6-<4-(3-chloro-2-methylphenyl)-1-piperazinylcarbonyl>-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone | 106721-13-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 6-<4-(3-chloro-2-methylphenyl)-1-piperazinylcarbonyl>-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone
• 英文别名: 6-[4-(3-chloro-2-methylphenyl)piperazine-1-carbonyl]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one
• CAS: 106721-13-5
• 化学式: C₂₁H₂₂ClN₃O₂
• 分子量: 383.878
• InChiKey: ZEJZYGWEENZPOZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  52.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-羰基-1 ,2,3,4-四氢喹啉-6-羧酸 在 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 6-<4-(3-chloro-2-methylphenyl)-1-piperazinylcarbonyl>-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone
  参考文献：
  名称：

  Studies on positive inotropic agents. II. Synthesis of (4-substituted 1-piperazinylcarbonyl)-2-(1H)-quinolinone derivatives.

  摘要：

  合成了多种(1-哌嗪基羰基)-2(1H)-喹啉酮衍生物，并对其在犬心脏上的正性肌力活性进行了检查。其中，3, 4-二氢-6-[4-(3-氧代-3-苯基丙基)-1-哌嗪基羰基]-2(1H)-喹啉酮 (XXIj) 和 3, 4-二氢-6-[4-(氧代-4-苯基丁基)-1-哌嗪基羰基]-2(1H)-喹啉酮 (XXIl) 被发现具有强效活性。

  DOI：

  10.1248/cpb.34.682

文献信息

• Carbostyril derivatives and salts thereof, processes for preparing the same and cardiotonic composition containing the same
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0202760A2

  公开（公告）日：1986-11-26

  Carbostyril derivatives and salts thereof having excellent positive inotropic activity, increasing activity of coronary blood flow, as well as hypotensive activity in one hand, and also they do not have substantially increasing activity of heart beat as their characteristic property, as well as they have less side-effects in the central nervous system, such as they have less vomiting effect, decreasing effect in motor function and tremor effect.

  羧甲吡啶衍生物及其盐类具有极佳的正性肌力活性、增加冠状动脉血流量的活性以及单手降压活性，而且它们不以大幅增加心跳活性为其特征特性，同时它们在中枢神经系统中的副作用较小，例如它们的呕吐效应、运动功能下降效应和震颤效应较小。
• ABIKO, ATSUSHI;FUJIOKA, TAKAFUMI;NAKAGAWA, KAZUYUKI;KONDO, KAZUMI
  作者：ABIKO, ATSUSHI、FUJIOKA, TAKAFUMI、NAKAGAWA, KAZUYUKI、KONDO, KAZUMI

  DOI：——

  日期：——
• TOMINAGA, MICHIAKI;YO, EIYU;OGAWA, HIDENORI;YAMASHITA, SHUJI;YABUUCHI, YO+, CHEM. AND PHARM. BULL., 1986, 34, N 2, 682-693
  作者：TOMINAGA, MICHIAKI、YO, EIYU、OGAWA, HIDENORI、YAMASHITA, SHUJI、YABUUCHI, YO+

  DOI：——

  日期：——
• US4845100A
  申请人：——

  公开号：US4845100A

  公开（公告）日：1989-07-04
• Studies on positive inotropic agents. II. Synthesis of (4-substituted 1-piperazinylcarbonyl)-2-(1H)-quinolinone derivatives.
  作者：MICHIAKI TOMINAGA、EIYU YO、HIDENORI OGAWA、SHUJI YAMASHITA、YOUICHI YABUUCHI、KAZUYUKI NAKAGAWA

  DOI：10.1248/cpb.34.682

  日期：——

  Many (1-piperazinylcarbonyl)-2(1H)-quinolinone derivatives were synthesized and examined for positive inotropic activity on the canine heart. Among them, 3, 4-dihydro-6-[4-(3-oxo-3-phenylpropyl)-1-piperazinylcarbonyl]-2(1H)-quinolinone (XXIj) and 3, 4-dihydro-6-[4-(oxo-4-phenylbutyl)-1-piperazinylcarbonyl]-2(1H)-quinolinone (XXIl) were found to have potent activity.

  合成了多种(1-哌嗪基羰基)-2(1H)-喹啉酮衍生物，并对其在犬心脏上的正性肌力活性进行了检查。其中，3, 4-二氢-6-[4-(3-氧代-3-苯基丙基)-1-哌嗪基羰基]-2(1H)-喹啉酮 (XXIj) 和 3, 4-二氢-6-[4-(氧代-4-苯基丁基)-1-哌嗪基羰基]-2(1H)-喹啉酮 (XXIl) 被发现具有强效活性。