(S)-2-(2-羟基乙基)哌啶-1-甲酸叔丁酯 | 199942-74-0

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: (S)-2-(2-羟基乙基)哌啶-1-甲酸叔丁酯
• 中文别名: (S)-1-N-BOC-哌啶-2-乙醇；(S)-1-N-Boc-哌啶-2-乙醇
• 英文名称: (S)-2-(2-hydroxy-ethyl)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: tert-butyl (2S)-2-(2-hydroxyethyl)piperidine-1-carboxylate；(S)-tert-butyl-2-(2-hydroxyethyl)piperidine-1-carboxylate；tert-butyl (S)-2-(2-hydroxyethyl)piperidine-1-carboxylate；(2S)-N-tert-butoxycarbonyl-2-(2-hydroxyethyl)piperidine；(S)-1-N-Boc-(-)-piperidine-2-ethanol；(2S)-2-(2-hydroxy-ethyl)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester；(S)-1-N-Boc-piperidine-2-ethanol
• CAS: 199942-74-0
• 化学式: C₁₂H₂₃NO₃
• 分子量: 229.32
• InChiKey: LTVQOFUGXMVESU-JTQLQIEISA-N

物化性质

• 沸点：
  324.1±15.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.043

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1
• 危险性防范说明：
  P264,P270,P273,P301+P310+P330,P305+P351+P338,P337+P313,P391,P405,P501
• 危险品运输编号：
  2811
• 危险性描述：
  H301,H320,H400

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-2-(2-羟基乙基)哌啶-1-甲酸叔丁酯 在 四溴化碳 、 三苯基膦 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 以59%的产率得到1,1-dimethylethyl (2S)-2-(2-bromoethyl)-1-piperidinecarboxylate
  参考文献：
  名称：

  WO2007/58879

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  (2S)-1-[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]-2-哌啶乙酸 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 以93%的产率得到(S)-2-(2-羟基乙基)哌啶-1-甲酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] (QUINOLINE OR ISOQUINOLINE)SULFONAMIDES OF CYCLIC AMINES AS ANTIPSYCHOTIC DRUGS
  [FR] (QUINOLÉINE OU ISOQUINOLÉINE)SULFONAMIDES D'AMINES CYCLIQUES UTILISÉS COMME MÉDICAMENTS ANTIPSYCHOTIQUES

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的化合物，其中：A1和A2中的一个表示氮原子，另一个表示可选地被卤素取代的碳原子；磺酰胺基团和B/C环之间的波浪线表示单键将硫原子连接到非桥头碳原子，但C环的部分被虚线分离时未被取代；n表示0到3的整数；Y表示氮或碳原子；Z表示一个5-6成员芳香/杂芳环，可选地与进一步的芳香或非芳香5-6成员杂环融合，所述的融合环系统通过非桥头碳原子连接。这些化合物显示出对D2、D3、5-HT1A、5-HT2A-5-HT6和5-HT7受体的高亲和力，并可用于治疗与多巴胺能/ 5-羟色胺能系统紊乱相关的精神病性疾病或障碍，如精神分裂症和自闭症。

  公开号：

  WO2016003296A1

文献信息

• Enantioselective Organocatalytic Intramolecular Aza-Michael Reaction: a Concise Synthesis of (+)-Sedamine, (+)-Allosedamine, and (+)-Coniine
  作者：Santos Fustero、Diego Jiménez、Javier Moscardó、Silvia Catalán、Carlos del Pozo

  DOI：10.1021/ol702447y

  日期：2007.12.1

  ee's when Jorgensen catalyst IV was used in the process, giving rise to the enantioselective formation of several five- and six-membered heterocycles. The developed methodology was applied to the synthesis of three piperidine alkaloids.

  当在该方法中使用Jorgensen催化剂IV时，在有机催化条件下，带有较远的α，β-不饱和醛基的氨基甲酸酯的分子内aza-Michael反应发生时，收率和ee均很好，从而产生了几个5和6的对映选择性形成。元杂环。所开发的方法应用于三种哌啶生物碱的合成。
• [EN] PHENYL-HETEROARYL DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PHÉNYL-HÉTÉROARYLE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CEUX-CI
  申请人：TRANSTECH PHARMA INC

  公开号：WO2011103091A1

  公开（公告）日：2011-08-25

  The present invention provides phenyl-heteroaryl derivatives of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are useful in the treatment of RAGE-mediated diseases such as Alzheimer's Disease. The present invention further relates to methods for the preparation of compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and/or pharmaceutical compositions in treating RAGE-mediated diseases.

  本发明提供了式（I）的苯基-杂环芳基衍生物及其药学上可接受的盐。这些化合物在治疗RAGE介导的疾病，如阿尔茨海默病方面是有用的。本发明还涉及制备式（I）化合物及其药学上可接受的盐的方法，包括含有这些化合物的药物组合物，以及在治疗RAGE介导的疾病中使用这些化合物和/或药物组合物的用途。
• Enantioselective Approach to Quinolizidines: Total Synthesis of Cermizine D and Formal Syntheses of Senepodine G and Cermizine C
  作者：Nagarathanam Veerasamy、Erik C. Carlson、Nathan D. Collett、Mrinmoy Saha、Rich G. Carter

  DOI：10.1021/jo400324t

  日期：2013.5.17

  The formal syntheses of C5-epi-senepodine G and C5-epi-cermizine C have been accomplished through a novel diastereoselective, intramolecular amide Michael addition process. The total synthesis of cermizine D has been achieved through use of an organocatalyzed, heteroatom Michael addition to access a common intermediate. Additional key steps of this sequence include a matched, diastereoselective alkylation

  C的正式合成5 -外延-senepodine G和C 5 -外延-cermizine C 是通过一种新型的非对映选择性、分子内酰胺迈克尔加成过程完成的。cermizine D 的全合成是通过使用有机催化的杂原子迈克尔加成获得常见中间体来实现的。该序列的其他关键步骤包括使用碘甲基苯硫醚和砜-醛偶联/还原脱硫序列进行匹配的非对映选择性烷基化，以结合主要亚基。已经在功能密集的耦合伙伴上探索了 Hartwig 式 C-N 耦合的效用。已经研究了对 α,β-不饱和砜的非对映选择性共轭加成，这仅通过六步即可从市售起始材料中提供关键的砜中间体。N -Boc 保护的哌啶砜。
• BIARYL SUBSTITUTED HETEROCYCLE INHIBITORS OF LTA4H FOR TREATING INFLAMMATION
  申请人：Sandanayaka Vincent

  公开号：US20070066820A1

  公开（公告）日：2007-03-22

  The present invention relates to a chemical genus of biaryl substituted heterocycle inhibitors of LTA4H (leukotriene A4 hydrolase) useful for the treatment and prevention and prophylaxis of inflammatory diseases and disorders. The compounds have general formula Ψ: An example is

  这项发明涉及一种化学类别的双芳基取代杂环抑制剂，用于治疗、预防和预防炎症性疾病和紊乱。这些化合物具有一般公式Ψ：一个例子是
• Bridged Spiro[2.4]heptane Ester Derivatives
  申请人：Bur Daniel

  公开号：US20130231319A1

  公开（公告）日：2013-09-05

  The invention relates to a method for preparing linear polymers having an amide end or having a star architecture comprising an amide core, by means of a ring opening using lactide and glycolide monomers or a lactide monomer ring in the presence of a catalyst, wherein the method includes the steps of: (i) reacting the excess monomer(s) with an initiator in a solvent, said initiator being selected from among an amine and an amino alcohol, given that the initiator has at least one primary or secondary amine function; (ii) adding a catalyst, said catalyst being a non-nucleophilic base and including at least one neutral sp2 nitrogen atom; and (iii) neutralizing the reaction mixture. Said novel method is particularly advantageous in that it can be easily monitored and enables better modulation of the polymers, and thus of the properties thereof, than the methods of the prior art. The invention also relates to novel polymers that are obtainable by means of said method.

  该发明涉及一种制备具有酰胺端或具有星形结构包括酰胺核的线性聚合物的方法，通过在存在催化剂的情况下使用乳酸内酯和甘氨酸内酯单体或乳酸单体环开启的方法，其中该方法包括以下步骤：(i)将多余的单体与溶剂中的引发剂反应，所述引发剂从胺和氨基醇中选择，其中引发剂具有至少一个一次或二次胺基；(ii)添加催化剂，所述催化剂是非亲核碱，并包括至少一个中性sp2氮原子；(iii)中和反应混合物。该新方法特别有利之处在于可以轻松监控，并且比现有技术的方法更好地调制聚合物及其性质。该发明还涉及通过该方法可获得的新型聚合物。