(3,5-difluoro-4-((6-methylpyridin-3-yl)oxy)phenyl)methanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: (3,5-difluoro-4-((6-methylpyridin-3-yl)oxy)phenyl)methanol
• 英文别名: [3,5-Difluoro-4-(6-methylpyridin-3-yl)oxyphenyl]methanol
• 化学式: C₁₃H₁₁F₂NO₂
• 分子量: 251.233
• InChiKey: RZSRFPBZNNDTIG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  42.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3,5-difluoro-4-((6-methylpyridin-3-yl)oxy)phenyl)methanol 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 丙酮 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 7-((3,5-difluoro-4-((6-methylpyridin-3-yl)oxy)benzyl)oxy)-1,2,2-trimethyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidin-5(1H)-one methanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1,2,3,5-TETRAHYDROIMIDAZO[1,2-C]PYRIMIDINE DERIVATIVES USEFUL IN THE TREATMENT OF DISEASES AND DISORDERS MEDIATED BY LP-PLA2
  [FR] DÉRIVÉS 1,2,3,5-TÉTRAHYDRO-IMIDAZO [1,2-C]PYRIMIDINE UTILES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES ET DE TROUBLES MÉDIÉS PAR LA LP-PLA2

  摘要：

  本发明涉及抑制Lp‐PLA2活性的新化合物，其制备方法，包含它们的组合物以及它们在治疗与Lp‐PLA2活性相关的疾病或紊乱中的应用。

  公开号：

  WO2016012916A1
• 作为产物：
  描述：

  3-羟基-6-甲基吡啶 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 (3,5-difluoro-4-((6-methylpyridin-3-yl)oxy)phenyl)methanol
  参考文献：
  名称：

  三环嘧啶酮类化合物、其制备方法、其组合物和用途

  摘要：

  一种式(I)所示的三环嘧啶酮类化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其药学上可接受的盐，具有式(I)所示的结构，是一种全新的Lp‑PLA2抑制剂，可用于治疗神经退行性相关疾病，如阿尔茨海默病(AD)、青光眼、年龄相关的黄斑变性(AMD)，或者包括动脉粥样硬化等心血管疾病。

  公开号：

  CN113861220B

文献信息

• [EN] COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2016011930A1

  公开（公告）日：2016-01-28

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA2, for example Alzheimer's disease.

  本发明涉及抑制Lp-PLA2活性的新化合物，其制备方法，含有这些化合物的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如阿尔茨海默病。
• 三环嘧啶酮类化合物、其制备方法、其组合物和用途
  申请人：上海纽思克生物科技有限公司

  公开号：CN113861220B

  公开（公告）日：2023-06-16

  一种式(I)所示的三环嘧啶酮类化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其药学上可接受的盐，具有式(I)所示的结构，是一种全新的Lp‑PLA2抑制剂，可用于治疗神经退行性相关疾病，如阿尔茨海默病(AD)、青光眼、年龄相关的黄斑变性(AMD)，或者包括动脉粥样硬化等心血管疾病。
• Compounds
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：US10125141B2

  公开（公告）日：2018-11-13

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA2, for example Alzheimer's disease.

  本发明涉及抑制脂蛋白-PLA2 活性的新型化合物、其制备工艺、含有这些化合物的组合物以及它们在治疗与脂蛋白-PLA2 活性有关的疾病（例如阿尔茨海默病）中的用途。
• [EN] BICYCLIC COMPOUND USED AS AN LP-PLA2 INHIBITOR, AND PREPARATION METHOD AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ BICYCLIQUE UTILISÉ COMME INHIBITEUR DE LA LP-PLA2, ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET UTILISATION PHARMACEUTIQUE DE CE DERNIER<br/>[ZH] 用作Lp-PLA2抑制剂的双环类化合物、其制备方法及医药用途
  申请人：SHANGHAI INST MATERIA MEDICA CAS

  公开号：WO2016180247A1

  公开（公告）日：2016-11-17

  本发明涉及用作Lp-PLA2抑制剂的双环类化合物、其制备方法和医药用途，以及包含该化合物的药物组合物，所述双环类化合物的结构如通式I所示, R1, R2, R3, X, Y, Z, Ar, n的定义如说明书和权利要求书所示。本发明的通式I化合物可用作Lp-PLA2抑制剂, 预防和/或治疗和/或改善与Lp-PLA2酶活性有关的疾病。,
• [EN] BRIDGED CYCLIC PYRIMIDINONE COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR, COMPOSITION CONTAINING SAME AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ DE PYRIMIDINONE CYCLIQUE PONTÉ, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION, COMPOSITION LE CONTENANT ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 桥环嘧啶酮类化合物、其制备方法、其组合物和用途
  申请人：NEUSCO BIOTECH LTD

  公开号：WO2021228159A1

  公开（公告）日：2021-11-18

  一种式(I)所示的桥环嘧啶酮类化合物或其药学上可接受的盐，具有式(I)所示的结构，是一种全新的Lp-PLA2抑制剂，可用于治疗神经退行性相关疾病，如阿尔茨海默病(AD)、青光眼、年龄相关的黄斑变性(AMD)，或者包括动脉粥样硬化等的心血管疾病。