2-氟-5-甲氧基吡啶 | 136888-79-4

• 物质功能分类: 医药中间体 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 2-氟-5-甲氧基吡啶
• 英文名称: 2-fluoro-5-methoxypyridine
• CAS: 136888-79-4
• 化学式: C₆H₆FNO
• mdl: MFCD13185604
• 分子量: 127.118
• InChiKey: KSZQZUAJEWXGQM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  197.1±20.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.146±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.166
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氟-5-甲氧基吡啶 在 正丁基锂 、 sodium hydride 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.67h， 生成 2-(4-溴苯氧基)-5-甲氧基烟酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINO-ISO-INDOLE, AMINO-AZA-ISO-INDOLE, AMINO-DIHYDROISOQUINOLINE AND AMINO-BENZOXAZINE COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE MODULATORS AND METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS D'AMINO-ISO-INDOLE, D'AMINO-AZA-ISO-INDOLE, D'AMINO-DIHYDRO-ISOQUINOLÉINE ET D'AMINO-BENZOXAZINE EN TANT QUE MODULATEURS DE LA BÊTA-SÉCRÉTASE ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION

  摘要：

  本发明包括一类新的化合物，用于调节Beta-分泌酶酶活性，并用于治疗Beta-分泌酶介导的疾病，包括阿尔茨海默病（AD）及相关病症。在一种实施方式中，这些化合物具有通用的化学式I：(I)。在另一种实施方式中，这些化合物具有通用的化学式II：(II)。在另一种实施方式中，这些化合物具有通用的化学式III：(III)。化学式I、II和III中的变量A1、A2、A3、A4、A5、A6、R2、R7、V、W、X、Y和Z在此处定义。本发明还包括将这些化合物用于制备药物组合物，用于治疗与beta-分泌酶蛋白活性相关的疾病和病症，如阿尔茨海默病、认知缺陷、认知障碍、精神分裂症以及与大脑斑块形成和/或沉积相关或由此引起的其他中枢神经系统病症。本发明还包括化学式I、II和III的进一步实施方式，以及用于制备化学式I、II和III化合物的中间体和工艺。

  公开号：

  WO2012019056A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-5-吡啶硼酸 在 potassium carbonate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 2-氟-5-甲氧基吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] SPIRO-AMINO-IMIDAZO-FUSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE MODULATORS AND METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES SPIRO-AMINO-IMIDAZO-CONDENSÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE LA BÊTA-SECRÉTASE ET MÉTHODES D'UTILISATION

  摘要：

  本发明提供了一类新的化合物，用于调节β-分泌酶（BACE）活性。这些化合物具有一般的化学式I，其中化学式I中的变量A1、A3、A4、A5、A6、A8、R2、R7、X、Y和Z在此处被定义。本发明还提供了包括这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物用于治疗与斑块形成和沉积相关的疾病和/或症状的对应用途，这些疾病和症状是由BACE的活性引起的。这种由BACE介导的疾病包括阿尔茨海默病、认知缺陷和损伤、精神分裂症和其他中枢神经系统疾病。本发明还提供了化学式II和III的化合物，以及化学式I、II和III的亚式化合物、中间体和有用于制备化学式I-III的化合物的过程和方法。

  公开号：

  WO2012112462A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE RET
  申请人：ANDREWS STEVEN W

  公开号：WO2018071454A1

  公开（公告）日：2018-04-19

  Provided herein are compounds of the Formula I: (I) or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein A, B, X1, X2, X3, X4, Ring D, E, Ra, Rb, n and m have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including RET-associated diseases and disorders.

  本文提供了Formula I的化合物：(I)或其药用可接受的盐或溶剂，其中A、B、X1、X2、X3、X4、环D、E、Ra、Rb、n和m的含义如规范中所述，它们是RET激酶的抑制剂，并且在治疗和预防可以用RET激酶抑制剂治疗的疾病中非常有用，包括与RET相关的疾病和紊乱。
• RORγt抑制剂及其制备方法和用途
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN113072542A

  公开（公告）日：2021-07-06

  本发明涉及药物技术领域，具体涉及RORγt抑制剂及其制备方法和用途。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物，制备该药物组合物的方法，以及所述化合物或药物组合物在治疗或预防哺乳动物，特别是人类的由RORγt介导的癌症、炎症或自身免疫疾病的用途。
• COMPOUNDS USEFUL AGAINST KINETOPLASTIDEAE PARASITES
  申请人：Davioud-Charvet Elisabeth

  公开号：US20120214996A1

  公开（公告）日：2012-08-23

  Dibenzylidene and heterobenzylideneacetone derivatives, related 4-piperidones, related 4-thiopyranones and the corresponding sulfinyl- and sulfonyl-analogues for their use for prophylaxis or treatment of trypanosomiasis and leishmaniasis.

  二苄基亚烷和杂二苄基亚烷乙酮衍生物，相关的4-哌啶酮，相关的4-噻opyranones以及相应的亚磺酰基和磺酰基类似物，用于预防或治疗锥虫病和利什曼病。
• [EN] INHIBITORS OF PI3 KINASE AND / OR MTOR<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PI3 KINASE ET/OU DU MTOR
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2010126895A1

  公开（公告）日：2010-11-04

  The present invention relates to compounds of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; methods of treating diseases or conditions, such as cancer, using the compounds; and pharmaceutical compositions containing the compounds, wherein the variables are as defined herein.

  本发明涉及式I的化合物或其药用可接受盐；使用这些化合物治疗疾病或症状的方法，如癌症；以及含有这些化合物的药物组合物，其中变量如本文所定义。
• [EN] SPIRO-TETRACYCLIC RING COMPOUNDS AS BETASECRETASE MODULATORS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS CYCLIQUES SPIRO-TÉTRACYCLIQUES UTILES EN TANT QUE MODULATEURS DE LA BÊTA-SÉCRÉTASE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2010030954A1

  公开（公告）日：2010-03-18

  The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula (I); wherein A1, A2, A3, A4, A5, A6, T1, T2, W, X, Y and Z of Formula (I) are defined herein. The invention also includes use of these compounds in pharmaceutical compositions for treatment, prophylactic or therapeutic, of disorders and conditions related to the activity of beta-secretase protein. Such disorders include, for example, Alzheimer's Disease, cognitive deficits, cognitive impairment, schizophrenia and other central nervous system conditions related to and/or caused by the formation and/or deposition of plaque on the brain. The invention also comprises further embodiments of Formula I, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula (I).

  本发明涉及一类新的化合物，用于调节β-分泌酶酶活性，并用于治疗β-分泌酶介导的疾病，包括阿尔茨海默病（AD）及相关疾病。在一种实施例中，这些化合物具有一般的化学式（I）；其中化学式（I）中的A1、A2、A3、A4、A5、A6、T1、T2、W、X、Y和Z在此处定义。该发明还包括将这些化合物用于制备用于治疗与β-分泌酶蛋白活性相关的疾病和症状的药物组合物。这些疾病包括例如阿尔茨海默病、认知缺陷、认知障碍、精神分裂症以及与大脑斑块的形成和/或沉积相关和/或由此引起的其他中枢神经系统疾病。该发明还涵盖了化学式I的进一步实施例、中间体和用于制备化合物的有用过程。