pyrazolo[5,1-b][1,3]thiazole-7-carbonitrile

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: pyrazolo[5,1-b][1,3]thiazole-7-carbonitrile
• 英文别名: Pyrazolo[5,1-b][1,3]thiazole-7-carbonitrile
• 化学式: C₆H₃N₃S
• 分子量: 149.176
• InChiKey: HDWOXFBGLUHQCV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  69.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  pyrazolo[5,1-b][1,3]thiazole-7-carbonitrile 在 lithium hydroxide monohydrate 、 水 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N,N-二乙基苯胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 13.17h， 生成 N-(1-{[6-(tert-butylamino)-2-(pyrazolo[5,1-b][1,3]thiazol-7-yl)pyrimidin-4-yl]carbonyl}piperidin-4-yl)cyclopropanecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  PYRAZOLOTHIAZOLE COMPOUND AND MEDICINE COMPRISING SAME

  摘要：

  公开号：

  EP3190116B1
• 作为产物：
  描述：

  噻唑-2-乙腈 、 原甲酸三乙酯 在 2,4,6-三甲基苯磺酰羟胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 以2.5 g的产率得到pyrazolo[5,1-b][1,3]thiazole-7-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  CRYSTAL OF COMPOUND HAVING JAK-INHIBITING ACTIVITY

  摘要：

  本发明的一个目标是提供一种具有优异的JAK1抑制活性的化合物。该发明的化合物具有JAK1抑制活性，因此具有免疫抑制作用、抗炎作用、抗增殖作用等，对于治疗疾病如类风湿性关节炎、炎症性肠病、牛皮癣、血管炎、支气管哮喘、慢性阻塞性肺病、嗜酸性鼻窦炎和鼻息肉等方面具有用处。

  公开号：

  US20190048023A1

文献信息

• PYRAZOLOTHIAZOLE COMPOUND AND MEDICINE
  申请人：Nippon Shinyaku Co., Ltd.

  公开号：EP3190116A1

  公开（公告）日：2017-07-12

  The invention provides a pyrazolothiazole compound of the formula [I], or a pharmaceutically acceptable salt thereof: The compound of the invention has JAK1 inhibitory activity, and thus, immunosuppressive effect, anti-inflammatory effect and anti-proliferative effect, and is useful in the treatment of the diseases, for example, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, psoriasis and vasculitis, bronchial asthma, chronic obstructive pulmonary disease and eosinophilic sinusitis, nasal polyp.

  本发明提供了一种式[I]的吡唑噻唑化合物或其药学上可接受的盐： 本发明的化合物具有 JAK1 抑制活性，因此具有免疫抑制作用、抗炎作用和抗增殖作用，可用于治疗疾病，例如类风湿性关节炎、炎症性肠病、银屑病和血管炎、支气管哮喘、慢性阻塞性肺病和嗜酸性鼻窦炎、鼻息肉。
• Crystal of compound having JAK-inhibiting activity
  申请人：NIPPON SHINYAKU CO., LTD.

  公开号：US10822350B2

  公开（公告）日：2020-11-03

  An object of the present invention is to provide a compound with an excellent JAK1 inhibitory activity. The compound of the invention has JAK1 inhibitory activity, and thus, immunosuppressive effect, anti-inflammatory effect, anti-proliferative effect and so on, and is useful in the treatment of the diseases, for example, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, psoriasis, vasculitis, bronchial asthma, chronic obstructive pulmonary disease, eosinophilic sinusitis and nasal polyp.

  本发明的目的是提供一种具有优异 JAK1 抑制活性的化合物。 本发明的化合物具有 JAK1 抑制活性，因此具有免疫抑制作用、抗炎作用、抗增殖作用等，可用于治疗疾病，例如类风湿性关节炎、炎症性肠病、银屑病、血管炎、支气管哮喘、慢性阻塞性肺病、嗜酸性鼻窦炎和鼻息肉等。
• US9937176B2
  申请人：——

  公开号：US9937176B2

  公开（公告）日：2018-04-10
• US9999622B2
  申请人：——

  公开号：US9999622B2

  公开（公告）日：2018-06-19
• [EN] PYRAZOLOTHIAZOLE COMPOUND AND MEDICINE<br/>[FR] COMPOSÉ PYRAZOLOTHIAZOLE ET MÉDICAMENT<br/>[JA] ピラゾロチアゾール化合物および医薬
  申请人：NIPPON SHINYAKU CO LTD

  公开号：WO2016035814A1

  公开（公告）日：2016-03-10

  本発明の目的は、優れたＪＡＫ１阻害作用を有する化合物を提供することにある。　本発明として、例えば次の一般式［Ｉ］で表されるピラゾロチアゾール化合物またはその医薬上許容される塩を挙げることができる。本発明化合物は、ＪＡＫ１阻害活性を有している。また、本発明化合物はＪＡＫ１阻害活性を有することから、免疫抑制作用（例えば、関節リウマチ、炎症性腸疾患、乾癬、血管炎）、抗炎症作用（例えば、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患、好酸球性副鼻腔炎、鼻茸）、増殖抑制作用などを有する。