1-(1-(1-(乙基磺酰基)哌啶-4-基)乙基)-N-((4-甲氧基-6-甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-2-甲基-1H-吲哚-3-甲酰胺 | 1450655-76-1

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 激动剂抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 中文名称: 1-(1-(1-(乙基磺酰基)哌啶-4-基)乙基)-N-((4-甲氧基-6-甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-2-甲基-1H-吲哚-3-甲酰胺
• 中文别名: CPI-169外消旋；R构型；EZH2抑制剂(CPI-169RACEMATE)；EZH2抑制剂(CPI-169)；N-[（1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基）甲基]-3-甲基-1-[（1S）-1-甲基丙基]-6-[6-（1-哌嗪基）-3-吡啶基]-1H-吲哚-4-羧酰胺
• 英文名称: 1-(1-(1-(ethylsulfonyl)piperidin-4-yl)ethyl)-N-((4-methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-2-methyl-1H-indole-3-carboxamide
• 英文别名: CPI-169 racemate；1-[1-(1-ethylsulfonylpiperidin-4-yl)ethyl]-N-[(4-methoxy-6-methyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-2-methylindole-3-carboxamide
• CAS: 1450655-76-1
• 化学式: C₂₇H₃₆N₄O₅S
• 分子量: 528.673
• InChiKey: LHGUZCKPFXXVPV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  118
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

文献信息

• MODULATORS OF METHYL MODIFYING ENZYMES, COMPOSITIONS AND USES THEREOF
  申请人：CONSTELLATION PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20150376190A1

  公开（公告）日：2015-12-31

  Agents having the structural Formula (II) for modulating histone methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof for instance as anti-cancer agents are provided herein.

  本文提供了具有结构式（II）的制剂，用于调节组蛋白甲基修饰酶，例如作为抗癌制剂的组合物和用途。
• Combinations of LSD1 inhibitors for use in the treatment of solid tumors
  申请人：ORYZON GENOMICS, S.A.

  公开号：US10265279B2

  公开（公告）日：2019-04-23

  The instant invention relates to therapeutic combinations of LSD1 inhibitors and one or more other active pharmaceutical ingredient(s) or pharmaceutically acceptable salts thereof. The combinations are particularly useful for treating neoplastic diseases, such as cancer, particularly small cell lung cancer (SCLC).

  本发明涉及 LSD1 抑制剂和一种或多种其他活性药物成分或其药学上可接受的盐的治疗组合。这些组合物特别适用于治疗肿瘤性疾病，如癌症，尤其是小细胞肺癌（SCLC）。
• Methods of treating cancers overexpressing CARM1 with EZH2 inhibitors and platinum-based antineoplastic drugs
  申请人：The Wistar Institute of Anatomy and Biology

  公开号：US10987353B2

  公开（公告）日：2021-04-27

  In some embodiments, therapeutic treatments for a disease such as a cancer are disclosed, including pharmaceutical compositions and methods of using pharmaceutical compositions for treating the cancer wherein the cancer cells overexpress arginine methyltransferase CARM1. In some embodiments, the therapeutic treatments disclosed include methods comprising the step of administering a therapeutically effective dose of an enhancer of zeste homolog 2 (EZH2) inhibitor to a subject, including a human subject, wherein the cancer cells of the subject overexpress arginine methyltransferase CARM1. In some embodiments, the EZH2 inhibitors are administered in conjunction with platinum-based antineoplastic drugs.

  在一些实施方案中，公开了癌症等疾病的治疗方法，包括药物组合物和使用药物组合物治疗癌症的方法，其中癌细胞过度表达精氨酸甲基转移酶CARM1。在一些实施方案中，所公开的治疗方法包括向受试者（包括人类受试者）施用治疗有效剂量的泽斯特同源增强子2（EZH2）抑制剂的步骤，其中受试者的癌细胞过度表达精氨酸甲基转移酶CARM1。 在一些实施方案中，EZH2抑制剂与铂类抗肿瘤药物联合施用。
• EZH2 inhibitor combination therapies
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US11529344B2

  公开（公告）日：2022-12-20

  This invention relates to combination therapies comprising an EZH2 inhibitor and a chemotherapeutic agent, and associated pharmaceutical compositions, methods of treatment, and pharmaceutical uses.

  本发明涉及由 EZH2 抑制剂和化疗药物组成的组合疗法，以及相关的药物组合物、治疗方法和药物用途。
• EZH2 INHIBITOR COMBINATION THERAPIES
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP3710057A1

  公开（公告）日：2020-09-23