2-[4]quinolyl-ethylamine | 860720-12-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 2-[4]quinolyl-ethylamine
• 英文别名: 2-[4]Chinolyl-aethylamin；2-(Quinolin-4-yl)ethan-1-amine；2-quinolin-4-ylethanamine
• CAS: 860720-12-3
• 化学式: C₁₁H₁₂N₂
• 分子量: 172.23
• InChiKey: LNBWQLAZKFUBSU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  330.2±17.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.123±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、DMSO（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[4]quinolyl-ethylamine 在 四氢呋喃 、 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 生成 (2-[4]quinolyl-ethyl)-methyl-amine
  参考文献：
  名称：

  �ber das ?-(4-Chinolyl)-�thylamin und seine Derivate

  摘要：

  DOI：

  10.1007/bf00899630
• 作为产物：
  描述：

  2-(喹啉-4-基)乙醇 在 氢溴酸 作用下， 生成 2-[4]quinolyl-ethylamine
  参考文献：
  名称：

  �ber das ?-(4-Chinolyl)-�thylamin und seine Derivate

  摘要：

  DOI：

  10.1007/bf00899630

文献信息

• [EN] CALCIUM RECEPTOR MODULATING ARYLALKYLAMINES<br/>[FR] ARYLALKYLAMINES MODULANT UN RECEPTEUR CALCIQUE
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2003099776A1

  公开（公告）日：2003-12-04

  The compounds of the invention are represented by the following general structure (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and compositions containing them, wherein the variables are defined herein, and their use to reduce or inhibit PTH secretion, including methods for reducing or inhibiting PTH secretion and methods for treatment or prophylaxis of diseases associated with bone disorders, such as osteoporosis, or associated with excessive secretion of PTH, such as hyperparathyroidism. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  该发明的化合物由以下一般结构（I）或其药用可接受盐所代表，以及含有它们的组合物，其中变量在此处定义，并且它们的用途是减少或抑制PTH分泌，包括减少或抑制PTH分泌的方法以及用于治疗或预防与骨骼疾病相关的疾病的方法，例如骨质疏松症，或与PTH过度分泌相关的疾病，例如甲状旁腺功能亢进症。该主题发明还涉及制备此类化合物的过程，以及在此类过程中有用的中间体。
• Antineoplastic Agents. 603. Quinstatins: Exceptional Cancer Cell Growth Inhibitors
  作者：George R. Pettit、Noeleen Melody、Jean-Charles Chapuis

  DOI：10.1021/acs.jnatprod.6b01006

  日期：2017.3.24

  antibody drug conjugates (ADC). Among the first several hundred SAR products based on dolastatin 10 our group synthesized and termed auristatins was auristatin E (2a). An anticancer activity-equivalent, desmethylaurisatin E (2b), linked to a CD30 monoclonal antibody is the very successful anticancer drug Adcetris, now approved for use in 65 countries. In the present investigation, we discovered a new

  海兔Dolabella auricularia中包含的异常强大的抗癌药物dolastatin 10（1）的发现，为改善人类癌症的治疗打开了一个新的领域。随后，基于结构上修饰这种不寻常的天然肽同时保持制备成功的单克隆抗体药物偶联物（ADC）所需的显着抗癌活性的结果，取得了重大进展。在基于dolastatin 10的前几百种SAR产品中，我们小组合成并称为auristatin的是auristatin E（2a）。相当于抗癌活性的去甲基奥瑞沙汀E（2b）与CD30单克隆抗体相关联的是非常成功的抗癌药物Adcetris，现已批准在65个国家/地区使用。在本研究中，我们通过精心设计的喹啉取代C末端Doe单元，发现了新的auristatins子集，命名为dolastatin 10的quinstatins，从而导致低或亚纳摩尔水平的癌细胞生长抑制，这是化学上独特的构建所必需的。 ADC药物。喹他汀2-8的合成及其癌细胞系生物学数据均已介绍。
• Succinic acid amides as P2–P3 replacements for inhibitors of interleukin-1β converting enzyme (ICE or caspase 1)
  作者：Paul Galatsis、Bradley Caprathe、John Gilmore、Anthony Thomas、Kristin Linn、Susan Sheehan、William Harter、Catherine Kostlan、Elizabeth Lunney、Charles Stankovic、John Rubin、Kenneth Brady、Hamish Allen、Robert Talanian

  DOI：10.1016/j.bmcl.2010.07.004

  日期：2010.9

  Succinic acid amides have been found to be effective P2–P3 scaffold replacements for peptidic ICE inhibitors. Heteroarylalkyl fragments occupying the P4 position provided access to compounds with nM affinities. Utilization of an acylal prodrug moiety was required to overcome biopharmaceutical issues which led to the identification of 17f, a potential clinical candidate.

  已发现琥珀酸酰胺是肽ICE抑制剂的有效P2-P3支架替代物。占据P4位置的杂芳基烷基片段提供了对具有nM亲和力的化合物的访问。需要使用酰基前药部分来克服生物药物问题，从而导致鉴定潜在的临床候选药物17f。
• Anti-inflammatory guanidines, their preparation and compositions containing them
  申请人：SYNTEX (U.S.A.) INC.

  公开号：EP0188333A1

  公开（公告）日：1986-07-23

  A compound having the formula where Ar is naphthyl, biphenyl, quinolinyl, or substituted quinolinyl; X is oxygen or -NH-; Y is 2 to 8; R, is hydrogen, lower alkyl, phenyl, substituted phenyl; and R2 is alkyl, cycloalkyl, phenyl, substituted phenyl, or thiazolyl; and R3 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, phenyl, substituted phenyl, or thiazolyl, and the pharmaceutically acceptable salts thereof. Compounds of this general formula are useful as anti-inflammatories, and as anti-psoriatic agents.

  一种具有以下式子的化合物 Ar 是萘基、联苯基、喹啉基或取代的喹啉基；X 是氧或-NH-；Y 是 2 至 8；R，是氢、低级烷基、苯基、取代的苯基；R2 是烷基、环烷基、苯基、取代的苯基或噻唑基；R3 是氢、烷基、环烷基、苯基、取代的苯基或噻唑基，以及它们的药学上可接受的盐。 这种通式的化合物可用作消炎药和抗银屑病药。
• CALCIUM RECEPTOR MODULATING ARYLALKYLAMINES
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP1509497A1

  公开（公告）日：2005-03-02