药。在另一方面，本发明涉及包含这些化合物的药物组合物；使用这些化合物的方法；以及制备这些化合物的过程和中间体。
• [EN] NEPRILYSIN INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA NÉPRILYSINE
  申请人：THERAVANCE BIOPHARMA R & D IP LLC

  公开号：WO2015116786A1

  公开（公告）日：2015-08-06

  In one aspect, the invention relates to compounds having the formula (I): where R1-R6 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds; methods of using these compounds; and processes and intermediates for preparing these compounds.

  在一方面，本发明涉及具有公式（I）的化合物：其中R1-R6定义如说明书中所述，或其药用可接受的盐。这些化合物具有中性粒细胞弹性蛋白酶抑制活性。在另一方面，本发明涉及包含这些化合物的药物组合物；使用这些化合物的方法；以及制备这些化合物的过程和中间体。
• [EN] 5-AMINO- 4-HYDROXYPENTOYL AMIDES<br/>[FR] 5-AMINO-4-HYDROXYPENTOYLAMIDES
  申请人：TIBOTEC PHARM LTD

  公开号：WO2011070131A1

  公开（公告）日：2011-06-16

  HIV inhibitors of formula (I) wherein R1 is halo, C1-4alkoxy, trifluoromethoxy; R2 is a group of formula (A); R3 is a group of formula (B); R4 is a group of formula (C); n is 0 or 1; A is CH or N; R5 and R6 are hydrogen, C1-4alkyl, halo; R7 and R8 are C1-4alkyl or C1-4alkoxyC1-4alkyl; R9 is C1-4alkyl, cyclopropyl, trifluoromethyl, C1-4alkoxy, or dimethylamino; R10 is hydrogen, C1-4alkyl, cyclopropyl, trifluoromethyl, C1-4alkoxy, or dimethylamino; pharmaceutically acceptable addition salts and solvates thereof; pharmaceutical compositions containing these compounds as active ingredient and processes for preparing said compounds.

  公式(I)中的HIV抑制剂，其中R1是卤素、C1-4烷氧基、三氟甲氧基；R2是公式(A)的基团；R3是公式(B)的基团；R4是公式(C)的基团；n是0或1；A是CH或N；R5和R6是氢、C1-4烷基、卤素；R7和R8是C1-4烷基或C1-4烷氧基C1-4烷基；R9是C1-4烷基、环丙基、三氟甲基、C1-4烷氧基或二甲氨基；R10是氢、C1-4烷基、环丙基、三氟甲基、C1-4烷氧基或二甲氨基；药用可接受的附加盐和溶剂化物；含有这些化合物的药用组合物以及制备这些化合物的方法。
• Benzimidazoles
  申请人：FISONS plc

  公开号：EP0526033A1

  公开（公告）日：1993-02-03

  There are described compounds of formula I,    wherein one of R¹ and R² represents halogen or alkyl C₁₋₆, and the other represents hydrogen,    R³ represents alkyl C₁₋₆,    and pharmaceutically acceptable salts thereof. Processes for making the compounds and pharmaceutical compositions containing them, e.g. for the treatment of conditions in which gastric acid has a pathological role, are also disclosed.

  已描述了化合物的化学式 I，其中 R¹ 和 R² 中的一个代表卤素或烷基 C₁₋₆，另一个代表氢，R³ 代表烷基 C₁₋₆，以及其药用盐。还公开了制备这些化合物和含有它们的药物组合物的方法，例如用于治疗胃酸在病理作用中起作用的情况。
• Novel benzothiepines having activity as inhibitors of ileal bile acid transport and taurocholate uptake
  申请人：G.D. Searle & Co.

  公开号：US20020013476A1

  公开（公告）日：2002-01-31

  Provided are novel benzothiepines, derivatives, and analogs thereof; pharmaceutical compositions containing them; and methods of using these compounds and compositions in medicine, particularly in the prophylaxis and treatment of hyperlipidemic conditions such as those associated with atherosclerosis or hypercholesterolemia, in mammals.

  提供了新型苯并噻吩类化合物及其衍生物和类似物；含有它们的药物组合物；以及在医学中使用这些化合物和组合物的方法，特别是在哺乳动物中预防和治疗高脂血症状，如与动脉粥样硬化或高胆固醇血症相关的情况。