10-甲氧基-5,6-二氢苯并[b][1,5]苯并氧氮杂卓-3-羧酸乙酯 | 75451-07-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 10-甲氧基-5,6-二氢苯并[b][1,5]苯并氧氮杂卓-3-羧酸乙酯
• 中文别名: 1,9,12-三氧杂-4,6-二氮杂环十四烷-5-硫酮
• 英文名称: Ethyl 10,11-dihydro-4-methoxydibenz[b,f][1,4]oxazepine-8-carboxylate
• 英文别名: 11,12-Dihydro-4-methoxydibenz(b,f)(1,4)oxazepine-8-carboxylate；ethyl 10-methoxy-5,6-dihydrobenzo[b][1,4]benzoxazepine-3-carboxylate
• CAS: 75451-07-9
• 化学式: C₁₇H₁₇NO₄
• 分子量: 299.326
• InChiKey: ZKMRNPBEBOXDCJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  56.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

制备方法与用途

生物活性

AZ-1355 是一种有效的降脂药，并能够抑制体内血小板凝集，提高体外前列腺素 I2/血栓素A2 的比例。

前列腺素 I2	血栓素 A2

体内研究

AZ-1355 (50 mg/kg) 显著降低血清甘油三酯 (TG)，而 100 mg/kg 剂量则在大鼠中减少血清总胆固醇（TC）和 TG。对于高脂饮食的大鼠，AZ-1355 (50 mg/kg) 在两方面均降低了肝脏中的 TC，并减少了 CE-2 饲料大鼠的肝甘油三酯总量。此外，AZ-1355 (150 mg/kg) 重复性地降低 Triton 引起的高脂血症小鼠的总胆固醇水平。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  10-甲氧基-5,6-二氢苯并[b][1,5]苯并氧氮杂卓-3-羧酸乙酯 在 四氯苯醌 作用下， 以 5,5-dimethyl-1,3-cyclohexadiene 为溶剂， 生成 ethyl 4-methoxydibenz[b,f][1,4]oxazepine-8-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  US4435391

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  Ethyl 4-(2-formyl-6-methoxyphenoxy)-3-nitrobenzoate 在 镍 氢气 、 乙醇 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 为溶剂， 以gave ethyl 10,11-dihydro-4-methoxydibenz[b,f][1,4]oxazepine-8-caboxylate (96 g) as colorless needles的产率得到10-甲氧基-5,6-二氢苯并[b][1,5]苯并氧氮杂卓-3-羧酸乙酯
  参考文献：
  名称：

  Benzoxazepine derivatives and process for preparing the same

  摘要：

  公开了由以下式子表示的二苯并[b,f][1,4]噁唑啉衍生物：##STR1## [其中R.sub.1，n，R.sub.2和R.sub.3如规范中所定义]，以及制备它们的方法。这些目标化合物具有优异的血清胆固醇降低活性、血清脂质降低活性、血液脂质过氧化物降低活性和抗血小板聚集活性，因此可用作药物。

  公开号：

  US04290953A1

文献信息

• Dibenzoxazepine derivative, and pharmaceutical composition comprising
  申请人：Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha

  公开号：US04435391A1

  公开（公告）日：1984-03-06

  Dibenzoxazepine derivatives of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1, n, R.sub.2 and R.sub.3 are as defined in the description, process for preparing the same, pharmaceutical composition containing the same and method of treating diseases in circulatory organs administering the composition to a patient are disclosed. The compounds of the formula have lipid lowering activity, lipid peroxide lowering activity, blood sugar lowering activity and activity to inhibit the aggregation of platelets, and hence are useful as a medicine.

  本发明公开了一种二苯并噁唑衍生物的化合物，其化学式为：##STR1## 其中R.sub.1，n，R.sub.2和R.sub.3如描述中所定义，以及制备这些化合物的方法，包含这些化合物的制药组合物以及通过将该组合物用于患者治疗循环器官疾病的方法。该化合物具有降脂活性、降脂过氧化物活性、降低血糖活性和抑制血小板聚集活性，因此可用作药物。
• Dibenz(b,f)(1,4)oxazepine derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions
  申请人：Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha

  公开号：EP0012385B1

  公开（公告）日：1983-02-16
• KOSEHN, MATSUO;SASAKARA, KADZUO;VADA, SAKAEH;MURAKAMI, YASUSI;NAKAGIMURA,+
  作者：KOSEHN, MATSUO、SASAKARA, KADZUO、VADA, SAKAEH、MURAKAMI, YASUSI、NAKAGIMURA,+

  DOI：——

  日期：——
• KOIZUMI, MASUO;SASAHARA, KAZUO;MURAKAMI, YASUSHI;WADA, SAKAE;NAKAKIMURA, +
  作者：KOIZUMI, MASUO、SASAHARA, KAZUO、MURAKAMI, YASUSHI、WADA, SAKAE、NAKAKIMURA, +

  DOI：——

  日期：——
• VADA, EHJ;NAKAGIMURA, XIROSI;KOIDZUMI, EHKIO;XATA, SYUNITI;IKUSA, KADZUO
  作者：VADA, EHJ、NAKAGIMURA, XIROSI、KOIDZUMI, EHKIO、XATA, SYUNITI、IKUSA, KADZUO

  DOI：——

  日期：——