6-methyl-1-phenylindolin-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 6-methyl-1-phenylindolin-2-one
• 英文别名: 6-methyl-1-phenyl-3H-indol-2-one
• 化学式: C₁₅H₁₃NO
• 分子量: 223.274
• InChiKey: LFBDZEBUSZUQTO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-methyl-1-phenylindolin-2-one 在 哌啶 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 乙醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 12.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  氨基酸衍生的鏻盐催化螺环羟吲哚的不对称Dieckmann缩合反应

  摘要：

  开发了由氨基酸衍生的鏻盐催化的螺环羟吲哚和氮杂羟吲哚的不对称Dieckmann缩合反应，扩大了不对称鏻盐催化在1,3-二羰基化合物生产中的适用性。该反应的特点在于其温和的条件（-20 °C）、低催化剂负载量（3-5 mol%）和广泛的底物范围（25 个示例）。对照实验表明，催化剂的鏻骨架和氢键位点都是必需的。还进行了产品转化和克级实验。

  DOI：

  10.1002/adsc.202101031
• 作为产物：
  描述：

  6-甲基吲哚酮 、 碘苯 在 copper(l) iodide 、 potassium carbonate 、 (1R,2R)-(-)-N,N'-二甲基-1,2-环己二胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 24.0h， 以52%的产率得到6-methyl-1-phenylindolin-2-one
  参考文献：
  名称：

  氨基酸衍生的鏻盐催化螺环羟吲哚的不对称Dieckmann缩合反应

  摘要：

  开发了由氨基酸衍生的鏻盐催化的螺环羟吲哚和氮杂羟吲哚的不对称Dieckmann缩合反应，扩大了不对称鏻盐催化在1,3-二羰基化合物生产中的适用性。该反应的特点在于其温和的条件（-20 °C）、低催化剂负载量（3-5 mol%）和广泛的底物范围（25 个示例）。对照实验表明，催化剂的鏻骨架和氢键位点都是必需的。还进行了产品转化和克级实验。

  DOI：

  10.1002/adsc.202101031

文献信息

• B(C₆F₅)₃-Catalyzed Direct C3 Alkylation of Indoles and Oxindoles
  作者：Shyam Basak、Ana Alvarez-Montoya、Laura Winfrey、Rebecca L. Melen、Louis C. Morrill、Alexander P. Pulis

  DOI：10.1021/acscatal.0c01141

  日期：2020.4.17

  The direct C3 alkylation of indoles and oxindoles is a challenging transformation, and only a few direct methods exist. Utilizing the underexplored ability of triaryl boranes to mediate the heterolytic cleavage of α-nitrogen C–H bonds in amines, we have developed a catalytic approach for the direct C3 alkylation of a wide range of indoles and oxindoles using amine-based alkylating agents. We also employed

  吲哚和羟吲哚的直接C3烷基化是一项具有挑战性的转化，仅存在几种直接方法。利用未开发的三芳基硼烷介导胺中α-氮C–H键的杂合裂解的能力，我们开发了一种催化方法，可使用基于胺的烷基化剂直接对多种吲哚和羟吲哚进行C3烷基化。我们还在烷基化开环级联反应中采用了这种硼烷催化的策略。
• Methods and compositions associated with the granulocyte colony-stimulating factor receptor
  申请人：Ligand Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10111859B2

  公开（公告）日：2018-10-30

  Some embodiments include compositions and methods of using or identifying compounds that modulate the activity of the granulocyte colony-stimulating factor receptor (GCFR). Some embodiments include use of compounds to treat certain disorders, such as hematopoietic or neurological disorders.

  一些实施方案包括使用或鉴定调节粒细胞集落刺激因子受体（GCFR）活性的化合物的组合物和方法。一些实施方案包括使用化合物治疗某些疾病，如造血或神经系统疾病。
• A METHOD AND COMPOSITIONS TO SCREEN COMPOUNDS FOR ENHANCEMENT OF THE CHOLINERGIC, DOPAMINERGIC AND SEROTONERGIC FUNCTION
  申请人：THE DU PONT MERCK PHARMACEUTICAL COMPANY

  公开号：EP0516718A1

  公开（公告）日：1992-12-09
• METHODS AND COMPOSITIONS ASSOCIATED WITH THE GRANULOCYTE COLONY-STIMULATING FACTOR RECEPTOR
  申请人：Ligand Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2780322B1

  公开（公告）日：2018-05-16
• US9492430B2
  申请人：——

  公开号：US9492430B2

  公开（公告）日：2016-11-15