正丙胺 | 107-10-8

• 物质功能分类: 有机原料 - 氨基化合物 - 无环单胺、多胺及其衍生物和盐
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 正丙胺
• 中文别名: 1-丙基胺；丙胺；1-氨基丙烷；1-丙胺；正丙基胺；一正丙胺；一正丙基胺
• 英文名称: propylamine
• 英文别名: n-propylamine；PROPANAMINE；propan-1-amine；1-propylamine；1-aminopropane；PrNH₂
• CAS: 107-10-8
• 化学式: C₃H₉N
• mdl: MFCD00008205
• 分子量: 59.1112
• InChiKey: WGYKZJWCGVVSQN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  -83 °C (lit.)
• 沸点：
  48 °C (lit.)
• 密度：
  0.719 g/mL at 25 °C (lit.)
• 蒸气密度：
  2 (vs air)
• 闪点：
  −35 °F
• 溶解度：
  水中的溶解度：0.4份（lit.）
• 介电常数：
  3.0（Ambient）
• 暴露限值：
  No exposure limit has been set. Based on its similarity to ethylamine in irritation and toxicity, a TLV-TWA of 10 ppm (～24 mg/m3) should be appropriate. .
• LogP：
  0.55
• 物理描述：
  Propylamine appears as a clear colorless liquid with an ammonia-like odor. Flash point -35°F. Less dense than water and soluble in water. Vapors are heavier than air. Produces toxic oxides of nitrogen during combustion. Used in chemical analysis and to make other chemicals.
• 颜色/状态：
  Colorless liquid
• 气味：
  Strong ammonia odor
• 蒸汽密度：
  2.0 (AIR= 1)
• 蒸汽压力：
  310 mm Hg at 25 °C
• 亨利常数：
  1.48e-05 atm-m3/mole
• 自燃温度：
  604 °F (317 °C)
• 分解：
  When heated to decomposition it emits toxic fumes of nitroxides.
• 燃烧热：
  -2365.3 kJ/mole at 25 °C (liquid)
• 汽化热：
  31.27 kJ/mol at 25 °C
• 表面张力：
  22.4 DYNES/CM AT 20 °C
• 折光率：
  Index of refraction: 1.389 at 20 °C/D
• 解离常数：
  pKa = 10.71 (conjugate acid)
• 保留指数：
  515;515;521;521;472;542;524;526;527;528;510;519.1;518;518
• 稳定性/保质期：

  1. 化学性质与甲胺相似。其水溶液呈碱性，能与亚硝酸反应放出氮气，并生成丙醇和丙烯。

  2. 稳定性良好。

  3. 避免接触酸类、酸酐、酰基氯以及强氧化剂。

  4. 不会发生聚合反应。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  4
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

ADMET

毒理性

• 暴露途径

该物质可以通过吸入其蒸汽、通过皮肤和摄入进入人体。所有接触途径都会产生严重的局部影响。

The substance can be absorbed into the body by inhalation of its vapour, through the skin and by ingestion. Serious local effects by all routes of exposure.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 吸入症状

咳嗽。喉咙痛。呼吸困难。气短。症状可能会延迟出现。

Cough. Sore throat. Laboured breathing. Shortness of breath. Symptoms may be delayed.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 皮肤症状

红肿。疼痛。严重皮肤烧伤。

Redness. Pain. Serious skin burns.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 眼睛症状

眼内水分增多。 红斑。 疼痛。 视力模糊。 严重烧伤。 视力丧失。

Watering of the eyes. Redness. Pain. Blurred vision. Severe burns. Loss of vision.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 摄入症状

口腔和喉咙灼伤。喉咙和胸部有灼热感。腹痛。呕吐。腹泻。休克或昏厥。

Burns in mouth and throat. Burning sensation in the throat and chest. Abdominal pain. Vomiting. Diarrhoea. Shock or collapse.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

吸收、分配和排泄

Sprague-Dawley 大鼠被诱导成酸中毒或碱中毒。给予了腹膜内注射自由正丙胺。收集尿液样本并测量了排泄的脂肪胺、化学物质和尿肌酐。酸中毒大鼠的正丙胺排泄量显著高于对照组。

Sprague-Dawley rats were made acidotic or alkalotic. Intraperitoneal injections of free n-propylamine were given. Urine samples were collected and aliphatic amines, excreted chemicals, and urinary creatinine were measured. Excretion of n-propylamine was significantly higher in acidotic rats.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  3
• 危险品标志：
  C
• 安全说明：
  S16,S26,S36,S36/37/39,S45,S7/9
• 危险类别码：
  R20/21/22,R34,R11
• WGK Germany：
  1
• 海关编码：
  2921 19 99
• 危险品运输编号：
  UN 1277 3/PG 2
• 危险类别：
  3
• RTECS号：
  UH9100000
• 包装等级：
  II
• 储存条件：
  储存时应注意以下事项：存放在阴凉、通风良好的库房中，远离火源和热源，库温不宜超过29℃。确保容器密封，并将氧化剂、酸类等与其他物质分开存放，切忌混合储存。使用防爆型照明和通风设施，并禁止使用可能产生火花的机械设备和工具。储存区应配备泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

SDS

LAss="properwrap">

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: PropyLAmine
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
易燃液体 (类别 2)
急性毒性, 经口 (类别 4)
急性毒性, 吸入 (类别 3)
急性毒性, 经皮 (类别 3)
皮肤腐蚀 (类别 1B)
严重眼睛损伤 (类别 1)
急性水生毒性 (类别 3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H225 高度易燃液体和蒸气
H302 吞咽有害。
H311 + H331 如果与皮肤接触或吸入是有毒的。
H314 造成严重皮肤灼伤和眼损伤。
H402 对水生生物有害。
警告申明
预防措施
P210 远离热源、火花、明火和热表面。- 禁止吸烟。
P233 保持容器密闭。
P240 容器和接收设备接地。
P241 使用防爆的电气/ 通风/ 照明 设备。
P242 只能使用不产生火花的工具。
P243 采取措施，防止静电放电。
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P273 避免释放到环境中。
P280 戴防护手套/穿防护服/戴护目镜/戴面罩.
事故响应
P301 + P330 + P331 如果吞咽：漱口，不要催吐。
P303 + P361 + P353 如果皮肤（或头发）接触：立即除去∕脱掉所有沾污的衣物。用水清洗皮肤∕
淋浴。
P304 + P340 如果吸入：将受害人移至空气新鲜处并保持呼吸舒适的姿势休息。
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P310 立即呼叫中毒控制中心或医生.
P321 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P361 + P364 立即除去∕脱掉所有沾污的衣物，清洗后方可再用。
P363 沾污的衣服清洗后方可再用。
P370 + P378 在发生火灾时：用干砂，干粉或抗溶性泡沫扑灭。
安全储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P403 + P235 保持低温，存放于通风良好处。
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C3H9N
分子式
: 59.11 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
PropyLAmine
<=100%
化学文摘登记号(CAS 107-10-8
No.) 203-462-3
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
立即脱掉被污染的衣服和鞋。 用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
禁止催吐。 切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
该物质对粘膜组织和上呼吸道、眼睛和皮肤破坏巨大。, 咳嗽, 呼吸短促, 头痛, 恶心
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
用水喷雾冷却未打开的容器。

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
戴呼吸罩。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 移去所有火源。 人员疏散到安全区域。
谨防蒸气积累达到可爆炸的浓度。蒸气能在低洼处积聚。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
一定要避免排放到周围环境中。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
围堵溢出，用防电真空清洁器或湿刷子将溢出物收集起来，并放置到容器中去,根据当地规定处理(见第13部
分)。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免吸入蒸气和烟雾。
切勿靠近火源。－严禁烟火。采取措施防止静电积聚。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
打开了的容器必须仔细重新封口并保持竖放位置以防止泄漏。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息前和操作本品后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
紧密装配的防护眼镜请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 阻燃防静电防护服,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能防毒面具（US）或AXBEK
型（EN
14387）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防
毒面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 透明, 液体
颜色: 无色
b) 气味
氨的
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
12.6 在 100 g/l 在 20 °C
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: -83 °C
f) 沸点、初沸点和沸程
48 °C 在 1,013 hPa
g) 闪点
-30 °C
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 爆炸上限: 10.4 %(V)
爆炸下限: 2 %(V)
k) 蒸气压
1,287.6 hPa 在 55 °C
330.1 hPa 在 20 °C
330 hPa 在 19.6 °C
l) 蒸汽密度
2.04 - (空气= 1.0)
m) 密度/相对密度
0.719 g/cm3 在 20 °C
n) 水溶性
完全混溶
o) n-辛醇/水分配系数
辛醇--水的分配系数的对数值: 0.28 在 23 °C
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
热,火焰和火花。 极端温度和直接日晒。
10.5 不相容的物质
酸, 酰基氯, 酸酐, 强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 370 mg/kg
半数致死浓度（LC50） 吸入 - 大鼠 - 4 h - 7,060 mg/m3
半数致死剂量 (LD50) 经皮 - 兔子 - 402.6 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
皮肤 - 兔子 - 开放刺激测试 - 24 h
皮肤 - 兔子 - 腐蚀性
眼睛刺激或腐蚀
眼睛 - 兔子 - 腐蚀眼睛
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
对细菌或哺乳动物细胞培养未见致突变影响。
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入会中毒。 该物质对组织、粘膜和上呼吸道破坏力强
摄入 误吞对人体有害。 引致灼伤。
皮肤 如果被皮肤吸收会有毒性 引起皮肤灼伤。
眼睛 引起眼睛灼伤。
接触后的征兆和症状
该物质对粘膜组织和上呼吸道、眼睛和皮肤破坏巨大。, 咳嗽, 呼吸短促, 头痛, 恶心
附加说明
化学物质毒性作用登记: UH9100000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
对鱼类的毒性 半数致死浓度（LC50） - 高体雅罗鱼 （金雅罗鱼） - 46 mg/l - 96 h
对水蚤和其他水生无脊 半数效应浓度（EC50） - 大型蚤 (水蚤) - 70.7 mg/l - 48 h
椎动物的毒性
对藻类的毒性 - 四尾栅藻(绿藻) - 1.7 mg/l - 192 h
- 四尾栅藻(绿藻) - 2.3 mg/l - 192 h
细菌毒性 半数致死浓度（LC50） - 恶臭假单胞菌 - 17 h
12.2 持久性和降解性
生物降解能力
备注: 预计可生物降解
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
对水生生物有害。
中和将减少生态毒性效应。 由于pH值改变可能对水生物种有害

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
在装备有加力燃烧室和洗刷设备的化学焚烧炉内燃烧处理,特别在点燃的时候要注意,因为此物质是高度易燃
性物质 将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 1277 国际海运危规: 1277 国际空运危规: 1277
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: PROPYLAMINE
国际海运危规: PROPYLAMINE
国际空运危规: PropyLAmine
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 3 (8) 国际海运危规: 3 (8) 国际空运危规: 3 (8)
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: II 国际海运危规: II 国际空运危规: II
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

正丙胺作为新型高效的PDE4抑制剂，用于嘧啶类衍生物的合成。它也用于制备带有DNA拓扑异构酶I抑制剂的芴酮类似物。

化学性质 无色透明液体，有强烈氨臭，能溶于水、乙醇、乙醚、丙酮和苯等溶剂。

正丙胺是有机合成的重要原料，广泛应用于药物、涂料、纺织品及树脂的整理剂、石油添加剂和防腐剂。具体用途包括合成丙基异氰酸盐、氯丙胺、丙基氨基甲酸盐（后者是纺织整理剂）以及用作粘合剂。此外，正丙胺还用于制药、涂料、农药、橡胶、纤维、纺织物处理剂、石油添加剂和防腐剂，并作为化学试剂。

正丙胺是杀菌剂咪鲜胺的中间体。在农药领域，它可用于生产除草剂氯乙氟灵和环丙氟灵。尽管一正丙胺的用途不如二正丙胺重要，但其仍然是重要的有机合成原料之一，在医药、农药、染料、催化剂等领域均有广泛应用。

生产方法 正丙醇与氨反应，或者丙腈或丙烯腈加氢，还可以通过丙醛还原氨化制备丙胺。反应得到一正丙胺、二正丙胺、三正丙胺的混合物，经分馏而得各纯组分。工业上常用的方法是正丙醇法：以正丙醇为原料，在催化剂镍-铜-氧化铝（Ni-Cu-Al2O3）作用下于190±10℃反应，脱氢生成丙醛，与氨加成脱水得亚胺，通过控制丙醇和氨的比例再加氢可得到产物正丙胺。同时，该方法还会产生二丙胺、三丙胺（参见“三丙胺”）。另一种方法是硝基丙烷法：硝基正丙烷在低压催化下进行加氢反应得正丙胺。

类别 易燃液体

毒性分级 中毒

急性毒性 吸入-大鼠 LC50: 2310PPM/4小时；吸入-小鼠 LC50:2500毫克/立方米/2小时

刺激数据 眼睛- 兔子 0.72 毫克 重度；皮肤- 兔子 0.1 毫克/ 24小时 重度

爆炸物危险特性 与空气混合可爆

可燃性危险特性 遇明火、高温、氧化剂易燃；燃烧产生有毒氮氧化物烟雾

储运特性 库房通风低温干燥；与氧化剂、酸类分开存放

灭火剂 干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂

职业标准 STEL 12 毫克/立方米

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  正丙胺 在 oxygen deposited on Au(III) 作用下， 76.84 ℃ 、0.0 Pa 条件下， 生成 丙腈
  参考文献：
  名称：

  在氧气覆盖的金上将丙胺选择性氧化为丙腈和丙醛。

  摘要：

  使用非均相金催化剂对胺进行氧化脱氢具有不可预料的潜力。化学吸附的原子氧用于活化丙胺，在单晶Au（111）表面上产生丙腈和/或丙醛。

  DOI：

  10.1039/b821050k
• 作为产物：
  描述：

  丙腈 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 反应 3.0h， 生成 正丙胺
  参考文献：
  名称：

  高度稳定的COF负载的Co / Co（OH）2纳米粒子多相催化剂，在温和条件下可还原丁腈/硝基化合物

  摘要：

  共价有机骨架（COF）中有序的纳米孔隙度为房地产开发提供了极好的机会。将纳米颗粒（nPs）装载到它们上是将定制属性引入COF的一种方法。在这里，在富含N的COF载体上制备了包含约16 wt％的<6 nm尺寸的Co / Co（OH）2 nPs的COF–Co / Co（OH）2复合物，该载体催化释放H 2的理论当量从现成的，安全的和便宜的NaBH 4中获得。此外，释放的H 2用于在环境条件下通过简便的一锅反应将腈和硝基化合物氢化为胺。“选择” COF由“甲氧基”构建官能化的二醛，对于在催化条件下规则的席夫（Schiff）键会被水解的条件下使COF结构完全保留至关重要。COF中富含N的结合口袋可确保nP–COF的强烈相互作用，从而提供稳定性并实现催化剂的循环利用。建模研究揭示了COF在暴露活性小面从而控制还原剂活化方面所起的关键作用。此外，通过密度泛函理论，我们对这些COF如何稳定纳米颗粒的生长

  DOI：

  10.1002/smll.201801233
• 作为试剂：
  描述：

  2-氟苯甲醛 、 环庚酮 在 glucose dehydrogenase 、 正丙胺 、 葡萄糖 、 烟酰胺腺嘌呤双核苷酸磷酸盐 、 YqjM from Bacillus subtilis I₆₉Y/C₂₆G mutant 作用下， 以 aq. phosphate buffer 、 异辛烷 为溶剂， 以83 %的产率得到
  参考文献：
  名称：

  通过同时化学羟醛缩合和生物催化还原实现环酮的不对称α-苄基化

  摘要：

  化学酶级联催化已成为简化传统逆合成断开的革命性工具，为有价值的手性化合物的不对称合成创造了新的可能性。在这里，我们通过整合有机铋催化的羟醛缩合与烯还原酶（ER）催化的对映选择性还原来构建一锅并发化学酶级联，从而实现环酮的正式不对称α-苄基化。为了实现这一目标，我们开发了一对能够还原 α-亚芳基环酮、内酰胺和内酯的对映互补 ER。与亲本酶相比，我们的工程突变体表现出显着更高的活性（高达 37 倍）和更广泛的底物特异性。成功的关键在于精心调整的氢化物攻击距离/角度，更重要的是，Tyr28-Tyr69-Tyr169 的协同质子传递三联体。分子对接和密度泛函理论（DFT）研究为生物还原机制提供了重要的见解。此外，我们证明了最佳突变体在几个关键手性合成子的不对称合成中的合成效用。

  DOI：

  10.1038/s41467-023-44452-z

文献信息

• Insertion of ethyl diazoacetate into N–H and S–H bonds catalyzed by ruthenium porphyrin complexes
  作者：Erwan Galardon、Paul Le Maux、Gérard Simonneaux

  DOI：10.1039/a704687a

  日期：——

  Ruthenium porphyrin complexes catalyze insertion of ethyl diazoacetate into sulfur–hydrogen and nitrogen–hydrogen bonds under mild conditions and with reasonable to very good yields.

  钌卟啉配合物可在温和条件下催化乙基重氮乙酸酯插入硫－氢键和氮－氢键，并获得合理的至优良的产率。
• [EN] THIOPHENE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DISORDERS CAUSED BY IGE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE THIOPHÈNE POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES PROVOQUÉS PAR IGE
  申请人：UCB BIOPHARMA SRL

  公开号：WO2019243550A1

  公开（公告）日：2019-12-26

  Thiophene derivatives of formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof are provided. These compounds have utility for the treatment or prevention of disorders caused by IgE, such as allergy, type 1 hypersensitivity or familiar sinus inflammation.

  提供了公式（I）的噻吩衍生物及其药用可接受的盐。这些化合物对于治疗或预防由IgE引起的疾病具有用途，如过敏、1型超敏反应或家族性鼻窦炎。
• SUBSTITUTED 4-PYRIDONES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF NEUTROPHIL ELASTASE ACTIVITY
  申请人：OOST Thorsten

  公开号：US20140057916A1

  公开（公告）日：2014-02-27

  This invention relates to substituted 4-pyridones of formula 1 and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of pulmonary, gastrointestinal and genitourinary diseases, inflammatory diseases of the skin and the eye and other auto-immune and allergic disorders, allograft rejection, and oncological diseases.

  这项发明涉及式1的取代4-吡啶酮及其作为中性粒细胞弹性蛋白酶活性抑制剂的用途，包含这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗和/或预防肺部、胃肠道和泌尿系统疾病、皮肤和眼睛的炎症性疾病以及其他自身免疫和过敏性疾病、移植物排斥反应和肿瘤性疾病的药剂的方法。
• Direct Dearomatization of Pyridines via an Energy-Transfer-Catalyzed Intramolecular [4+2] Cycloaddition
  作者：Jiajia Ma、Felix Strieth-Kalthoff、Toryn Dalton、Matthias Freitag、J. Luca Schwarz、Klaus Bergander、Constantin Daniliuc、Frank Glorius

  DOI：10.1016/j.chempr.2019.10.016

  日期：2019.11

  The catalytic dearomatization of pyridines, accessing medicinally relevant N-heterocycles, is of high interest. Currently direct, dearomative strategies rely generally on reduction or nucleophilic addition, thus limiting the architecture of the dearomatized products to a six-membered ring. We herein introduce a catalytic, dearomative cycloaddition reaction with pyridines using photoinduced energy transfer

  吡啶的催化脱芳香化作用，获得医学上相关的氮-杂环，引起了人们的极大兴趣。当前直接的脱芳香化策略通常依赖于还原或亲核加成，从而将脱芳香化产物的结构限制为六元环。我们在本文中介绍了使用光诱导的能量转移催化作用与吡啶进行的催化脱芳香环加成反应，从而推进脱芳香化方法，并增加了吡啶脱芳香化产物的拓扑结构。这种空前的方法具有高收率，广泛的底物范围（44个例子），出色的官能团耐受性和简便的可扩展性。此外，采用了可回收且可持续的聚合物固定化光催化剂。计算和实验研究支持一种机制，其中肉桂基部分通过可见光介导的能量转移催化被提升为其相应的激发三线态，然后向吡啶进行区域选择性和脱芳香性的[4 + 2]环加成。这项工作证明了可见光催化对实现热挑战性有机转化的贡献。
• Tetrahydrochromenoimidazoles as Potassium-Competitive Acid Blockers (P-CABs): Structure−Activity Relationship of Their Antisecretory Properties and Their Affinity toward the hERG Channel
  作者：Andreas M. Palmer、Vittoria Chiesa、Anja Schmid、Gabriela Münch、Burkhard Grobbel、Peter J. Zimmermann、Christof Brehm、Wilm Buhr、Wolfgang-Alexander Simon、Wolfgang Kromer、Stefan Postius、Jürgen Volz、Dietmar Hess

  DOI：10.1021/jm100040c

  日期：2010.5.13

  Potassium-competitive acid blockers (P-CABs) constitute a new therapeutic option for the treatment of acid-related diseases that are widespread and constitute a significant economical burden. Enantiomerically pure tetrahydrochromenoimidazoles were prepared using the readily available candidate 4 (BYK 405879) as starting material or the Noyori asymmetric reduction of ketones as key reaction. A comprehensive

  钾竞争性酸阻滞剂（P-CAB）构成了治疗与酸有关的疾病的新的治疗选择，这些疾病与疾病相关的疾病广泛且构成重大的经济负担。使用容易获得的候选物4制备对映体纯的四氢色氮咪唑（BYK 405879）作为起始原料或Noyori酮的不对称还原是关键反应。建立了关于5-羧酰胺和8-芳基残基对体外活性，Ghosh Schild大鼠体内酸抑制和对hERG通道的亲和力影响的综合SAR。此外，通过瘘管犬的24 h pH测量，检查了最有希望的目标化合物的抗分泌作用的功效和持续时间，与Ghosh Schild大鼠相比，观察到了明显不同的SAR。鉴定了几种与候选物4具有可比性的四氢色氮咪唑。

表征谱图