(E)-N-(3-肉桂酰基-4-羟基苯基)乙酰胺 | 52923-34-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 直链 1,3-二芳基丙烷
• 中文名称: (E)-N-(3-肉桂酰基-4-羟基苯基)乙酰胺
• 英文名称: N-[4-hydroxy-3-[(E)-3-phenylprop-2-enoyl]phenyl]acetamide
• 英文别名: (E)-N-(3-cinnamoyl-4-hydroxyphenyl) acetamide；(E)-N-(3-cinnamoyl-4-hydroxyphenyl)acetamide；5'-acetamido-2'-hydroxychalcone；N-{4-hydroxy-3-[(2E)-3-phenylprop-2-enoyl]phenyl}acetamide
• CAS: 52923-34-9
• 化学式: C₁₇H₁₅NO₃
• 分子量: 281.311
• InChiKey: PQOXQUOIPRIKBV-VQHVLOKHSA-N

物化性质

• 熔点：
  190 °C
• 沸点：
  552.6±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.270±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  66.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-N-(3-肉桂酰基-4-羟基苯基)乙酰胺 在 硫酸 、 碘 作用下， 以 乙醇 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 0.74h， 生成 6-氨基黄酮
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF AMYLOID-ASSOCIATED DISEASES
  [FR] COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES ASSOCIÉES À LA SUBSTANCE AMYLOÏDE

  摘要：

  这项发明提供了式(I)或(II)或其立体异构体、对映异构体、消旋体或互变异构体的新化合物，其中取代基如规范中所定义。本发明还涉及用作药物的这些新化合物，更具体地用于预防或治疗与淀粉样蛋白相关的疾病，更具体地说是某些神经系统疾病，如被统称为tau病变的疾病，以及由细胞毒性α-突触核蛋白淀粉生成所特征化的疾病。本发明还涉及利用这些新化合物制备对治疗此类淀粉样蛋白相关疾病有用的药物。本发明还涉及包括这些新化合物的药物组合物以及这些新化合物的制备方法。

  公开号：

  WO2016083490A1
• 作为产物：
  描述：

  4'-甲氧基乙酰苯胺 在 aluminum (III) chloride 、 lithium hydroxide monohydrate 作用下， 以 甲醇 、 二硫化碳 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 (E)-N-(3-肉桂酰基-4-羟基苯基)乙酰胺
  参考文献：
  名称：

  AHR INHIBITORS AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明提供了作为AHR抑制剂有用的化合物，其组成物以及使用这些化合物的方法。

  公开号：

  US20190055218A1

文献信息

• AHR inhibitors and uses thereof
  申请人：Kyn Therapeutics

  公开号：US10696650B2

  公开（公告）日：2020-06-30

  The present invention provides compounds useful as inhibitors of AHR, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了可用作 AHR 抑制剂的化合物、其组合物及其使用方法。
• Anti-HIV and antiplasmodial activity of original flavonoid derivatives
  作者：Gilles Casano、Aurélien Dumètre、Christophe Pannecouque、Sébastien Hutter、Nadine Azas、Maxime Robin

  DOI：10.1016/j.bmc.2010.06.067

  日期：2010.8

  In our search for potent anti-HIV and antiplasmodial agents, novel series of flavonoid derivatives and their chalcone intermediates were synthesized and evaluated for inhibition of HIV multiplication and antiproliferative activity on Plasmodium falciparum parasites. Chalcones exhibited a more selective antiplasmodial activity than flavonoids. Methoxyflavone 7e was the only one compound active in both P. falciparum and HIV-1 whereas aminomethoxyflavones showed activity against HIV-2. Para substitution on the B ring seemed to increase HIV-2 potency. (C) 2010 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• 10.17179/excli2015-610
  作者：Simon, Lalitha、Srinivasan、Kumar, Nitesh、Reddy, Neetinkumar D、Biswas, Subhankar、Mallikarjuna Rao、Moorkoth, Sudheer

  DOI：10.17179/excli2015-610

  日期：——
• US7863323B1
  申请人：——

  公开号：US7863323B1

  公开（公告）日：2011-01-04
• [EN] COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF AMYLOID-ASSOCIATED DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES ASSOCIÉES À LA SUBSTANCE AMYLOÏDE
  申请人：REMYND NV

  公开号：WO2016083490A1

  公开（公告）日：2016-06-02

  This invention provides novel compounds of formulae (I) or (II) or a stereoisomer, enantiomer, racemic, or tautomer thereof, (I) (II) wherein the substituents are as defined in the specification. The present invention also relates to the novel compounds for use as a medicine, more in particular for the prevention or treatment of amyloid-related diseases, more specifically certain neurological disorders, such as disorders collectively known as tauopathies, disorders characterized by cytotoxic α-synuclein amyloidogenesis. The present invention also relates to the use of said novel compounds for the manufacture of medicaments useful for treating such amyloid-related diseases. The present invention further relates to pharmaceutical compositions including said novel compounds and to methods for the preparation of said novel compounds.

  这项发明提供了式(I)或(II)或其立体异构体、对映异构体、消旋体或互变异构体的新化合物，其中取代基如规范中所定义。本发明还涉及用作药物的这些新化合物，更具体地用于预防或治疗与淀粉样蛋白相关的疾病，更具体地说是某些神经系统疾病，如被统称为tau病变的疾病，以及由细胞毒性α-突触核蛋白淀粉生成所特征化的疾病。本发明还涉及利用这些新化合物制备对治疗此类淀粉样蛋白相关疾病有用的药物。本发明还涉及包括这些新化合物的药物组合物以及这些新化合物的制备方法。