(R)-N-Boc-2-吗啉乙酸 | 1257848-48-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 中文名称: (R)-N-Boc-2-吗啉乙酸
• 英文名称: 2-[(2R)-4-[(tert-butoxy)carbonyl]morpholin-2-yl]acetic acid
• 英文别名: [(2R)-4-(tert-butoxycarbonyl)morpholin-2-yl]acetic acid；(R)-N-Boc-Morpholine-2-acetic acid；2-[(2R)-4-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]morpholin-2-yl]acetic acid
• CAS: 1257848-48-8
• 化学式: C₁₁H₁₉NO₅
• 分子量: 245.276
• InChiKey: BBSISPMRGFJLDI-MRVPVSSYSA-N

物化性质

• 沸点：
  388.2±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.179

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.82
• 拓扑面积：
  76.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-N-Boc-2-吗啉乙酸 在 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 2-[(2R)-morpholin-2-yl]-N-[(1R)-2-phenyl-1-[(1S,2S,6R,8S)-2,9,9-trimethyl-3,5-dioxa-4-boratricyclo[6.1.1.0^[2,6]]decan-4-yl]ethyl]acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMMUNOPROTEASOME INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS D'IMMUNOPROTÉASOME

  摘要：

  本文提供了化合物，例如式（I）的化合物，或其药用可接受的盐，这些化合物是免疫蛋白酶体（如LMP2和LMP7）抑制剂。本文描述的化合物可用于治疗通过抑制免疫蛋白酶体可治疗的疾病。本文还提供了含有这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2019099582A1

文献信息

• Immunoproteasome inhibitors
  申请人：Principia Biopharma Inc.

  公开号：US11225493B2

  公开（公告）日：2022-01-18

  Provided herein are compounds, such as a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, that are immunoproteasome (such as LMP2 and LMP7) inhibitors. The compounds described herein can be useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of immunoproteasomes. Also provided herein are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本文提供的化合物，如式（I）化合物或其药学上可接受的盐，是免疫蛋白酶体（如 LMP2 和 LMP7）抑制剂。本文所述化合物可用于治疗可通过抑制免疫蛋白酶体治疗的疾病。本文还提供了含有此类化合物的药物组合物和制备此类化合物的工艺。
• IMMUNOPROTEASOME INHIBITORS
  申请人：Principia Biopharma Inc.

  公开号：EP3710458A1

  公开（公告）日：2020-09-23
• Immunoproteasome Inhibitors
  申请人：Principia Biopharma Inc.

  公开号：US20220073538A1

  公开（公告）日：2022-03-10

  Provided herein are compounds, such as a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, that are immunoproteasome (such as LMP2 and LMP7) inhibitors. The compounds described herein can be useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of immunoproteasomes. Also provided herein are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.
• [EN] NOVEL SUBSTITUTED CONDENSED RING COMPOUND<br/>[FR] NOUVEAU COMPOSÉ CYCLIQUE CONDENSÉ SUBSTITUÉ<br/>[JA] 新規置換縮環型化合物
  申请人：SUMITOMO DAINIPPON PHARMA CO LTD

  公开号：WO2021079984A1

  公开（公告）日：2021-04-29

  本発明は、優れたβ－ラクタマーゼ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。本発明は、優れたβ－ラクタマーゼ阻害作用を有する式（１ａ）、（１ｂ）または（１１）で表される化合物、またはその製薬学的に許容される塩を提供する。この化合物は、β－ラクタム系薬剤との併用もしくは単剤にて細菌感染症の有用な予防または治療剤を提供する。本発明はまた、種々の疾患のβ－ラクタム系薬剤との併用による治療のために有用な予防または治療剤を提供する。
• EP4049680
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——