(2,6-dimethoxypyridin-4-yl)methanol | 52606-06-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: (2,6-dimethoxypyridin-4-yl)methanol
• CAS: 52606-06-1
• 化学式: C₈H₁₁NO₃
• mdl: MFCD18803411
• 分子量: 169.18
• InChiKey: RCHWUYBCJONUSA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.375
• 拓扑面积：
  51.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2,6-dimethoxypyridin-4-yl)methanol 在 三溴化磷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 4-(bromomethyl)-2,6-dimethoxypyridine
  参考文献：
  名称：

  Pyridoindolone derivatives substituted in the 3-position by a heterocyclic group, their preparation and their application in therapeutics

  摘要：

  本发明涉及在3-位被一般式(I)的杂环基取代的吡啶吲哚酮衍生物，其中：R1代表氢原子或(C1-C4)烷基；R2代表氢原子或(C1-C4)烷基；R3代表被甲基单取代或多取代的噻吩基；或从中选择的单环或双环杂环基：吡啶基、N-氧代吡啉基、吡唑基、(N-苯基)吡唑基、(N-卤苯基)吡唑基、呋喃基、吲哚基、(N-苄基)吲哚基、(N-卤苄基)吲哚基、苯并噻吩基或苯并呋喃基，所述基未取代或经一次或多次取代，取代基为卤原子或甲基或甲氧基；R4和R5相同或不同，各自独立地代表氢或卤原子或羟基、羟甲基、(C1-C4)烷基、三氟甲基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧羰基或氰基。制备方法和在治疗中的应用。

  公开号：

  US20050222192A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯异烟酸甲酯 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 (2,6-dimethoxypyridin-4-yl)methanol
  参考文献：
  名称：

  Selective photosensitization through an AND logic response: optimization of the pH and glutathione response of activatable photosensitizers

  摘要：

  一个分子AND逻辑门，即一种可激活的光敏剂，需要超过阈值的酸性（pH）和GSH才能发挥全部活性。

  DOI：

  10.1039/c5cc01261a

文献信息

• [EN] ANTIBACTERIAL COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS ANTIBACTÉRIENS ET UTILISATIONS DE CEUX-CI
  申请人：THE GLOBAL ALLIANCE FOR TB DRUG DEV INC

  公开号：WO2017155909A1

  公开（公告）日：2017-09-14

  The present invention relates to compounds of formula (I) including any stereochemically isomeric form thereof, or pharmaceutically acceptable salts thereof, for the treatment of tuberculosis.

  本发明涉及式(I)的化合物，包括其任何立体化异构体或其药学上可接受的盐，用于治疗结核病。
• Novel Compounds
  申请人：Theoclitou Maria-Elena

  公开号：US20080004302A1

  公开（公告）日：2008-01-03

  There is provided a compound of formula (I): processes for the manufacture thereof, pharmaceutical compositions thereof and uses in therapy.

  提供了一个化合物，其化学式为(I)：制备方法、药物组合物以及在治疗中的用途。
• Potent colchicine-site ligands with improved intrinsic solubility by replacement of the 3,4,5-trimethoxyphenyl ring with a 2-methylsulfanyl-6-methoxypyridine ring
  作者：Raquel Álvarez、Laura Aramburu、Consuelo Gajate、Alba Vicente-Blázquez、Faustino Mollinedo、Manuel Medarde、Rafael Peláez

  DOI：10.1016/j.bioorg.2020.103755

  日期：2020.5

  cancer cell lines. We show here that pyridine rings can be successful replacements for the trimethoxyphenyl ring, resulting in potent and more soluble analogues. The more straightforward replacement, a 2,6-dimethoxypyridine ring led to inactive analogues, but a 2-methoxy-6-methylsulfanylpyridine moiety led to active analogues when combined with different B rings. This replacement led to potent cytotoxic

  秋水仙碱位点抗有丝分裂剂通常具有低的水溶性，并被配制成酚基的磷酸盐前药。这些羟基是导致抗性的代谢转化的目的。迫切需要缺少这些羟基的更易溶于水的类似物。康布雷他汀A-4的3,4,5-三甲氧基苯基环在溶解度方面是一个责任，但它被认为对高细胞毒性和微管蛋白聚合抑制（TPI）活性至关重要。我们已经合成了康布雷他汀A-4的36个新类似物，用更多的极性吡啶基部分取代了三甲氧基苯基部分，测量了它们的水溶性，并研究了其对3种人类癌细胞系的抗增殖作用。我们在这里显示吡啶环可以成功取代三甲氧基苯基环，从而产生有效且更易溶的类似物。更直接的替换是，当与不同的B环结合时，2，6-二甲氧基吡啶环导致失活的类似物，但是2-甲氧基-6-甲基磺酰氨吡啶部分导致活性的类似物。如细胞周期分析，共聚焦显微镜和微管蛋白聚合抑制活性研究所示，由于微管蛋白抑制作用，这种替代导致了对敏感的人类癌细胞系的有效细胞毒活性。细胞周期分析还显
• Pyridoindolone derivatives substituted in the 3-position by a heterocyclic group, their preparation and their application in therapeutics
  申请人：Bourrie Bernard

  公开号：US20050222192A1

  公开（公告）日：2005-10-06

  The present invention relates to pyridoindolone derivatives substituted in the 3-position by a heterocyclic group of general formula (I): in which: R 1 represents a hydrogen atom or a (C 1 -C 4 )alkyl group; R 2 represents a hydrogen atom or a (C 1 -C 4 )alkyl group; R 3 represents a thienyl mono- or polysubstituted by a methyl group; or a monocyclic or bicyclic heterocyclic radical chosen from: a pyridyl, an N-oxidopyridinio, a pyrazolyl, an (N-phenyl)pyrazolyl, an (N-halophenyl)pyrazolyl, a furyl, an indolyl, an (N-benzyl)indolyl, an (N-halobenzyl)indolyl, a benzothienyl or a benzofuryl, the said radicals being unsubstituted or substituted one or more times by a halogen atom or a methyl or methoxy group; R 4 and R 5 are identical or different and each independently represent a hydrogen or halogen atom or a hydroxyl, hydroxymethyl, (C 1 -C 4 )alkyl, trifluoromethyl, C 1 -C 4 )alkoxy, (C 1 -C 4 )alkoxycarbonyl or cyano group. Preparation process and application in therapeutics.

  本发明涉及在3-位被一般式(I)的杂环基取代的吡啶吲哚酮衍生物，其中：R1代表氢原子或(C1-C4)烷基；R2代表氢原子或(C1-C4)烷基；R3代表被甲基单取代或多取代的噻吩基；或从中选择的单环或双环杂环基：吡啶基、N-氧代吡啉基、吡唑基、(N-苯基)吡唑基、(N-卤苯基)吡唑基、呋喃基、吲哚基、(N-苄基)吲哚基、(N-卤苄基)吲哚基、苯并噻吩基或苯并呋喃基，所述基未取代或经一次或多次取代，取代基为卤原子或甲基或甲氧基；R4和R5相同或不同，各自独立地代表氢或卤原子或羟基、羟甲基、(C1-C4)烷基、三氟甲基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧羰基或氰基。制备方法和在治疗中的应用。
• [EN] PYRIMIDINE COMPOUNDS HAVING A FGFR INHIBITORY EFFECT<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRIMIDINE AYANT UN EFFET INHIBITEUR DU FGFR
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2009019518A1

  公开（公告）日：2009-02-12

  There is provided pyrimidine compounds of formula (I): or pharmaceutical salts thereof. There is also provided processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, a process for preparing the pharmaceutical compositions, and their use in therapy, for example in the treatment of proliferative disease such as cancer and particularly in disease mediated by a FGFR inhibitory effect.

  提供了式(I)的嘧啶类化合物或其药用盐。还提供了它们的制备方法、含有它们的药物组合物、制备药物组合物的方法，以及它们在治疗中的用途，例如在治疗增殖性疾病如癌症以及由FGFR抑制作用介导的疾病中的应用。