1-(5-氨基-2-羟基-4-甲氧基-苯基)-乙酮 | 93483-92-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 1-(5-氨基-2-羟基-4-甲氧基-苯基)-乙酮
• 英文名称: 1-(5-amino-2-hydroxy-4-methoxyphenyl)ethanone
• 英文别名: 1-(5-amino-2-hydroxy-4-methoxyphenyl)ethan-1-one；1-(5-Amino-2-hydroxy-4-methoxy-phenyl)-aethanon；5-Amino-2-oxy-4-methoxy-acetophenon；5-Amino-resacetophenon-4-methylaether；eso-Amino-resacetophenon-4-methylaether；eso-Amino-2-oxy-4-methoxy-acetophenon；eso-Amino-paeonol；5-Amino-paeonol
• CAS: 93483-92-2
• 化学式: C₉H₁₁NO₃
• 分子量: 181.191
• InChiKey: FDZQREMNWSYDPM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  115 °C
• 沸点：
  398.3±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.243±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  72.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(5-氨基-2-羟基-4-甲氧基-苯基)-乙酮 生成 1-(5-chloro-2-hydroxy-4-methoxyphenyl)ethanone
  参考文献：
  名称：

  Shinoda; Sato; Kawagoye, Yakugaku Zasshi/Journal of the Pharmaceutical Society of Japan, 1932, vol. 52, p. 766,773;dtsch.Ref.S.91

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  丹皮酚 在 tin(II) chloride dihdyrate 、 硝酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 1-(5-氨基-2-羟基-4-甲氧基-苯基)-乙酮
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF AMYLOID-ASSOCIATED DISEASES
  [FR] COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES ASSOCIÉES À LA SUBSTANCE AMYLOÏDE

  摘要：

  这项发明提供了式(I)或(II)或其立体异构体、对映异构体、消旋体或互变异构体的新化合物，其中取代基如规范中所定义。本发明还涉及用作药物的这些新化合物，更具体地用于预防或治疗与淀粉样蛋白相关的疾病，更具体地说是某些神经系统疾病，如被统称为tau病变的疾病，以及由细胞毒性α-突触核蛋白淀粉生成所特征化的疾病。本发明还涉及利用这些新化合物制备对治疗此类淀粉样蛋白相关疾病有用的药物。本发明还涉及包括这些新化合物的药物组合物以及这些新化合物的制备方法。

  公开号：

  WO2016083490A1

文献信息

• Effect of new carbonyl cyanide aromatic hydrazones on biofilm inhibition against methicillin resistant <i>Staphylococcus aureus</i>
  作者：Xueer Lu、Ziwen Zhang、Yingying Xu、Jun Lu、Wenjian Tang、Jing Zhang

  DOI：10.1039/d0ra03124k

  日期：——

  and 1.56 μM, respectively). Some compounds in combination with antibiotics exhibited potentiate Gram-positive antibacterial activity; compound 2e was found to display unaided or synergistic efficacy against MRSA. In particular, when compound 2e is combined with ofloxacin, it has a good synergistic effect against MRSA. Moreover, electron microscopy revealed that compound 2e inhibits biofilm formation

  羰基氰化物间氯苯腙 (CCCP) 作为一种质子载体，与抗生素结合表现出增强的抗菌活性。为了提高CCCP的效力和毒性，合成了一系列芳香腙，并对其抗菌活性进行了评价；其中，化合物2e和2j在苯环上具有强对位吸电子取代基（-NO 2和-CF 3 ），对金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的 MIC 最低（分别为 1.56 和 1.56 μM）。一些化合物与抗生素组合表现出增强的革兰氏阳性抗菌活性；发现化合物2e对 MRSA 表现出单独的或协同的功效。特别是化合物2e与氧氟沙星合用时，对MRSA具有良好的协同作用。此外，电子显微镜显示化合物2e抑制生物膜形成并有效根除预先形成的生物膜。MTT 分析表明，化合物2e的毒性与 CCCP 一样低。总体而言，我们的数据表明，芳香腙是一种很有前途的抗葡萄球菌药物开发支架。
• 一种丹皮酚衍生物及其制备方法、制剂与应用
  申请人：安徽医科大学

  公开号：CN113603616B

  公开（公告）日：2023-03-07

  本发明公开了一种丹皮酚衍生物及其制备方法、制剂与应用，涉及抗炎药物开发技术领域，本发明所述丹皮酚衍生物属于新型化合物，本发明首次设计并成功合成了这些化合物，同时对其结构进行了表征；本发明所述丹皮酚衍生物的制备方法简单、操作方便，能够快速合成这些化合物；经研究发现，本发明所述丹皮酚衍生物具有良好的抗炎活性，在各种皮肤炎症治疗中体现出良好的应用前景。
• Adams, Journal of the American Chemical Society, 1919, vol. 41, p. 260
  作者：Adams

  DOI：——

  日期：——
• Kaneniwa, Yakugaku Zasshi/Journal of the Pharmaceutical Society of Japan, 1955, vol. 75, p. 785
  作者：Kaneniwa

  DOI：——

  日期：——
• Kasahara, Nippon Kagaku Zasshi, 1958, vol. 79, p. 335,337
  作者：Kasahara

  DOI：——

  日期：——