1-((4-bromothiazol-2-yl)methyl)pyrrolidin-2-one | 1454650-39-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-((4-bromothiazol-2-yl)methyl)pyrrolidin-2-one
• 英文别名: 1-((4-Bromothiazol-2-yl)methyl)pyrrolidin-2-one；1-[(4-bromo-1,3-thiazol-2-yl)methyl]pyrrolidin-2-one
• CAS: 1454650-39-5
• 化学式: C₈H₉BrN₂OS
• 分子量: 261.142
• InChiKey: WZFRTNOJWIZYQF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  61.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-((4-bromothiazol-2-yl)methyl)pyrrolidin-2-one 在 potassium acetate 、 palladium diacetate 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基乙酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 4-(4-(4-chlorophenyl)-2-((2-oxopyrrolidin-1-yl)methyl)thiazol-5-yl)benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIAZOLE DERIVATIVES AS ALPHA 7 NACHR MODULATORS
  [FR] DÉRIVÉS DE THIAZOLE EN TANT QUE MODULATEURS DE NACHR ALPHA 7

  摘要：

  揭示的是一种化合物，其化学式为（I），其中Y、环D、m和R1-R4如本文所述，作为尼古丁型乙酰胆碱受体的调节剂，特别是α7亚型，在需要的受试者中使用，以及其药学上可接受的盐类、多型、溶剂合物和同分异构体，可单独使用或与适当的其他药物组合使用，以及含有这种化合物的药物组合物。还公开了一种制备这些化合物的方法及其在治疗中的预期用途，特别是在预防和治疗阿尔茨海默病、轻度认知障碍、老年性痴呆等疾病中的用途。

  公开号：

  WO2013132380A1
• 作为产物：
  描述：

  2-吡咯烷酮 、 4-溴-2-溴甲基噻唑 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 paraffin oil 为溶剂， 反应 0.5h， 以79%的产率得到1-((4-bromothiazol-2-yl)methyl)pyrrolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIAZOLE DERIVATIVES AS ALPHA 7 NACHR MODULATORS
  [FR] DÉRIVÉS DE THIAZOLE EN TANT QUE MODULATEURS DE NACHR ALPHA 7

  摘要：

  揭示的是一种化合物，其化学式为（I），其中Y、环D、m和R1-R4如本文所述，作为尼古丁型乙酰胆碱受体的调节剂，特别是α7亚型，在需要的受试者中使用，以及其药学上可接受的盐类、多型、溶剂合物和同分异构体，可单独使用或与适当的其他药物组合使用，以及含有这种化合物的药物组合物。还公开了一种制备这些化合物的方法及其在治疗中的预期用途，特别是在预防和治疗阿尔茨海默病、轻度认知障碍、老年性痴呆等疾病中的用途。

  公开号：

  WO2013132380A1

文献信息

• Thiazole Derivatives as Alpha 7 nAChR Modulators
  申请人：LUPIN LIMITED

  公开号：US20150291617A1

  公开（公告）日：2015-10-15

  Disclosed is a compound of formula (I) wherein Y, Ring D, m and R 1 -R 4 are as described herein, as a modulator of nicotinic acetylcholine receptors particularly the α7 subtype, in a subject in need thereof, as well as pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, solvates, and isomers thereofs, for use either alone or in combinations with suitable other medicaments, and pharmaceutical compositions containing such compounds. Also disclosed are a process of preparation of the compounds and the intended uses thereof in therapy, particularly in the prophylaxis and therapy of disorders such as Alzheimer's disease, mild cognitive impairment, senile dementia, and the like.

  本发明公开了一种化合物，其化学式为(I)，其中Y，环D，m和R1-R4如本文所述，作为尼古丁乙酰胆碱受体的调节剂，特别是α7亚型，在需要的受试者中使用，以及其药学上可接受的盐，多晶形，溶剂化物和异构体，可单独使用或与适当的其他药物组合使用，并含有这种化合物的制药组合物。本发明还公开了一种制备该化合物的方法以及在治疗中的预期用途，特别是在防治阿尔茨海默病，轻度认知障碍，老年性痴呆症等疾病中的预防和治疗。
• Thiazole derivatives as alpha 7 nAChR modulators
  申请人：Lupin Limited

  公开号：US09388196B2

  公开（公告）日：2016-07-12

  Disclosed is a compound of formula (I) wherein Y, Ring D, m and R1-R4 are as described herein, as a modulator of nicotinic acetylcholine receptors particularly the α7 subtype, in a subject in need thereof, as well as pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, solvates, and isomers thereofs, for use either alone or in combinations with suitable other medicaments, and pharmaceutical compositions containing such compounds. Also disclosed are a process of preparation of the compounds and the intended uses thereof in therapy, particularly in the prophylaxis and therapy of disorders such as Alzheimer's disease, mild cognitive impairment, senile dementia, and the like.

  本发明公开了一种化合物(I)的结构式，其中Y、环D、m和R1-R4如本文所述，作为尼古丁乙酰胆碱受体调节剂，特别是α7亚型，在需要的受体中使用，以及其药学上可接受的盐、多晶形、溶剂化物和异构体，可单独使用或与适当的其他药物组合使用，以及包含这种化合物的制药组合物。本发明还公开了制备这些化合物的方法及其在治疗中的预期用途，特别是在预防和治疗阿尔茨海默病、轻度认知障碍、老年性痴呆症等疾病方面的用途。
• THIAZOLE DERIVATIVES AS ALPHA 7 NACHR MODULATORS
  申请人：Lupin Limited

  公开号：EP2822946A1

  公开（公告）日：2015-01-14
• US9388196B2
  申请人：——

  公开号：US9388196B2

  公开（公告）日：2016-07-12
• [EN] THIAZOLE DERIVATIVES AS ALPHA 7 NACHR MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE THIAZOLE EN TANT QUE MODULATEURS DE NACHR ALPHA 7
  申请人：LUPIN LTD

  公开号：WO2013132380A1

  公开（公告）日：2013-09-12

  Disclosed is a compound of formula (I) wherein Y, Ring D, m and R1-R4 are as described herein, as a modulator of nicotinic acetylcholine receptors particularly the α7 subtype, in a subject in need thereof, as well as pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, solvates, and isomers thereofs, for use either alone or in combinations with suitable other medicaments, and pharmaceutical compositions containing such compounds. Also disclosed are a process of preparation of the compounds and the intended uses thereof in therapy, particularly in the prophylaxis and therapy of disorders such as Alzheimer's disease, mild cognitive impairment, senile dementia, and the like.

  揭示的是一种化合物，其化学式为（I），其中Y、环D、m和R1-R4如本文所述，作为尼古丁型乙酰胆碱受体的调节剂，特别是α7亚型，在需要的受试者中使用，以及其药学上可接受的盐类、多型、溶剂合物和同分异构体，可单独使用或与适当的其他药物组合使用，以及含有这种化合物的药物组合物。还公开了一种制备这些化合物的方法及其在治疗中的预期用途，特别是在预防和治疗阿尔茨海默病、轻度认知障碍、老年性痴呆等疾病中的用途。