4-methoxyquinolin-2-ylamine | 42712-65-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 4-methoxyquinolin-2-ylamine
• 英文别名: 2-amino-4-methoxyquinoline；4-Methoxyquinolin-2-amine；4-methoxy-quinolin-2-ylamine；4-methoxy-[2]quinolylamine；4-Methoxy-[2]chinolylamin；2-Amino-4-methoxy-chinolin
• CAS: 42712-65-2
• 化学式: C₁₀H₁₀N₂O
• 分子量: 174.202
• InChiKey: LRMNFFRHIXAPMX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-methoxyquinolin-2-ylamine 在 盐酸 、 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 环己烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 6-methoxy-1-oxo-1H-pyrimido[1,2-a]quinoline-2-carboxylic acid 1(2)H-tetrazol-5-ylamide
  参考文献：
  名称：

  Anti-allergic

  摘要：

  一系列新的N-(5-四唑基)-1-氧代-1H-6-烷氧基嘧啶并[1,2-a]喹啉-2-羧酰胺化合物，其化学式为##STR1## 在该式中，R.sub.1和R.sub.2中的每一个都是氢、低烷基、低烷氧基、氟或氯；R.sub.3是氯、溴或低烷氧基；当R.sub.1和R.sub.2一起取时，它们是一到两个碳原子的烷基二氧化物；以及其中间体和药学上可接受的阳离子盐；以及它们作为抗过敏剂的用途。

  公开号：

  US04017625A1
• 作为产物：
  描述：

  4-甲氧基喹啉氮氧化物 在 氢氧化钾 、 sodium hydroxide 、 次溴酸钾 、 水 、 双氧水 作用下， 生成 4-methoxyquinolin-2-ylamine
  参考文献：
  名称：

  Tanida, Chemical and pharmaceutical bulletin, 1959, vol. 7, p. 887,891

  摘要：

  DOI：

文献信息

• BENZOTHIOPHENE DERIVATIVE
  申请人：DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED

  公开号：US20160024060A1

  公开（公告）日：2016-01-28

  [Problem to be Solved] It is intended to provide a compound having PDE10A inhibitory activity and having a novel structure, or an isotope thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition comprising the same as an active ingredient. [Solution] The present invention provides a compound represented by the general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  [待解决问题] 旨在提供一种具有PDE10A抑制活性的化合物，并具有新颖结构，或其同位素或药用可接受盐，以及一种以该化合物作为活性成分的药物组合物。 [解决方案] 本发明提供了一种由通用公式（I）表示的化合物或其药用可接受盐。
• Pyridostatin analogues promote telomere dysfunction and long-term growth inhibition in human cancer cells
  作者：Sebastian Müller、Deborah A. Sanders、Marco Di Antonio、Stephanos Matsis、Jean-François Riou、Raphaël Rodriguez、Shankar Balasubramanian

  DOI：10.1039/c2ob25830g

  日期：——

  The synthesis, biophysical and biological evaluation of a series of G-quadruplex interacting small molecules based on a N,N′-bis(quinolinyl)pyridine-2,6-dicarboxamide scaffold is described. The synthetic analogues were evaluated for their ability to stabilize telomeric G-quadruplex DNA, some of which showed very high stabilization potential associated with high selectivity over double-stranded DNA. The compounds exhibited growth arrest of cancer cells with detectable selectivity over normal cells. Long-time growth arrest was accompanied by senescence, where telomeric dysfunction is a predominant mechanism together with the accumulation of restricted DNA damage sites in the genome. Our data emphasize the potential of a senescence-mediated anticancer therapy through the use of G-quadruplex targeting small molecules based on the molecular framework of pyridostatin.

  描述了一系列基于N,N′-双(喹啉基)吡啶-2,6-二羧酰胺支架的G-四链体相互作用小分子的合成、生物物理和生物学评估。这些合成的类似物被评估了其稳定端粒G-四链体DNA的能力，其中一些显示出很高的稳定潜力，并对双链DNA表现出很高的选择性。这些化合物在抑制癌细胞生长方面表现出可检测的选择性，且相对于正常细胞具有显著性。长期的生长抑制伴随着细胞衰老，其中端粒功能障碍是主要机制，同时伴有基因组内限制性DNA损伤位点的积累。我们的数据强调了通过使用基于吡啶斯塔丁分子框架的G-四链体靶向小分子，实施衰老介导的抗癌治疗的潜力。
• Novel imidazoquinolines
  申请人：Roussel Uclaf

  公开号：US04279912A1

  公开（公告）日：1981-07-21

  Novel imidazoquinolines of the formula ##STR1## wherein X and Y are individually selected from the group consisting of hydrogen, halogen and alkoxy of 1 to 5 carbon atoms, Z is selected from the group consisting of hydrogen, alkyl of 1 to 5 carbon atoms optionally substituted with at least two hydroxyls or protected hydroxyls and ##STR2## n is an integer from 1 to 6 and R.sub.1 and R.sub.2 are individually alkyl of 1 to 5 carbon atoms and taken together with the nitrogen to which they are attached form a saturated heterocyclic ring containing 4 to 6 carbon atoms and optionally interrupted by another heteroatom which further heteroatom is optionally substituted with alkyl of 1 to 5 carbon atoms and non-toxic, pharmaceutically acceptable salts thereof having antiallergic and bronchodilatory activity and their preparations.

  新型咪唑喹啉的化学式为##STR1##其中X和Y分别选自氢、卤素和1至5个碳原子的烷氧基组成的群，Z选自氢、1至5个碳原子的烷基，可选地被至少两个羟基或保护羟基取代，并且##STR2##n是1至6的整数，R.sub.1和R.sub.2分别是1至5个碳原子的烷基，并与它们连接的氮一起形成含有4至6个碳原子的饱和杂环环，可选地被另一个杂原子中断，该另一个杂原子可选地被1至5个碳原子的烷基取代，以及其无毒、药学上可接受的盐，具有抗过敏和支气管扩张活性以及它们的制备。
• Process for making 2-amino-4-hydroxyquinolines
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US04247699A1

  公开（公告）日：1981-01-27

  The reaction of isatoic anhydrides with malononitrile in a reaction-inert solvent in the presence of a base to produce 2-amino-3-cyano-4-hydroxy-quinolines and 2-amino-.alpha.,.alpha.-dicyanoacetophenones which are then hydrolyzed and decarboxylated under acid or base conditions to produce 2-amino-4-hydroxy-quinolines, useful as intermediates for preparation of 1-oxo-1H-6-alkoxy-pyrimido[1,2-a]quinoline-2-carboxylic acids and esters of value as antiallergy agents.

  在反应惰性溶剂中，在碱的存在下，异唑酸酐与马隆酰腈反应，生成2-氨基-3-氰基-4-羟基-喹啉和2-氨基-α，α-二氰基苯乙酮，然后在酸性或碱性条件下水解和脱羧，生成2-氨基-4-羟基喹啉，这是制备1-氧代-1H-6-烷氧基-嘧啶并[1,2-a]喹啉-2-羧酸及其酯的中间体，这些化合物可用作抗过敏药物。
• 2-Amino-3-cyano-4-hydroxyquinolines
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US04175193A1

  公开（公告）日：1979-11-20

  The reaction of isatoic anhydrides with malononitrile in a reaction-inert solvent in the presence of a base to produce 2-amino-3-cyano-4-hydroxyquinolines and 2-amino-.alpha.,.alpha.-dicyanoacetophenones which are then hydrolyzed and decarboxylated under acid or base conditions to produce 2-amino-4-hydroxyquinolines, useful as intermediates for preparation of 1-oxo-1H-6-alkoxypyrimido[1,2-a]quinoline-2-carboxylic acids and esters of value as antiallergy agents.

  在反应惰性溶剂存在碱的情况下，异烟酰亚胺与丙二腈反应，生成2-氨基-3-氰基-4-羟基喹啉和2-氨基-α,α-双氰乙酮，然后在酸性或碱性条件下水解和脱羧，生成2-氨基-4-羟基喹啉，作为制备1-氧代-1H-6-烷氧基嘧啶并[1,2-a]喹啉-2-羧酸和酯的中间体，具有抗过敏药物的价值。