(R)-N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺 | 181140-34-1

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 中文名称: (R)-N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺
• 中文别名: (R)-(-)-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺；(R)-(-)-N-(2,3-环氧丙基)邻苯二甲酰亚胺；(R)-N-缩水甘油邻苯二甲酰亚胺；(R)-4-(环氧乙烷-2-基甲基)异吲哚啉-1,3-二酮；(R)-N-(2,3-环氧丙烷-1-基)酞酰亚胺；2-(2R)-2-环氧乙烷基甲基)-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮
• 英文名称: (R)-N-(2,3-epoxypropyl)phthalimide
• 英文别名: (-)-2-[(2R)-oxiran-2-ylmethyl]-1H-isoindole-1,3(2H)-dione；(R)-2-(oxiran-2-ylmethyl)isoindoline-1,3-dione；(R)-(-)-N-(2,3-Epoxypropyl)phthalimide；2-[[(2R)-oxiran-2-yl]methyl]isoindole-1,3-dione
• CAS: 181140-34-1
• 化学式: C₁₁H₉NO₃
• 分子量: 203.197
• InChiKey: DUILGEYLVHGSEE-SSDOTTSWSA-N

物化性质

• 熔点：
  101 °C
• 沸点：
  347.4±15.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.446±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  49.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S39
• 危险类别码：
  R41
• 海关编码：
  2925190090
• WGK Germany：
  2
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  8
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险品运输编号：
  1759
• 危险性描述：
  H318
• 储存条件：
  存放在室温、干燥且密封的环境中。

SDS

1.1 产品标识符
: (R)-(-)-N-(2,3-环氧丙基)邻苯二甲酰亚胺
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
(R)-N-Glycidylphthalimide
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
严重的眼损伤 (类别1)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H318 造成严重眼损伤。
警告申明
预防
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
措施
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P310 立即呼叫中毒控制中心或医生.
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: (R)-N-Glycidylphthalimide
别名
: C11H9NO3
分子式
: 203.19 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
(R)-(-)-N-(2,3-Epoxypropyl)phthalimide
-
CAS 号 181140-34-1

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
对水和潮气敏感。 充气保存
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
沉浸保护
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: > 480 min
测试过的物质Dermatril® ( Z677272, 规格 M)
飞溅保护
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: > 30 min
测试过的物质Dermatril® ( Z677272, 规格 M)
0, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不 同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应 商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 100 - 102 °C
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
酸, 碱, 氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 引起眼睛烧伤。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺 在 sodium azide 、 氯化铵 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 生成 (S)-2-(3-azido-2-hydroxypropyl)isoindoline-1,3-dione
  参考文献：
  名称：

  Novel amide derivatives as growth hormone secretagogues

  摘要：

  本发明揭示了一种作为生长激素分泌素的新化合物，其结构式为I：其中R1是取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的氨基，X为—CO—或—SO2—，Y为：其中n为0-4的整数，R4为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基，R5和R6独立地选自氢、取代或未取代的烷基，或R5和R6或R4和R5一起形成取代或未取代的烷基烯，R2为氢或取代或未取代的烷基，R3为取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基，D为取代或未取代的氨基、取代或未取代的烷氧基，或取代或未取代的烷硫基，*代表一个不对称中心，以及在人类或动物体内具有生长激素释放活性的药用可接受的盐和各个异构体。

  公开号：

  US20060014701A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(3-氯-2-羟基丙基)异吲哚-1,3-二酮 在 potassium carbonate 、 amano PS-IM lipase from Burkholderia cepacia 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 反应 96.0h， 生成 (R)-N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺
  参考文献：
  名称：

  开发对映体富集的 β-肾上腺素分解剂的新型化学酶途径。关于普萘洛尔、阿普洛尔、吲哚洛尔、卡拉唑洛、莫普洛尔和美托洛尔的案例研究。

  摘要：

  合成肾上腺素能 β 受体阻滞剂的两种对映异构体的有效化学酶途径是通过鉴定中心手性结构单元来完成的，该结构单元首先使用脂肪酶催化动力学拆分 (KR, Amano PS-IM) 作为 5 克的不对称步骤制备-刻度（209 mM 浓度）。随后获得的对映体纯 (R)-氯醇 (>99% ee) 用于合成一系列模型 (R)-(+)-β-受体阻滞剂（即普萘洛尔、阿普洛尔、吲哚洛尔、卡唑洛尔、莫普洛尔和美托洛尔），其产生的对映体过量在 96-99.9% 范围内。以普萘洛尔为模型的药学相关 (S)-对应物是通过使用乙酸铯和催化量的 18-Crown 对各自的对映体纯 (R)-甲磺酸盐进行乙酰解以优异的对映体纯度 (99% ee) 合成的-6, 然后将形成的(S)-乙酸酯进行酸水解。或者，使用含有来自乳酸杆菌的过表达重组乙醇脱氢酶的冻干大肠杆菌细胞进行前手性酮的不对称还原，即 2-(3-chloro-2-ox

  DOI：

  10.1039/d2ra04302e
• 作为试剂：
  描述：

  三苯基膦 、 邻苯二甲酸亚胺 、 偶氮二甲酸二乙酯 、 (R)-缩水甘油 在 乙醚 、 (R)-N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺 、 crude product 、 silica gel 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 17.0h， 以to give crude N-[(2R)-oxiran-2-ylmethyl]-phthalimide的产率得到(R)-N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺
  参考文献：
  名称：

  Compounds useful in reflux disease

  摘要：

  化合物的新颖配方式(I)，其中R1代表氢; R2代表羟基，氟或氧代基; R3代表氢; R4代表氢; 以及药学上可接受的盐，溶剂和其立体异构体，但除了(3-氨基-2-羟基丙基)亚磺酸的外消旋体。该化合物在治疗中有用，特别是用于治疗反流性疾病。发明还涉及其制备过程，该过程的中间体以及含有该治疗活性化合物的制药组合物和在治疗中使用该活性化合物的用途。

  公开号：

  US06919379B2

文献信息

• Amino alcohol based chiral solvating agents: synthesis and applications in the NMR enantiodiscrimination of carboxylic acids
  作者：Selahattin Bozkurt、Mustafa Durmaz、Hayriye Nevin Naziroglu、Mustafa Yilmaz、Abdulkadir Sirit

  DOI：10.1016/j.tetasy.2011.02.028

  日期：2011.3

  enantiomers of racemic carboxylic acids was studied by 1H NMR spectroscopy. The molar ratio and the association constants of the chiral compounds with each of the enantiomers of the guests were determined by using Job plots and a non-linear least-squares fitting method, respectively. Large non-equivalent chemical shifts (up to 30.0 Hz) can be achieved in the presence of chiral amino alcohols 2 and 5

  经由（R）-N-（2,3-环氧丙基）邻苯二甲酰亚胺与（R）-2-苯基甘氨醇，（1 R，2 S）-顺-1-氨基-的开环合成了四种旋光氨基醇2-茚满醇，（R）-2-氨基-1-丁醇和（S）-苯基乙胺的产率为73-93％。通过1研究了这些受体对消旋羧酸对映体的对映选择性识别。1 H NMR光谱。分别通过Job图和非线性最小二乘拟合法确定手性化合物与客体的每个对映体的摩尔比和缔合常数。在手性氨基醇2和5的存在下，可以实现较大的非等价化学位移（高达30.0 Hz）。在所用的手性受体中，发现化合物5是最好的手性转移剂，并且在确定手性羧酸的对映异构体过量方面是有效的。
• [EN] PYRAZOLO-TRIAZINE AND/OR PYRAZOLO-PYRIMIDINE DERIVATIVES AS SELECTIVE INHIBITOR OF CYCLIN DEPENDENT KINASE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLO-TRIAZINE ET/OU DE PYRAZOLO-PYRIMIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS SÉLECTIFS DE KINASE DÉPENDANTE DE LA CYCLINE
  申请人：QURIENT CO LTD

  公开号：WO2019197549A1

  公开（公告）日：2019-10-17

  The present invention relates to pyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazine and pyrazolo[l,5-a]pyrimidine derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof, the use of these derivatives as pharmaceutically active agents, especially for the prophylaxis and/or treatment of cell proliferative diseases, inflammatory diseases, immunological diseases, cardiovascular diseases and infectious diseases. Furthermore, the present invention is directed towards pharmaceutical compositions containing at least one of the pyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazine and pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明涉及吡唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪和吡唑[1,5-a]嘧啶衍生物和/或其药用可接受盐，以及这些衍生物作为药用活性剂的用途，特别是用于预防和/或治疗细胞增殖性疾病、炎症性疾病、免疫性疾病、心血管疾病和传染病。此外，本发明还涉及含有至少一种吡唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪和吡唑[1,5-a]嘧啶衍生物和/或其药用可接受盐的药物组合物。
• OXAZOLIDINE-BASED COMPOUND AND SELECTIVE ANDROGEN RECEPTOR AGONIST COMPRISING SAME
  申请人：Dong-A ST Co., Ltd.

  公开号：EP3135669A1

  公开（公告）日：2017-03-01

  Provided are novel selective androgen receptor agonists, a preparation method thereof, and a pharmaceutical composition including the same at a pharmaceutically effective amount. The selective androgen receptor agonists according to the present invention act on androgen receptors to increase androgen activity, thereby being usefully applied as a therapeutic and prophylactic agent for diseases or conditions, of which symptoms may be improved or may respond to treatment by increased activities of androgen receptors, namely, a variety of hormone-related diseases in male and female, muscle wasting disorders, osteoporosis, etc.

  提供了一种新型选择性雄激素受体激动剂，以及其制备方法和包括其在内的药物组合物，所述药物组合物在药学有效量下。根据本发明的选择性雄激素受体激动剂作用于雄激素受体以增加雄激素活性，因此可作为治疗和预防剂用于疾病或症状，其症状可能通过增加雄激素受体活性得到改善或可能对治疗产生反应，即男性和女性的各种激素相关疾病，肌肉消耗性疾病，骨质疏松症等。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF OXAZOLIDINONE DERIVATIVES
  申请人：BENOVA LABS PVT LIMITED

  公开号：US20160039803A1

  公开（公告）日：2016-02-11

  The present invention relates to an improved process for the preparation of Oxazolidinone derivatives. More specifically, the present invention relates to an improved process for preparing (S)-N-[[3-[3-fluoro-4-[4-morpholinyl]phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]phthalimide, an intermediate used in the preparation of Oxazolidinone derivatives.

  本发明涉及一种改进的制备噁唑烷酮衍生物的方法。更具体地说，本发明涉及一种改进的制备(S)-N-[[3-[3-氟-4-[4-吗啉基]苯基]-2-氧-5-噁唑烷基]甲基]邻苯二甲酰亚胺的方法，该中间体用于制备噁唑烷酮衍生物。
• The preparation and alkylation of a butanedione-derived chiral glycine equivalent and its use for the synthesis of α-amino acids and α,α-disubstituted amino acids
  作者：Christopher I. Harding、Darren J. Dixon、Steven V. Ley

  DOI：10.1016/j.tet.2004.06.063

  日期：2004.8

  benzyloxycarbonyl protected glycine equivalent 2 has been prepared in enantiopure form and has been used in the synthesis of both α-substituted amino acids and α,α-disubstituted amino acids. The process involved deprotonation to form the corresponding enolates which underwent stereoselective alkylation with various electrophiles and upon hydrolysis gave the corresponding amino acid derivatives as enantiomerically

  已经以对映纯的形式制备了苄氧羰基保护的甘氨酸当量2，并已用于合成α-取代的氨基酸和α，α-二取代的氨基酸。该方法涉及去质子化以形成相应的烯醇盐，其用各种亲电试剂进行立体选择性烷基化，并且在水解时得到相应的氨基酸衍生物，其为对映体纯产物。