2-环丙基-4-碘-1-甲基-1H-咪唑 | 824431-85-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 2-环丙基-4-碘-1-甲基-1H-咪唑
• 英文名称: 4-iodo-2-cyclopropyl-1-methyl-1H-imidazole
• 英文别名: 2-cyclopropyl-4-iodo-1-methyl-1H-imidazole；2-cyclopropyl-4-iodo-1-methylimidazole
• CAS: 824431-85-8
• 化学式: C₇H₉IN₂
• 分子量: 248.066
• InChiKey: FAAQIWWKGLYLMM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  17.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-环丙基-4-碘-1-甲基-1H-咪唑 、 2-(Difluoromethyl)-6-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)quinoline 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride sodium carbonate 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 以35%的产率得到6-(2-Cyclopropyl-1-methylimidazol-4-yl)-2-(difluoromethyl)quinoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF FAAH
  [FR] DÉRIVÉS IMIDAZOLE UTILES COMME INHIBITEURS DE LA FAAH

  摘要：

  本发明涉及某些咪唑衍生物，其可用作脂肪酰胺水解酶（FAAH）的抑制剂。该发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的药物配方，以及这些化合物及其配方在治疗某些疾病中的使用，包括骨关节炎、类风湿性关节炎、糖尿病性神经病、带状疱疹后神经痛、骨骼肌肉疼痛和纤维肌痛，以及急性疼痛、偏头痛、睡眠障碍、阿尔茨海默病和帕金森病。

  公开号：

  WO2009152025A1
• 作为产物：
  描述：

  4,5-diiodo-2-cyclopropyl-1-methyl-1H-imidazole 在 异丙基氯化镁 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以77%的产率得到2-环丙基-4-碘-1-甲基-1H-咪唑
  参考文献：
  名称：

  WO2007/121390

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] IMIDAZOLE DERIVATIVES III<br/>[FR] DERIVES D'IMIDAZOLE .III
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2005003117A1

  公开（公告）日：2005-01-13

  The present invention relates to imidazole derivatives of the general formula (I), wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in the description as well as pharmaceutically acceptable salts and processes for the preparation thereof. The invention also relates to medicaments containing said imidazole derivatives and to their use for the manufacture of medicaments for the treatment and prevention of mGluR5 receptor mediated disorders such as acute and/or chronic neurological disorders, in particular anxiety, or for the treatment of chronic and acute pain.

  本发明涉及一般式（I）的咪唑衍生物，其中R1、R2、R3和R4如描述中所定义，以及药学上可接受的盐和制备方法。该发明还涉及含有所述咪唑衍生物的药物以及它们用于制备治疗和预防mGluR5受体介导的疾病的药物，如急性和/或慢性神经系统疾病，尤其是焦虑症，或用于治疗慢性和急性疼痛。
• Imidazole derivatives
  申请人：Buettelmann Bernd

  公开号：US20050009878A1

  公开（公告）日：2005-01-13

  The present invention relates to imidazole derivatives of the general formula wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined hereinabove. This invention also relates to the compound's pharmaceutically acceptable salt and processes for the preparation thereof. These compounds can be used for the manufacture of pharmaceutical compositions for the treatment and prevention of mGluR5 receptor mediated disorders. These compounds are useful, inter alia, in the treatment or prevention of acute and/or chronic neurological disorders such as psychosis, epilepsy, schizophrenia, Alzheimer's disease, cognitive disorders and memory deficit disorders, as well as chronic and acute pain.

  本发明涉及一般式为的咪唑衍生物，其中R1、R2、R3和R4如上所定义。本发明还涉及该化合物的药学上可接受的盐和其制备方法。这些化合物可用于制备用于治疗和预防mGluR5受体介导的疾病的药物组合物。这些化合物可用于治疗或预防急性和/或慢性神经系统疾病，例如精神病、癫痫、精神分裂症、阿尔茨海默病、认知障碍和记忆缺陷疾病，以及慢性和急性疼痛等。
• IMIDAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF FAAH
  申请人：Lin Linus S.

  公开号：US20110269769A1

  公开（公告）日：2011-11-03

  The present invention is directed to certain imidazole derivatives which are useful as inhibitors of Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH). The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these compounds as active ingredients and the use of the compounds and their formulations in the treatment of certain disorders, including osteoarthritis, rheumatoid arthritis, diabetic neuropathy, postherpetic neuralgia, skeletomuscular pain, and fibromyalgia, as well as acute pain, migraine, sleep disorder, Alzeimer Disease, and Parkinson's Disease.

  本发明涉及某些咪唑衍生物，其作为脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）抑制剂而有用。本发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的制药配方以及这些化合物及其配方在治疗某些疾病中的使用，包括骨关节炎、类风湿性关节炎、糖尿病神经病、带状疱疹后神经痛、骨骼肌疼痛和纤维肌痛，以及急性疼痛、偏头痛、睡眠障碍、阿尔茨海默病和帕金森病。
• Process for making cytokine inhibiting compounds containing 4- and 5-imidazolyl rings and the intermediates thereof
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：US07858804B2

  公开（公告）日：2010-12-28

  Disclosed are processes for making compounds containing 4- and 5-imidazolyl rings, also disclosed are the intermediates useful in the processes disclosed herein.

  本发明揭示了制备含有4-和5-咪唑基环的化合物的过程，同时揭示了在本发明中有用的中间体。
• Process for Making Cytokine Inhibiting Compounds Containing 4- and 5-Imidazolyl Rings and the Intermediates Thereof
  申请人：Frutos Rogelio Perez

  公开号：US20090137815A1

  公开（公告）日：2009-05-28

  Disclosed are processes for making compounds containing 4- and 5-imidazolyl rings, also disclosed are the inter-mediates useful in the processes disclosed herein.

  本发明揭示了制备含有4-和5-咪唑基环的化合物的过程，同时也揭示了本发明中有用的中间体。