3-(5,6,7,8-Tetrahydroquinolin-8-yl)propylamine | 112668-88-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 3-(5,6,7,8-Tetrahydroquinolin-8-yl)propylamine
• 英文别名: 3-(5,6,7,8-tetrahydroquinol-8-yl) propylamine；3-(5,6,7,8-tetrahydroquinol-8-yl)propylamine；3-(5,6,7,8-tetrahydroquinolin-8-yl)propan-1-amine
• CAS: 112668-88-9
• 化学式: C₁₂H₁₈N₂
• 分子量: 190.288
• InChiKey: INYNBVMGVKETPL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-[(6-甲基-3-吡啶基)甲基]-2-(硝基氨基)-4(1H)-嘧啶酮 、 3-(5,6,7,8-Tetrahydroquinolin-8-yl)propylamine 在 silica 、 chloroform methanol 、 氯仿 、 petroleum ether 作用下， 以 吡啶 为溶剂， 反应 8.0h， 以to give the title compound (0.38 g), m.p. 75°-80° C.的产率得到2-<3-(5,6,7,8-Tetrahydroquinolin-8-yl)propylamino>-5-<(6-methylpyridin-3-yl)methyl>pyrimidin-4(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  Tetrahydroquinolinylalkyl amino pyridones and ring homologues thereof,

  摘要：

  本发明提供了通式（1）的四氢喹啉基烷基氨基嘧啶酮及其环同系物： ##STR1## 其中R.sup.1是氢或烷基、烷氧基、卤素或氨基取代基，m和n分别为2、3或4，R.sup.2是氢、烷基或不同取代的苯甲基。这些化合物可用作组胺-H.sub.1-受体拮抗剂。

  公开号：

  US04727076A1
• 作为产物：
  描述：

  5,6,7,8-四氢喹啉 、 3-氯丙胺盐酸盐 在 sodium amide 作用下， 以 氨 为溶剂， 生成 3-(5,6,7,8-Tetrahydroquinolin-8-yl)propylamine
  参考文献：
  名称：

  3-hydroxypyridines

  摘要：

  该披露涉及一类作为组胺H.sub.1-拮抗剂活性的2-(吡啶基烷基氨基)-3-羟基吡啶。

  公开号：

  US04764519A1

文献信息

• Tetrahydroquinolinylalkyl amino pyridones and ring homologues thereof,
  申请人：Smith Kline & French Laboratories Ltd.

  公开号：US04727076A1

  公开（公告）日：1988-02-23

  The invention provides tetrahydroquinolinylalkylamino pyrimidones, and ring homologues thereof, of the general formula (1): ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or an alkyl, alkoxy, halogen or amino-substituent, m and n are each 2, 3 or 4 and R.sup.2 is hydrogen, alkyl or variously substituted benzyl. The compounds are useful as histamine-H.sub.1 -receptor antagonists.

  这项发明提供了一种通式（1）的四氢喹啉基烷基氨基嘧啶酮及其环戊化物，其中R.sup.1为氢或烷基、烷氧基、卤素或氨基取代基，m和n分别为2、3或4，R.sup.2为氢、烷基或不同取代的苄基。这些化合物可用作组胺-H.sub.1-受体拮抗剂。
• 3-hydroxypyridines
  申请人：Smith Kline & French Laboratories Limited

  公开号：US04764519A1

  公开（公告）日：1988-08-16

  The disclosure relates to a class of 2-(pyridylalkylamino)-3-hydroxypyridines which are active as histamine H.sub.1 -antagonists.

  该披露涉及一类作为组胺H.sub.1-拮抗剂活性的2-(吡啶基烷基氨基)-3-羟基吡啶。
• Pyridine derivatives
  申请人：SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED

  公开号：EP0234707A1

  公开（公告）日：1987-09-02

  The invention provides a compound of formula (1):- or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof in which R1 is hydrogen, C1-4alkyl, C1-4alkoxy, halogen or amino; n is 2, 3 or 4; m is 2, 3 or 4; and R2 is hydrogen or CH2R3 where R3 is hydrogen, C1-6alkyl, or C3-8cycloalkyl; phenyl optionally substituted by one or more C1-6alkyl, C1-6alkoxy, nitro or hydroxy groups or halogen atoms, or a methylenedioxy group; pyridyl or pyridyl-N-oxide optionally substituted by one or more C1-6alkyl, C1-6alkoxy, hydroxymethyl or hydroxy groups or halogen atoms; or a pyridone group in which the nitrogen atom is substituted by C1-6alkyl. The compounds are useful as histamine H1-antagonists.

  本发明提供了式(1)化合物 或其药学上可接受的酸加成盐，其中 R1是氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素或氨基； n 是 2、3 或 4 m 是 2、3 或 4；以及 R2 是氢或 CH2R3，其中 R3 是氢、C1-6-烷基或 C3-8 环烷基；苯基，任选被一个或多个 C1-6 烷基、C1-6-烷氧基、硝基或羟基或卤素原子取代，或亚甲基二氧基；吡啶基或吡啶基-N-氧化物，任选被一个或多个 C1-6 烷基、C1-6-烷氧基、羟甲基或羟基或卤素原子取代；或吡啶酮基团，其中氮原子被 C1-6 烷基取代。 这些化合物可用作组胺 H1 拮抗剂。
• 3-Hydroxypyridines
  申请人：SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED

  公开号：EP0244201A2

  公开（公告）日：1987-11-04

  A compound of formula (1) and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof in which R1 is hydrogen or can together with R3 form a -(CH2)n- group where n is 2, 3 or 4; R3 is hydrogen, C1-4alkyl, halogen, or amino, or R3 together with R' can form a-(CH2)n- group; R4 is hydroxy or a phosphate group; R5 is hydrogen, C1-4alkyl, halogen, or amino, provided that R3 and R5 are not both hydrogen; m is 2, or 4; and R is a 2, 3, or 4-pyridyl or pyridyl N-oxide or N-C1-C4alkylpyridone group optionally substituted by one or two groups selected from C1-4alkyl, Cl-4alkoxy, hydroxy and hydroxymethyl. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of formula (1), methods for their preparation and their use as histamine H1-antagonists.

  一种式（1）化合物 及其药学上可接受的酸加成盐，其中 R1 是氢或可与 R3 一起形成-(CH2)n-基团，其中 n 是 2、3 或 4； R3是氢、C1-4烷基、卤素或氨基，或R3与R'一起可形成-(CH2)n-基团； R4 是羟基或磷酸基； R5 是氢、C1-4 烷基、卤素或氨基，条件是 R3 和 R5 不能都是氢； m 是 2 或 4；以及 R 是 2、3 或 4-吡啶基或吡啶基 N-氧化物或 N-C1-C4 烷基吡啶酮基团，可任选被一或两个选自 C1-4烷基、Cl-4烷氧基、羟基和羟甲基的基团取代。 还公开了含有式（1）化合物的药物组合物、其制备方法及其作为组胺 H1 拮抗剂的用途。
• US4727076A
  申请人：——

  公开号：US4727076A

  公开（公告）日：1988-02-23