(E)-3-(4-benzyloxy-3,5-difluorophenyl)-2-methylacrylic acid ethyl ester | 1224103-92-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 英文名称: (E)-3-(4-benzyloxy-3,5-difluorophenyl)-2-methylacrylic acid ethyl ester
• 英文别名: ethyl (2E)-3-[4-(benzyloxy)-3,5-difluorophenyl]-2-methylprop-2-enoate；(E)-ethyl 3-(4-(benzyloxy)-3,5-difluorophenyl)-2-methylacrylate；ethyl (E)-3-(3,5-difluoro-4-phenylmethoxyphenyl)-2-methylprop-2-enoate
• CAS: 1224103-92-7
• 化学式: C₁₉H₁₈F₂O₃
• 分子量: 332.347
• InChiKey: DDHSIUKELDNYKE-UKTHLTGXSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  35.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-3-(4-benzyloxy-3,5-difluorophenyl)-2-methylacrylic acid ethyl ester 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 ethyl 3-(4-(benzyloxy)-3,5-difluorophenyl)-2-methylpropanoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] GPR120 RECEPTOR AGONISTS AND USES THEREOF
  [FR] AGONISTES DE RÉCEPTEURS GPR 120 ET LEURS APPLICATIONS

  摘要：

  GPR120激动剂已提供。这些化合物对于治疗代谢性疾病，包括II型糖尿病和与血糖控制不佳有关的疾病非常有用。

  公开号：

  WO2010080537A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氟苯酚 在 potassium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (E)-3-(4-benzyloxy-3,5-difluorophenyl)-2-methylacrylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] GPR120 RECEPTOR AGONISTS AND USES THEREOF
  [FR] AGONISTES DE RÉCEPTEURS GPR 120 ET LEURS APPLICATIONS

  摘要：

  GPR120激动剂已提供。这些化合物对于治疗代谢性疾病，包括II型糖尿病和与血糖控制不佳有关的疾病非常有用。

  公开号：

  WO2010080537A1

文献信息

• [EN] BICYCLIC PYRROLE DERIVATIVES USEFUL AS AGONISTS OF GPR120<br/>[FR] DÉRIVÉS BICYCLIQUES DE PYRROLE, UTILES COMME AGONISTES DE GPR120
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2015134038A1

  公开（公告）日：2015-09-11

  The present invention is directed to bicyclic pyrrole derivatives of formula (I), pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by GPR120. More particularly, the compounds of the present invention are agonists of GPR120, useful in the treatment of, such as for example. Type II diabetes mellitus.

  本发明涉及式(I)的双环吡咯衍生物、含有它们的药物组合物及其在治疗由GPR120调节的疾病和状况中的用途。更具体地说，本发明的化合物是GPR120的激动剂，可用于治疗诸如2型糖尿病等疾病。
• Bicyclic pyrrole derivatives useful as agonists of GPR120
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US08912227B1

  公开（公告）日：2014-12-16

  The present invention is directed to bicyclic pyrrole derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by GPR120. More particularly, the compounds of the present invention are agonists of GPR120, useful in the treatment of, such as for example, Type II diabetes mellitus.

  本发明涉及双环吡咯衍生物、含有它们的药物组合物以及它们在治疗通过GPR120调节的疾病和状况中的用途。更具体地说，本发明的化合物是GPR120的激动剂，可用于治疗诸如2型糖尿病等疾病。
• [EN] GPR120 RECEPTOR AGONISTS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGONISTES DE RÉCEPTEURS GPR 120 ET LEURS APPLICATIONS
  申请人：METABOLEX INC

  公开号：WO2010080537A1

  公开（公告）日：2010-07-15

  GPR120 agonists are provided. These compounds are useful for the treatment of metabolic diseases, including Type II diabetes and diseases associated with poor glycemic control.

  GPR120激动剂已提供。这些化合物对于治疗代谢性疾病，包括II型糖尿病和与血糖控制不佳有关的疾病非常有用。
• [EN] THIOARYL DERIVATIVES AS GPR120 AGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE THIOARYLE À TITRE D'AGONISTES DE GPR120
  申请人：LG LIFE SCIENCES LTD

  公开号：WO2014069963A1

  公开（公告）日：2014-05-08

  The present invention relates to thioaryl derivatives of Formula 1 as defined in the specification, a method for preparing the same, a pharmaceutical composition comprising the same and use thereof. The thioaryl derivatives of Formula 1 according to the present invention promote GLP-1 formation in the gastrointestinal tract and improve insulin resistance in macrophages, pancreas cells, etc. due to anti-inflammatory action, and can accordingly be effectively used for preventing or treating diabetes, complications of diabetes, inflammation, obesity, non-alcoholic fatty liver, steatohepatitis or osteoporosis.

  本发明涉及规范中定义的Formula 1的硫代芳基衍生物，一种制备该衍生物的方法，包含该衍生物的药物组合物以及其用途。根据本发明，Formula 1的硫代芳基衍生物促进胃肠道中GLP-1的形成，并通过抗炎作用改善巨噬细胞、胰腺细胞等的胰岛素抵抗，因此可以有效用于预防或治疗糖尿病、糖尿病并发症、炎症、肥胖、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎或骨质疏松症。
• GPR120 RECEPTOR AGONISTS AND USES THEREOF
  申请人：Shi Dong Fang

  公开号：US20110313003A1

  公开（公告）日：2011-12-22

  GPR120 agonists are provided. These compounds are useful for the treatment of metabolic diseases, including Type II diabetes and diseases associated with poor glycemic control.

  提供了GPR120激动剂。这些化合物对于治疗代谢性疾病非常有用，包括II型糖尿病和与血糖控制不佳有关的疾病。