噻吩并[2,3-b]喹啉-2-羧酸 | 52026-70-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 噻吩并[2,3-b]喹啉-2-羧酸
• 英文名称: thieno[2,3-b]quinoline-2-carboxylic acid
• 英文别名: Thieno<2,3-b>chinolin-2-carbonsaeure
• CAS: 52026-70-7
• 化学式: C₁₂H₇NO₂S
• mdl: MFCD03012470
• 分子量: 229.259
• InChiKey: FSEPCRFINOFJMC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  78.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  噻吩并[2,3-b]喹啉-2-羧酸 以 二苯醚 、 联苯 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 噻吩并[2,3-b]喹啉
  参考文献：
  名称：

  Hull,R., Journal of the Chemical Society. Perkin transactions I, 1973, p. 2911 - 2914

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-Methoxycarbonylthieno<2,3-b>quinoline 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 噻吩并[2,3-b]喹啉-2-羧酸
  参考文献：
  名称：

  Hull,R., Journal of the Chemical Society. Perkin transactions I, 1973, p. 2911 - 2914

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] NOVEL INHIBITORS OF PROTEIN KINASE C EPSILON SIGNALING<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE LA SIGNALISATION DE LA PROTÉINE KINASE C EPSILON
  申请人：MEDIZINISCHE UNIVERSITÄT INNSBRUCK

  公开号：WO2014207213A1

  公开（公告）日：2014-12-31

  The present invention relates to novel inhibitors of protein kinase C epsilon (PKCε) signaling, including in particular the compounds of formula (I) as described and defined herein, pharmaceutical compositions comprising these inhibitors, and their use in the treatment or prevention of disorders such as, e.g., a cardiovascular disorder, cardiac hypertrophy, heart failure, anxiety, pain, chronic pain, migraine, an allergy, an inflammatory disorder, an autoimmune disorder, diabetes, diabetic complications, diabetic retinopathy, diabetic nephropathy, diabetic cardiomyopathy, diabetic neuropathy, cancer, metastatic cancer, drug-resistant cancer, stomach cancer, lung cancer, thyroid cancer, colon cancer, breast cancer, a neurological disorder, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, bipolar disorder, stroke, alopecia, or alcoholism.

  本发明涉及新型蛋白激酶Cε（PKCε）信号的抑制剂，特别是本说明中描述和定义的化合物（I）的药物组合物，以及它们在治疗或预防心血管疾病、心肌肥大、心力衰竭、焦虑、疼痛、慢性疼痛、偏头痛、过敏、炎症性疾病、自身免疫性疾病、糖尿病、糖尿病并发症、糖尿病视网膜病变、糖尿病肾病、糖尿病心肌病、糖尿病神经病变、癌症、转移性癌症、耐药癌症、胃癌、肺癌、甲状腺癌、结肠癌、乳腺癌、神经系统疾病、阿尔茨海默病、帕金森病、躁郁症、中风、脱发或酗酒等疾病的治疗或预防中的使用。
• Synthesis and biological evaluation of potent benzoselenophene and heteroaromatic analogues of (<i>S</i>)-1-(chloromethyl)-8-methoxy-2,3-dihydro-1<i>H</i>-benzo[<i>e</i>]indol-5-ol (<i>seco</i>-MCBI)
  作者：Amol B. Mhetre、Eppakayala Sreedhar、Rashmi Dubey、Ganesh A. Sable、Hangeun Lee、Heekyoung Yang、Kyoungmin Lee、Do-Hyun Nam、Dongyeol Lim

  DOI：10.1039/c9ra04749b

  日期：——

  A diverse series of compounds (18a–x) were synthesized from (S)-1-(chloromethyl)-8-methoxy-2,3-dihydro-1H-benzo[e]indol-5-ol (seco-MCBI) and benzoselenophene or heteroaromatic acids. These new compounds were evaluated for their cytotoxicity against the human gastric NCI-N87 and human ovarian SK-OV3 cancer cell lines. The incorporation of a methoxy substituent at the C-7 position of the seco-CBI unit

  由( S )-1-(氯甲基)-8-甲氧基-2,3-二氢-1H-苯并[ e ]吲哚-5-醇( seco -MCBI)合成了一系列不同的化合物( 18a– x)和苯并硒吩或杂芳酸。评估了这些新化合物对人胃 NCI-N87 和人卵巢 SK-OV3 癌细胞系的细胞毒性。在seco -CBI 单元的 C-7 位置掺入甲氧基取代基通过其额外的范德华相互作用增强了细胞毒性，并且比相应的基于seco -CBI 的类似物具有更高的效力。同样，seco -MCBI-苯并硒吩缀合物 ( 18h–x ) 对生物活性表现出取代效应，并且N -丁酰胺基和N -甲硫基丙酰胺基类似物非常有效，其活性比seco -MCBI高 77 倍和 24 倍-TMI 分别用于 SK-OV3 和 NCI-N87 细胞系。
• Synthesis, Antioxidant, and Anti-Inflammatory Evaluation of Novel Thiophene-Fused Quinoline Based β-Diketones and Derivatives
  作者：Pravin Mahajan、Mukesh Nikam、Ashish Asrondkar、Anil Bobade、Charansingh Gill

  DOI：10.1002/jhet.2722

  日期：2017.3

  Novel thieno[2,3‐b]quinoline‐2‐carboxylic acid derivatives including β‐diketone, pyrazole, and flavone were prepared under ultrasonication and evaluated for in vitro antioxidant and anti‐inflammatory activities. Antioxidant activity was determined by DPPH radical scavenging method and anti‐inflammatory activity by HRBC membrane stabilization method. Some of the Compounds showed good antioxidant activity

  在超声波作用下制备了新型的噻吩并[2,3 - b ]喹啉-2-羧酸衍生物，包括β-二酮，吡唑和黄酮，并对其体外抗氧化和抗炎活性进行了评估。用DPPH自由基清除法测定抗氧化活性，用HRBC膜稳定法测定抗炎活性。一些化合物显示出良好的抗氧化活性，而一些带有吡唑核心的化合物则显示出良好的抗炎活性。还针对合成的化合物的良好口服药物生物利用度和药物相似性，计算了进一步的计算机理化性质。
• [DE] 2-HETEROARYLCARBONSÄUREAMIDE<br/>[EN] 2-HETEROARYLCARBOXYLIC ACID AMIDES<br/>[FR] AMIDES D'ACIDE 2-HETEROARYLCARBOXYLIQUE
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2003055878A1

  公开（公告）日：2003-07-10

  Die Erfindung betrifft neue 2-Heteroarylcarbonsäureamide, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Krankheiten und zur Verbesserung der Wahrnehmung, Konzentrationsleistung, Lernleistung und/oder Gedächtnisleistung.

  该发明涉及新型的2-杂环芳基羧酰胺，其制备方法以及其用于制备用于治疗和/或预防疾病以及改善感知、注意力、学习和/或记忆能力的药物的使用。
• 2-Heteroarylcarboxylic acid amides
  申请人：Hendrix Martin

  公开号：US20050119325A1

  公开（公告）日：2005-06-02

  The invention relates to novel 2-heteroarylcarboxamides, processes for their preparation, and their use for producing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases and for improving perception, concentration, learning and/or memory.

  本发明涉及新型2-杂环芳基甲酰胺、其制备方法以及用于制备治疗和/或预防疾病以及改善感知、注意力、学习和/或记忆的药物的用途。