合成了一系列含喹啉衍生物配体的半夹心钌配合物,对多种细胞系具有优异的抗肿瘤毒性,并能定位溶酶体。溶酶体的损伤促进组织蛋白酶 B 的释放并启动下游凋亡级联信号。线粒体膜电位(Δ Ψ m )降低引起的活性氧(ROS)增加协同放大了溶酶体的损伤程度。此外,该复合物可以抑制细胞转移和克隆形成。体内结果表明,该复合物在受试小鼠样本中具有优异的生物学效应,小鼠体重在治疗过程中变化不大,平均肿瘤体积明显低于对照组。
合成了一系列含喹啉衍生物配体的半夹心钌配合物,对多种细胞系具有优异的抗肿瘤毒性,并能定位溶酶体。溶酶体的损伤促进组织蛋白酶 B 的释放并启动下游凋亡级联信号。线粒体膜电位(Δ Ψ m )降低引起的活性氧(ROS)增加协同放大了溶酶体的损伤程度。此外,该复合物可以抑制细胞转移和克隆形成。体内结果表明,该复合物在受试小鼠样本中具有优异的生物学效应,小鼠体重在治疗过程中变化不大,平均肿瘤体积明显低于对照组。
<i>In vitro</i> and <i>in vivo</i> antitumor activity of novel half-sandwich ruthenium complexes containing quinoline derivative ligands
作者:Xiangdong He、Jun Chen、Martha Kandawa-Shultz、Guoqiang Shao、Yihong Wang
DOI:10.1039/d2dt03317h
日期:——
A series of half-sandwich rutheniumcomplexescontaining quinoline derivative ligands was synthesized, which had excellent antitumor toxicity toward a variety of cell lines and could localize lysosomes. The damage of lysosomes promotes the release of cathepsin B and initiates downstream apoptotic cascade signals. The increase in reactive oxygen species (ROS) caused by the decrease in mitochondrial
合成了一系列含喹啉衍生物配体的半夹心钌配合物,对多种细胞系具有优异的抗肿瘤毒性,并能定位溶酶体。溶酶体的损伤促进组织蛋白酶 B 的释放并启动下游凋亡级联信号。线粒体膜电位(Δ Ψ m )降低引起的活性氧(ROS)增加协同放大了溶酶体的损伤程度。此外,该复合物可以抑制细胞转移和克隆形成。体内结果表明,该复合物在受试小鼠样本中具有优异的生物学效应,小鼠体重在治疗过程中变化不大,平均肿瘤体积明显低于对照组。