名称:
2-(喹啉-4-基氧基)乙酰胺对药物敏感性和耐药性结核分枝杆菌菌株具有活性。
摘要:
2-(喹啉-4-基氧基)乙酰胺已被描述为结核分枝杆菌生长的有效体外抑制剂。在此,对前导化合物进行了其他化学修饰,从而产生了具有最低抑菌浓度(MIC)值低至0.05μM的高效抗结核药。此外,合成的化合物对耐药菌株具有活性,并且对Vero和HaCat细胞没有明显的毒性(IC50> / = 20μM)。此外,2-(喹啉-4-基氧基)乙酰胺在感染的巨噬细胞中显示出针对细菌的细胞内活性,其作用类似于利福平,药物-药物相互作用的风险低,并且斑马鱼(斑马鱼)的心脏毒性没有迹象。 1和5毫米。因此,这些数据表明此类化合物可为将来的开发提供候选,
DOI:
10.1021/acsmedchemlett.5b00324