2-(2,3-二氢-[1,4]二氧杂环己烯[2,3-b]吡啶-6-基)乙酸 | 1334784-92-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 2-(2,3-二氢-[1,4]二氧杂环己烯[2,3-b]吡啶-6-基)乙酸
• 英文名称: 2-(2,3-dihydro-[1,4]dioxino[2,3-b]pyridin-6-yl)acetic acid
• CAS: 1334784-92-7
• 化学式: C₉H₉NO₄
• mdl: MFCD21603795
• 分子量: 195.175
• InChiKey: UBKIUOYYWODYKR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  68.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2,3-二氢-[1,4]二氧杂环己烯[2,3-b]吡啶-6-基)乙酸 、 5-[(1R)-1-(2,7-diazaspiro[3.5]non-2-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-5-yl]pyridine-2-carboxamidedihydrochloride 在 (benzotriazo-1-yloxy)tris(dimethylamino)phosphonium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 碳酸氢钠 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 5-{(1R)-1-[(7-(2,3-dihydro[1,4]dioxino[2,3-b]pyridin-6-yl)acetyl)-2,7-diazaspiro[3.5]non-2-yl]-2,3-dihydro-1H-inden-5-yl}pyridine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  2,3-DIHYDRO-1H-INDEN-1-YL-2,7-DIAZASPIRO[3.5] NONANE DERIVATIVES

  摘要：

  本发明提供了一种式（I）的化合物或其药用盐，其中R1、R2、Ra、L、Z、Z1和Z2如本文所定义，其作为胃泌素拮抗剂或逆向激动剂；以及其药物组合物；以及通过胃泌素受体拮抗作用治疗疾病、紊乱或病况的方法。

  公开号：

  US20110230461A1
• 作为产物：
  描述：

  3-羟基-6-甲基吡啶 在 manganese(IV) oxide 、 正丁基锂 、 水 、 铜 、 sodium hydride 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 、 silver nitrate 、 copper(II) sulfate 、 间氯过氧苯甲酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 hexanes 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 15.67h， 生成 2-(2,3-二氢-[1,4]二氧杂环己烯[2,3-b]吡啶-6-基)乙酸
  参考文献：
  名称：

  2,3-DIHYDRO-1H-INDEN-1-YL-2,7-DIAZASPIRO[3.5] NONANE DERIVATIVES

  摘要：

  本发明提供了一种式（I）的化合物或其药用盐，其中R1、R2、Ra、L、Z、Z1和Z2如本文所定义，其作为胃泌素拮抗剂或逆向激动剂；以及其药物组合物；以及通过胃泌素受体拮抗作用治疗疾病、紊乱或病况的方法。

  公开号：

  US20110230461A1

文献信息

• 2,3-DIHYDRO-1H-INDEN-1-YL-2,7-DIAZASPIRO[3.5]NONANE DERIVATIVES
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20140080756A1

  公开（公告）日：2014-03-20

  The present invention provides a compound of Formula (I) a pharmaceutically salt thereof wherein R 1 , R 2 , Ra, L, Z, Z 1 and Z 2 are as defined herein, that act as Ghrelin antagonists or inverse agonists; pharmaceutical compositions thereof; and methods of treating diseases, disorders, or conditions mediated by the antagonism of the Ghrelin receptor.

  本发明提供了一种式为（I）的化合物及其药物盐，其中R1、R2、Ra、L、Z、Z1和Z2的定义如本文所述，该化合物作为Ghrelin拮抗剂或反向激动剂；以及其制备的药物组合物；以及治疗通过Ghrelin受体拮抗介导的疾病、疾病或病症的方法。
• 2,3-dihydro-1H-inden-1-yl-2,7-diazaspiro[3.5] nonane derivatives
  申请人：Bhattacharya Samit K.

  公开号：US08609680B2

  公开（公告）日：2013-12-17

  The present invention provides a compound of Formula (I) or a pharmaceutically salt thereof wherein R1, R2, Ra, L, Z, Z1 and Z2 are as defined herein, that act as Ghrelin antagonists or inverse agonists; pharmaceutical compositions thereof; and methods of treating diseases, disorders, or conditions mediated by the antagonism of the Ghrelin receptor.

  本发明提供了公式（I）的化合物或其药物盐，其中R1、R2、Ra、L、Z、Z1和Z2如本文所定义，其作为Ghrelin拮抗剂或反向激动剂；其药物组成物；以及治疗由Ghrelin受体拮抗引起的疾病、障碍或病况的方法。
• 2,3 DIHYDRO-1H-INDEN-1-YL- 2,7-DIAZASPIRO [3.6]NONANE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ANTAGONISTS OR INVERSE AGONISTS OF THE GHRELIN RECEPTOR
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP2547679A1

  公开（公告）日：2013-01-23
• 2,3 DIHYDRO-1H-INDEN-1-YL-2,7-DIAZASPIRO[3.6]NONANE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ANTAGONISTS OR INVERSE AGONISTS OF THE GHRELIN RECEPTOR
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP2547679B1

  公开（公告）日：2015-11-04
• US8609680B2
  申请人：——

  公开号：US8609680B2

  公开（公告）日：2013-12-17