N-(3-amino-2(S)-hydroxypropyl)phthalimide | 333999-84-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: N-(3-amino-2(S)-hydroxypropyl)phthalimide
• 英文别名: 2-[(2S)-3-Amino-2-hydroxypropyl]-1H-isoindole-1,3(2H)-dione；2-[(2S)-3-amino-2-hydroxypropyl]isoindole-1,3-dione
• CAS: 333999-84-1
• 化学式: C₁₁H₁₂N₂O₃
• 分子量: 220.228
• InChiKey: BTRACUPZTDHEHV-ZETCQYMHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  83.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(3-amino-2(S)-hydroxypropyl)phthalimide 、 4-(4-iodophenyl)-3-morpholinone 在 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 2-[[(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-5-噁唑烷基]甲基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮
  参考文献：
  名称：

  利伐沙班的制备方法

  摘要：

  本申请提供了一种利伐沙班的制备方法，以4‑(4‑碘苯基)‑3‑吗啉酮和(S)‑(+)‑N‑(3‑氨基‑2羟基异丙基)邻苯二甲酰亚胺为起始原料，合成路线简单，且各步反应的反应条件均比较温和，产物易于分离，进而使得反应的产率高、产物的纯度高，可用于工业化生产。

  公开号：

  CN104016975B
• 作为产物：
  描述：

  (R)-N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺 在 sodium azide 、 palladium on activated charcoal 、 氯化铵 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 N-(3-amino-2(S)-hydroxypropyl)phthalimide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZOLO-TRIAZINE AND/OR PYRAZOLO-PYRIMIDINE DERIVATIVES AS SELECTIVE INHIBITOR OF CYCLIN DEPENDENT KINASE
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLO-TRIAZINE ET/OU DE PYRAZOLO-PYRIMIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS SÉLECTIFS DE KINASE DÉPENDANTE DE LA CYCLINE

  摘要：

  本发明涉及吡唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪和吡唑[1,5-a]嘧啶衍生物和/或其药用可接受盐，以及这些衍生物作为药用活性剂的用途，特别是用于预防和/或治疗细胞增殖性疾病、炎症性疾病、免疫性疾病、心血管疾病和传染病。此外，本发明还涉及含有至少一种吡唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪和吡唑[1,5-a]嘧啶衍生物和/或其药用可接受盐的药物组合物。

  公开号：

  WO2019197549A1

文献信息

• Novel amide derivatives as growth hormone secretagogues
  申请人：Ishiyama Nobuo

  公开号：US20060014701A1

  公开（公告）日：2006-01-19

  Disclosed are the novel compounds as growth hormone secretagogues represented by the structural Formula I: wherein R 1 is, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted cycloalkyl, substituted or unsubstituted alkoxy, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted amino, X is —CO— or —SO 2 —, Y is: wherein n is an integer from 0-4, R 4 is hydrogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted cycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, R 5 and R 6 are independently selected from hydrogen, substituted or unsubstituted alkyl, or R 5 and R 6 or R 4 and R 5 are taken together to form substituted or unsubstituted alkylene, R 2 is hydrogen, or substituted or unsubstituted alkyl, R 3 is substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted cycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, D is substituted or unsubstituted amino, substituted or unsubstituted alkoxy, or substituted or unsubstituted alkylthio, * represents an asymmetric center, and pharmaceutically acceptable salts and individual isomers thereof, which have growth hormone releasing activity in humans or animals.

  本发明揭示了一种作为生长激素分泌素的新化合物，其结构式为I：其中R1是取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的氨基，X为—CO—或—SO2—，Y为：其中n为0-4的整数，R4为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基，R5和R6独立地选自氢、取代或未取代的烷基，或R5和R6或R4和R5一起形成取代或未取代的烷基烯，R2为氢或取代或未取代的烷基，R3为取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基，D为取代或未取代的氨基、取代或未取代的烷氧基，或取代或未取代的烷硫基，*代表一个不对称中心，以及在人类或动物体内具有生长激素释放活性的药用可接受的盐和各个异构体。
• PCSK9 inhibitors and methods of use thereof
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：US11248001B2

  公开（公告）日：2022-02-15

  The invention relates to novel heteroaryl compounds of Formula (I) and pharmaceutical preparations thereof. The invention further relates to methods of treating or preventing cardiovascular diseases, and methods treating sepsis or septic shock, using the novel heterocyclic compounds disclosed herein.

  本发明涉及式（I）的新型杂芳基化合物及其药物制剂。本发明还涉及使用本文公开的新型杂环化合物治疗或预防心血管疾病的方法，以及治疗败血症或脓毒性休克的方法。
• WO2020150474A5
  申请人：——

  公开号：WO2020150474A5

  公开（公告）日：2022-07-28
• WO2020150473
  申请人：——

  公开号：WO2020150473

  公开（公告）日：2022-11-29
• NOVEL AMIDE DERIVATIVES AS GROWTH HORMONE SECRETAGOGUES
  申请人：Kaken Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP1158996A1

  公开（公告）日：2001-12-05