盐酸地匹福林 | 64019-93-8

• 物质功能分类: 原料药 - 专科用药 - 眼科用药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚酯
• 中文名称: 盐酸地匹福林
• 中文别名: 4-(1-羟基-2-(甲基氨基)乙基)-1,2-苯二醇二特戊酸酯盐酸盐；地匹福林盐酸盐
• 英文名称: dipivefrin hydrochloride
• 英文别名: [2-(2,2-Dimethylpropanoyloxy)-4-[1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]phenyl] 2,2-dimethylpropanoate;hydron;chloride
• CAS: 64019-93-8
• 化学式: C₁₉H₂₉NO₅*ClH
• 分子量: 387.904
• InChiKey: VKFAUCPBMAGVRG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  158-159°
• 溶解度：
  易溶于水，极易溶于甲醇，易溶于乙醇（96%）和二氯甲烷。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.26
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  84.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 海关编码：
  2922504500
• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

生物活性

Dipivefrin hydrochloride（滴培烯酸氢氯化物）是一种抗青光眼前体药物，通过角膜中的酯酶水解为其活性化合物肾上腺素。

体内研究

Dipivefrin hydrochloride 在0.3-10 μg/kg 的剂量下（经腹腔注射；训练后给药），可促进记忆增强，涉及中枢β-受体但不涉及α-受体机制。具体实验结果如下：

• 动物模型：60日龄雄性CFW小鼠（体重23-28 g）
• 剂量：0.3 μg/kg、1.0 μg/kg、3.0 μg/kg、10 μg/kg
• 给药方式：腹腔注射；训练后给药
• 结果：在剂量依赖性 manner 下，显著增强了抑制回避和Y迷宫辨别任务中的记忆保留。

用途

降眼压药物，用于治疗青光眼。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸地匹福林 在 Chiralpak ID 作用下， 以 甲酸 、 正己烷 、 二乙胺 、 异丙醇 为溶剂， 生成 (+)-(S)-3,4-di-O-pivaloylepinephrine hydrochloride 、 (-)-(R)-3,4-di-O-pivaloylepinephrine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  固定化多糖基手性固定相上八种抗胆碱能药物的对映体分离和模拟研究

  摘要：

  八个抗胆碱药的对映体分离，第一系统地检查上的多糖衍生物手性固定相（CSP），即正常相位模式下的Chiralpak ID。除氢溴酸东pol碱和盐酸盐酸苯卓尔外，在优化的流动相条件下，将阿托品硫酸盐，苯磺隆酸盐，盐酸二苯丙氨酸盐，托品酰胺，homomatropine甲基溴化物和奥昔布宁等六种分析物完全或部分分离，分离度为3.98、2.52、2.02、2.14，分别为1.80和0.41。评估和优化了有机改性剂类型和含量以及碱/酸添加剂对对映体分离的影响。此外，还首次使用模拟研究来解释此类药物对映异构体在Chiralpak ID上的手性识别机制。建模数据与关于对映选择性的色谱结果一致。

  DOI：

  10.1039/c8nj00685g
• 作为产物：
  描述：

  [4-[2-[Benzyl(methyl)amino]propanoyl]-2-(2,2-dimethylpropanoyloxy)phenyl] 2,2-dimethylpropanoate 生成 盐酸地匹福林
  参考文献：
  名称：

  OGATA, KADZUMI;TEHRAYAMA, XIDEHO

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] BORON-CONTAINING RHO KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA RHO KINASE CONTENANT DU BORE
  申请人：PERCIPIAD INC

  公开号：WO2021011873A1

  公开（公告）日：2021-01-21

  The present invention provides boron-containing isoquinoline compounds as protein kinase-modulating compounds. These compounds are useful as neuroprotective and neuro-regenerative agents for the amelioration of glaucoma and other ocular neuropathies.

  本发明提供了含硼的异喹啉化合物作为蛋白激酶调节化合物。这些化合物可用作神经保护和神经再生剂，用于改善青光眼和其他眼神经病变。
• 5-Substituted isoquinoline derivatives
  申请人：Yamada Rintaro

  公开号：US20050020623A1

  公开（公告）日：2005-01-27

  A compound represented by the following formula (1) or a salt thereof: wherein R 1 represents hydrogen atom, a halogen atom and the like; R 2 represents hydrogen atom, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group and the like; and R 3 represents —O—X—C(A 1 )(A 11 )—C(A 2 )(A 2l )—N(A 3l )(A 3 )(X represents propylene group etc., A 11 and A 21 represent hydrogen atom, or a C 1-6 alkyl group, A 31 represents a C 1-6 alkyl group substituted with hydroxyl group, or hydrogen atom, and A 1 , A 2 , and A 3 represent hydrogen atom, a C 1-6 alkyl group and the like) and the like, which has an inhibitory activity on the phosphorylation of myosin regulatory light chain, and is useful for treatment of diseases relating to contraction of various cells and the like.

  由以下公式（1）表示的化合物或其盐： 其中R1代表氢原子、卤素原子等；R2代表氢原子、卤素原子、C1-6烷基团等；R3代表—O—X—C(A1)(A11)—C(A2)(A21)—N(A31)(A3)（X代表丙烯基等，A11和A21代表氢原子或C1-6烷基团，A31代表被羟基取代的C1-6烷基团或氢原子，A1、A2和A3代表氢原子、C1-6烷基团等）等，该化合物对肌球蛋白调节轻链的磷酸化具有抑制作用，并且对涉及各种细胞收缩等的疾病的治疗有益。
• Nitrogen-containing tricyclic compounds
  申请人：Yamada Rintaro

  公开号：US20060247266A1

  公开（公告）日：2006-11-02

  A novel compound represented by the following formula (1) or a salt thereof [wherein R 1 , R 5 , R 6 , R 7 , and R 8 represent hydrogen atom, a halogen atom, hydroxyl group, an alkyl group, an alkenyl group and the like; X 1 . . . X 2 represents —CH(R 2 )—CH(R 3 )—, —CH(R 2 )—CH(R 3 )—CH(R 4 )—, —C(R 2 )═C(R 3 )—, or —C(R 2 )═C(R 3 )—CH(R 4 )—(R 2 , R 3 , and R 4 represent hydrogen atom, or an alkyl group); A 1 , A 11 , A 2 , and A 21 represent hydrogen atom, or an alkyl group; Y represents —CH(A 3 )-, —CH(A 3 )-C(A 4 )(A 41 )-, —CH(A 3 )-C(A 4 )(A 41 )-C(A 5 )(A 51 )-, or a single bond (A 3 , A 4 , A 41 , A 5 , and A 51 represent hydrogen atom, or an alkyl group), and Z represents hydroxyl group, or —N(A 6 )(A 61 )(A 6 represents hydrogen atom, or an alkyl group, and A 61 represents hydrogen atom, an alkyl group, a substituted alkyl group and the like)], having an action of potently inhibiting phosphorylation of myosin regulatory light chain.

  以下式（1）表示的新化合物或其盐[其中R1、R5、R6、R7和R8代表氢原子、卤素原子、羟基、烷基、烯基等；X1...X2代表—CH(R2)—CH(R3)—、—CH(R2)—CH(R3)—CH(R4)—、—C(R2)=C(R3)—或—C(R2)=C(R3)—CH(R4)—(R2、R3和R4代表氢原子或烷基)；A1、A11、A2和A21代表氢原子或烷基；Y代表—CH(A3)-、—CH(A3)-C(A4)(A41)-、—CH(A3)-C(A4)(A41)-C(A5)(A51)-或单一键（A3、A4、A41、A5和A51代表氢原子或烷基），Z代表羟基或—N(A6)(A61)(A6代表氢原子或烷基，A61代表氢原子、烷基、取代烷基等)]具有强烈抑制肌球蛋白调节轻链磷酸化的作用。
• [EN] CONTROLLED-DELIVERY CROMAKALIM PRODRUGS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS DE CROMAKALIM À LIBÉRATION CONTRÔLÉE
  申请人：QLARIS BIO INC

  公开号：WO2021119503A1

  公开（公告）日：2021-06-17

  The present invention provides cromakalim prodrugs, compositions, and their use for the modulation of ATP-sensitive potassium (KATP) channels for therapeutic purposes.

  本发明提供了克罗马卡利姆前药、组合物及其用于调节ATP敏感性钾（KATP）通道以用于治疗目的的方法。
• [EN] FLUOROSILOXANE MATRIX CONTROLLED DIFFUSION DRUG DELIVERY SYSTEM<br/>[FR] SYSTEME D'APPORT DE MEDICAMENT A DIFFUSION REGULEE A MATRICE DE FLUOROSILOXANE
  申请人：BAUSCH & LOMB

  公开号：WO2004000288A1

  公开（公告）日：2003-12-31

  Fluorinated side-chain siloxane copolymeric matrix controlled diffusion drug delivery systems are provided that allow controlled release of sustained concentrations of therapeutic agents within a treated area for a prolonged period of time. The favorable solubility characteristics of the fluorinated sidechains of the siloxane copolymeric matrix controlled diffusion drug delivery systems allow for manipulation of drug release rates depending on the particular therapeutic use and the particular needs of the patient.

  提供了氟化侧链硅氧烷共聚基质控制扩散药物输送系统，允许在治疗区域内控制释放持续浓度的治疗剂，以延长时间。氟化侧链硅氧烷共聚基质控制扩散药物输送系统的有利溶解特性允许根据特定治疗用途和患者特定需求来操纵药物释放速率。