2-methyl-4-(1,4-dioxaspiro[4.5]dec-7-en-8-yl)pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2-methyl-4-(1,4-dioxaspiro[4.5]dec-7-en-8-yl)pyridine
• 英文别名: 4-(1,4-Dioxaspiro[4.5]dec-7-en-8-yl)-2-methylpyridine；4-(1,4-dioxaspiro[4.5]dec-7-en-8-yl)-2-methylpyridine
• 化学式: C₁₄H₁₇NO₂
• 分子量: 231.294
• InChiKey: OIQZEWBTQTTXDZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  31.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-methyl-4-(1,4-dioxaspiro[4.5]dec-7-en-8-yl)pyridine 在 盐酸 、 sodium tetrahydroborate 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 sodium hydride 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 41.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  EP3747865

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  1,4-二氧杂螺[4.5]癸-7-烯-8-基三氟甲磺酸酯 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 四(三苯基膦)钯 、 potassium acetate 、 potassium carbonate 、 sodium bromide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 生成 2-methyl-4-(1,4-dioxaspiro[4.5]dec-7-en-8-yl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  多环化合物、其药物组合物及应用

  摘要：

  本发明公开了一种多环化合物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明的多环化合物(I)、其异构体、前药、稳定的同位素衍生物或药学上可接受的盐具有如下结构。本发明的多环化合物具有良好的IDO1抑制作用，可以有效治疗、缓解和/或预防由于免疫抑制所引起的各种相关疾病，例如肿瘤和传染性疾病等。

  公开号：

  CN107674029A

文献信息

• PENTAFLUOROSULFANYL-SUBSTITUTED AMIDE COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND MEDICAL APPLICATION THEREOF
  申请人：Beijing InnoCare Pharma Tech Co., Ltd.

  公开号：EP3747865A1

  公开（公告）日：2020-12-09

  The present invention relates to a novel pentafluorosulfanyl-substituted amide compound that regulates or inhibits indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) activity, its preparation method and its application in medicine. Specifically, the present invention relates to a compound represented by general formula (I) and pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition containing the compound or pharmaceutically acceptable salt thereof, application of the compound or pharmaceutically acceptable salt thereof for treating and/or preventing related disorders mediated by IDO, especially tumors, and a method for preparing the compound or pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention also relates to the preparation of the compound or pharmaceutically acceptable salt thereof or a pharmaceutical composition containing the compound or pharmaceutically acceptable salt thereof for the treatment and/or prevention of IDO-mediated related disorders, especially for use in tumor treatment. The substituents in the general formula (I) are the same as descripted in the specification.

  本发明涉及一种能调节或抑制吲哚胺-2,3-二氧化酶（IDO）活性的新型五氟硫代酰胺化合物、其制备方法及其在医学中的应用。具体地说，本发明涉及通式（I）代表的化合物及其药学上可接受的盐、含有该化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物、应用该化合物或其药学上可接受的盐治疗和/或预防由 IDO 介导的相关疾病，特别是肿瘤，以及制备该化合物或其药学上可接受的盐的方法。本发明还涉及制备该化合物或其药学上可接受的盐或含有该化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，用于治疗和/或预防IDO介导的相关疾病，特别是用于肿瘤治疗。通式（I）中的取代基与说明书中描述的相同。
• 3-OXAZOLINONE COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR AND PHARMACEUTICAL APPLICATION THEREOF
  申请人：Beijing InnoCare Pharma Tech Co., Ltd.

  公开号：EP3805212A1

  公开（公告）日：2021-04-14

  The present invention relates to a novel 3-indazolinone compound that regulates or inhibits the activity of indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO), the method for the preparation thereof and the use thereof in medicine. In particular, the present invention relates to a compound represented by the general formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition comprising the compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a method for treating or preventing IDO-mediated diseases, especially tumors, by use of the compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a method for preparing the compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention further relates to use of the compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a composition comprising the compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the manufacture of a medicament for treating or preventing IDO-mediated diseases, especially tumors.Wherein the substituents of the general formula (I) are defined the same as that in the specification.

  本发明涉及一种调节或抑制吲哚胺-2,3-二氧化酶（IDO）活性的新型3-吲唑啉酮化合物、其制备方法及其在医学中的用途。特别是，本发明涉及通式（I）代表的化合物及其药学上可接受的盐、包含该化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物、通过使用该化合物或其药学上可接受的盐治疗或预防IDO介导的疾病，特别是肿瘤的方法，以及制备该化合物或其药学上可接受的盐的方法。本发明进一步涉及该化合物或其药学上可接受的盐或包含该化合物或其药学上可接受的盐的组合物在制造治疗或预防IDO介导的疾病，特别是肿瘤的药物中的用途。其中通式（I）的取代基定义与说明书中的相同。
• Pentafluorosulfanyl-substituted amide derivatives, preparation methods thereof and medical uses thereof
  申请人：Beijing Innocare Pharma Tech Co., Ltd.

  公开号：US11389445B2

  公开（公告）日：2022-07-19

  The present invention relates to a novel pentafluorosulfanyl-substituted amide compound that regulates or inhibits indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) activity, its preparation method and its application in medicine. Specifically, the present invention relates to a compound represented by general formula (I) and pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition containing the compound or pharmaceutically acceptable salt thereof, application of the compound or pharmaceutically acceptable salt thereof for treating and/or preventing related disorders mediated by IDO, especially tumors, and a method for preparing the compound or pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention also relates to the preparation of the compound or pharmaceutically acceptable salt thereof or a pharmaceutical composition containing the compound or pharmaceutically acceptable salt thereof for the treatment and/or prevention of IDO-mediated related disorders, especially for use in tumor treatment. The substituents in the general formula (I) are the same as descripted in the specification.

  本发明涉及一种能调节或抑制吲哚胺-2,3-二氧化酶（IDO）活性的新型五氟硫代酰胺化合物、其制备方法及其在医学中的应用。具体地说，本发明涉及通式（I）代表的化合物及其药学上可接受的盐、含有该化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物、应用该化合物或其药学上可接受的盐治疗和/或预防由 IDO 介导的相关疾病，特别是肿瘤，以及制备该化合物或其药学上可接受的盐的方法。本发明还涉及制备该化合物或其药学上可接受的盐或含有该化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，用于治疗和/或预防IDO介导的相关疾病，特别是用于肿瘤治疗。通式（I）中的取代基与说明书中描述的相同。
• [EN] PENTAFLUOROSULFANYL-SUBSTITUTED AMIDE COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND MEDICAL APPLICATION THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ AMIDE SUBSTITUÉ PAR PENTAFLUOROSULFANYLE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION MÉDICALE<br/>[ZH] 五氟硫烷基取代的酰胺类化合物、其制备方法及其在医药学上的应用
  申请人：BEIJING INNOCARE PHARMA TECH CO LTD

  公开号：WO2019144781A1

  公开（公告）日：2019-08-01

  本发明公开了一种调控或抑制吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)活性的五氟硫烷基取代的酰胺类化合物，其制备方法及其在医药学上的应用。具体而言，本发明公开了一种通式(I)所示的化合物及其可药用的盐、含有所述化合物或其可药用的盐的药物组合物、应用所述化合物或其可药用的盐治疗和/或预防IDO介导的相关性病症、特别是肿瘤的方法以及所述化合物或其可药用的盐的制备方法。本发明还公开了所述化合物或其可药用的盐或含有所述化合物或其可药用的盐的药物组合物在制备用于治疗和/或预防IDO介导的相关性病症、特别是肿瘤的药物中的用途。其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。
• [EN] RING-CONTAINING COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND MEDICAL APPLICATION THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ CONTENANT UN NOYAU, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION MÉDICALE<br/>[ZH] 含环化合物、其制备方法及其在医药上的应用
  申请人：SICHUAN KELUN BIOTECH BIOPHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2019179369A1

  公开（公告）日：2019-09-26

  本发明涉及一种如式（I）所示的含环化合物、所述化合物的立体异构体、互变异构体或其混合物，所述化合物药学上可接受的盐、多晶型物、共晶物或溶剂合物，或者，所述化合物的稳定同位素衍生物、代谢物或前药，或者制备方法及用途。