(R)-N-Boc-2-吗啉甲醛 | 913642-85-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 中文名称: (R)-N-Boc-2-吗啉甲醛
• 中文别名: (R)-N-BOC-2-吗啉甲醛
• 英文名称: tert-butyl (2R)-2-formylmorpholine-4-carboxylate
• 英文别名: (R)-tert-butyl 2-formylmorpholine-4-carboxylate；tert-butyl (R)-2-formylmorpholine-4-carboxylate；tert-butyl (2R)-2-formylmorpholin-4-yl carboxylate；tert-butyl (2R)-2-formylmorpholin-4-ylformate；(R)-N-Boc-2-morpholinecarbaldehyde
• CAS: 913642-85-0
• 化学式: C₁₀H₁₇NO₄
• 分子量: 215.249
• InChiKey: LWKMTSRRGUVABD-MRVPVSSYSA-N

物化性质

• 沸点：
  309.1±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.180±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  55.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-N-Boc-2-吗啉甲醛 在 盐酸 、 lithium hydroxide monohydrate 、 palladium on activated charcoal 、 propylphosphonic anhydride 、 水 、 氢溴酸 、 氢气 、 溴 、 碳酸氢钠 、 溶剂黄146 、 N,N-二异丙基乙胺 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 正己烷 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， -10.0~120.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 157.0h， 生成 methyl (S)-2-((2-(2,6-difluoro-4-(methylcarbamoyl)phenyl)-7-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methyl)morpholine-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  杂环类化合物的制备方法及其中间体

  摘要：

  本发明提出了一种如式IV所示的咪唑并吡啶类化合物的制备方法及其如式I或式II所示的中间体。所述如式IV所示的咪唑并吡啶类化合物能够拮抗P2X3受体，具有抑制咳嗽与镇痛的作用。

  公开号：

  CN114805237A
• 作为产物：
  描述：

  (R)-N-Boc-2-羟甲基吗啉 在 戴斯-马丁氧化剂 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.5h， 以100%的产率得到(R)-N-Boc-2-吗啉甲醛
  参考文献：
  名称：

  杂环类化合物的制备方法及其中间体

  摘要：

  本发明提出了一种如式IV所示的咪唑并吡啶类化合物的制备方法及其如式I或式II所示的中间体。所述如式IV所示的咪唑并吡啶类化合物能够拮抗P2X3受体，具有抑制咳嗽与镇痛的作用。

  公开号：

  CN114805237A

文献信息

• IRAK DEGRADERS AND USES THEREOF
  申请人：Kymera Therapeutics, Inc.

  公开号：US20190192668A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物的方法。
• [EN] IMIDAZOPYRIDINE COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS IMIDAZOPYRIDINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：NEOMED INST

  公开号：WO2014117274A1

  公开（公告）日：2014-08-07

  This invention generally relates to substituted imidazopyridine compounds, particularly substituted 4-(imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)benzamide compounds and salts thereof. This invention also relates to pharmaceutical compositions and kits comprising such a compound, uses of such a compound (including, for example, treatment methods and medicament preparations), processes for making such a compound, and intermediates used in such processes.

  这项发明通常涉及取代咪唑吡啶化合物，特别是取代的4-(咪唑[1,2-a]吡啶-2-基)苯甲酰胺化合物及其盐。这项发明还涉及包含这种化合物的药物组合物和试剂盒，以及这种化合物的用途（包括治疗方法和药物制剂等），制备这种化合物的方法，以及用于这些方法的中间体。
• [EN] IRAK DEGRADERS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION D'IRAK ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：KYMERA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020264499A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same. The compounds include an IRAK binding moiety capable of binding to IRAK4 and a degradation inducing moiety (DIM). The DIM could be DTM a ligase binding moiety (LBM) or lysine mimetic. The compounds could be useful as IRAK protein kinase inhibitors and applied to IRAK mediated disorders.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物的方法。这些化合物包括能够结合到IRAK4的IRAK结合基团和诱导降解的基团（DIM）。DIM可以是DTM、一个连接酶结合基团（LBM）或赖氨酸类似物。这些化合物可以作为IRAK蛋白激酶抑制剂，并应用于IRAK介导的疾病。
• NOVEL MORPHOLINE DERIVATIVE OR SALT THEREOF
  申请人：FUJIFILM Corporation

  公开号：US20160168139A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  There is provided a morpholine derivative represented by General Formula [1A] or a salt thereof. (In the formula, a ring A represents a ring represented by General Formula [I]; * represents a bonding position; Z 2 represents CH or the like; Z 1 represents CR 6 or the like; R 6 represents a hydrogen atom or the like; X 1 represents CHR 7 or the like; R 7 represents a hydrogen atom or the like; X 2 represents CH 2 or the like; R 1 and R 2 are the same as or different from each other, and each of R 1 and R 2 represents a hydrogen atom or the like; R 3 , R 4 , and R 5 are the same as or different from each other, and each of R 3 , R 4 , and R 5 represents a hydrogen atom, NR a R b , or the like; and each of R a and R b represents a hydrogen atom, a C 1-8 alkyl group which may have a substituent, or the like.)

  提供一种由通用式[1A]表示的吗啉衍生物或其盐。 （在该式中，环A代表由通用式[I]表示的环；*代表连接位置；Z 2 代表CH或类似物；Z 1 代表CR 6 或类似物；R 6 代表氢原子或类似物；X 1 代表CHR 7 或类似物；R 7 代表氢原子或类似物；X 2 代表CH 2 或类似物；R 1 和R 2 相同或不同，且R 1 和R 2 中的每一个代表氢原子或类似物；R 3 ，R 4 和R 5 相同或不同，且R 3 ，R 4 和R 5 中的每一个代表氢原子，NR a R b 或类似物；R a 和R b 中的每一个代表氢原子，可能具有取代基的C 1-8 烷基基团，或类似物。）
• AROYL-PIPERAZINE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS TACHYKININ ANTAGONISTS
  申请人：——

  公开号：US20030114668A1

  公开（公告）日：2003-06-19

  This invention relates to piperazine derivatives of formula (I), wherein Y is bond or lower alkylene, R1 is aryl which may have substituent(s), R2 is aryl or indolyl, each of which may have substituent(s), R3 is hydrogen or lower alkyl, and R4 is as defined in the description, and its pharmaceutically acceptable salt, to processes for preparation thereof, to pharmaceutical composition comprising the same, and to a use of the same for treating or preventing Tachykinin-mediated diseases in human beings or animals. 1

  本发明涉及式(I)的哌嗪衍生物，其中Y是键或低级烷基，R1是可能含有取代基的芳基，R2是芳基或吲哚基，其中每个都可能含有取代基，R3是氢或低级烷基，R4如描述中定义，以及其药用可接受的盐，其制备过程，包含该化合物的药物组合物，以及用于治疗或预防人类或动物中速激肽介导的疾病的用途。