摘要 通过缩
氨基
脲环化,设计合成了一系列具有不同
生物活性的5-(
2-氯喹啉-3-基)-
1,3,4-恶二唑-2-胺( IIIa–IIIj )。所有新合成的化合物均通过元素分析、1 H NMR、13 C NMR、FT-IR 和质谱进行了表征。使用
庆大霉素作为抗菌剂和
氟康唑作为抗真菌对照,通过扩散到
琼脂孔中来筛选所有新合成的最终化合物(IIIa-IIIj )的体外抗菌活性。此外,使用微孔板阿拉玛蓝测定 (MABA) 筛选选定化合物的抗结核活性。使用各种药代动力学研究和 A
DME-T 表征对所有化合物的药物相似性进行计算评估,然后针对革兰氏阳性细菌(
金黄色葡萄球菌和
枯草芽孢杆菌)、革兰氏阴性细菌(伤寒沙门氏菌和
铜绿假单胞菌)、真菌(曲霉)进行体外测试黑日菌和镰刀菌)以及结核分枝杆菌H37Rv 菌株提供了有关针对这些菌株的活性的重要信息。在本研究中,我们讨论了1,3,4-恶二唑衍
生物的合成方法,并总结了化合物(