2,3-二氢-1H-茚-5-硼酸频那醇酯 | 445303-13-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 中文名称: 2,3-二氢-1H-茚-5-硼酸频那醇酯
• 中文别名: 2,3-二氢-1H-茚满-5-硼酸,频哪醇酯
• 英文名称: 2-(2,3-dihydro-1H-inden-5-yl)-4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolane
• CAS: 445303-13-9
• 化学式: C₁₅H₂₁BO₂
• 分子量: 244.142
• InChiKey: OTCOGJNOBVQVOH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  342.6±31.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.04±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.47
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  18.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,3-二氢-1H-茚-5-硼酸频那醇酯 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 为溶剂， 25.0~90.0 ℃ 、103.42 kPa 条件下， 反应 32.0h， 生成 (1R,2S)-1-[4-[4-(dimethoxymethyl)-1-piperidyl]phenyl]-2-indan-5-yltetralin-6-ol
  参考文献：
  名称：

  WO2024006781A1

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  5-氨基茚旦 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 氢溴酸 、 potassium acetate 、 sodium nitrite 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 13.5h， 生成 2,3-二氢-1H-茚-5-硼酸频那醇酯
  参考文献：
  名称：

  JP5876570

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Transformations of Aryl Ketones via Ligand‐Promoted C−C Bond Activation
  作者：Hanyuan Li、Biao Ma、Qi‐Sheng Liu、Mei‐Ling Wang、Zhen‐Yu Wang、Hui Xu、Ling‐Jun Li、Xing Wang、Hui‐Xiong Dai

  DOI：10.1002/anie.202006740

  日期：2020.8.17

  The coupling of aromatic electrophiles (aryl halides, aryl ethers, aryl acids, aryl nitriles etc.) with nucleophiles is a core methodology for the synthesis of aryl compounds. Transformations of aryl ketones in an analogous manner via carbon–carbon bond activation could greatly expand the toolbox for the synthesis of aryl compounds due to the abundance of aryl ketones. An exploratory study of this

  芳族亲电试剂（芳基卤化物，芳基醚，芳基酸，芳基腈等）与亲核试剂的偶联是合成芳基化合物的核心方法。由于芳基酮的丰度，通过碳-碳键活化以类似方式进行芳基酮的转化可大大扩展合成芳基化合物的工具箱。这种方法的探索性研究通常基于环应变释放和螯合辅助引发的碳-碳裂解，并且产物也仅限于特定的结构基序。在这里，我们报告了一种配体促进β-碳消除的策略，以激活碳-碳键，这导致芳基酮发生一系列转化，从而生成有用的芳基硼酸酯，以及联芳基，芳基腈和芳基烯烃。吡啶-恶唑啉配体的使用对于这种催化转化至关重要。据报道，通过简单的一锅操作，芳基酮的克级硼酸酯化反应。该策略的潜在效用还通过丙磺舒，阿达帕林和脱氧雌酮，芬芳类香囊素和载脂蛋白的天然产物的晚期药物分子多样化而得到证明。
• Synthetic Studies on the Viridin Skeleton through Regio- and Stereoselective Functionalization of the AE-Ring Moiety
  作者：Shuji Akai、Shuhei Hori、Sho Ishida、Go Itoh、Koji Sugiyama、Chiharu Yuki、Masahiro Egi、Kenzo Yahata、Takashi Ikawa

  DOI：10.1055/a-1527-3781

  日期：2021.7

  synthesized via the Diels-Alder adduct of a furan derivative and maleic anhydride with high regio- and stereoselectivities. The key steps of this work include the regioselective opening of the tetrahydrofuran, stereoselective epoxidation, and AlMe3-mediated regioselective epoxide opening followed by stereoselective C-methylation.

  通过呋喃衍生物和马来酸酐的狄尔斯-阿尔德加合物合成了 4,5,6,7-四氢异苯并呋喃，对应于绿色素的 AC(D)E 环结构并在 A 环上配备了所需的取代基。区域选择性和立体选择性。这项工作的关键步骤包括四氢呋喃的区域选择性开放、立体选择性环氧化和 AlMe3 介导的区域选择性环氧化物开放，然后是立体选择性 C-甲基化。
• 1H-Pyrrolo[2,3-B]Pyridnes
  申请人：Frazee James S.

  公开号：US20090233955A1

  公开（公告）日：2009-09-17

  Derivatives of pyrrolo[2,3-b]pyridine which are useful as SGK-1 kinase inhibitors are described herein. The invention described herein also describes pharmaceutical compositions containing derivatives of pyrrolo[2,3-b]pyridine and methods of using pyrrolo[2,3-b]pyridine derivatives and pharmaceutical compositions thereof in the treatment of diseases mediated by SGK-1.

  本文描述了用作SGK-1激酶抑制剂的吡咯并[2,3-b]吡啶衍生物。本发明还描述了含有吡咯并[2,3-b]吡啶衍生物的制药组合物以及使用吡咯并[2,3-b]吡啶衍生物和其制药组合物治疗由SGK-1介导的疾病的方法。
• 1H-Pyrrolo[2,3-B]Pyridines
  申请人：Frazee James S.

  公开号：US20120238588A1

  公开（公告）日：2012-09-20

  Derivatives of pyrrolo[2,3-b]pyridine which are useful as SGK-1 kinase inhibitors are described herein. The invention described herein also describes pharmaceutical compositions containing derivatives of pyrrolo[2,3-b]pyridine and methods of using pyrrolo[2,3-b]pyridine derivatives and pharmaceutical compositions thereof in the treatment of diseases mediated by SGK-1.

  本文描述了作为SGK-1激酶抑制剂有用的吡咯[2,3-b]吡啶衍生物。本发明还描述了含有吡咯[2,3-b]吡啶衍生物的制药组合物以及使用吡咯[2,3-b]吡啶衍生物和制药组合物治疗由SGK-1介导的疾病的方法。
• NOVEL DIPHENYLMETHANE DERIVATIVES AS SGLT2 INHIBITORS
  申请人：Choi Soongyu

  公开号：US20140088079A1

  公开（公告）日：2014-03-27

  The present invention relates to a compound with a diphenylmethane moiety having an inhibitory activity against sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2) being present in the intestine and kidney, and a pharmaceutical composition comprising the same as an active ingredient, which is useful for preventing or treating metabolic disorders, particularly diabetes. The present invention also provides a method for preparing the compound, and a method for preventing or treating metabolic disorders, particularly diabetes, by using the compound.

  本发明涉及一种具有二苯甲烷基团的化合物，其具有对存在于肠和肾中的钠依赖性葡萄糖共转运体2（SGLT2）的抑制活性，以及包含该化合物作为活性成分的制药组合物，用于预防或治疗代谢性疾病，尤其是糖尿病。本发明还提供了一种制备该化合物的方法，以及使用该化合物预防或治疗代谢性疾病，尤其是糖尿病的方法。