盐酸戈洛帕米 | 16662-46-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 盐酸戈洛帕米
• 英文名称: gallopamil hydrochloride
• 英文别名: methoxyverapamil hydrochloride；D600；d,l-4-cyano-1-[N-methyl-N-(2'-{3'',4''-dimethoxyphenyl}-ethyl)-amino]-5-methyl-4-(3',4',5'-trimethoxyphenyl)-hexane hydrochloride；5-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl-methylamino]-2-propan-2-yl-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)pentanenitrile;hydron;chloride
• CAS: 16662-46-7
• 化学式: C₂₈H₄₀N₂O₅*ClH
• mdl: MFCD00058000
• 分子量: 521.097
• InChiKey: OKCRIUNHEQSXFD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  145-148°
• 溶解度：
  DMF：16.7mg/mL； DMSO：10mg/mL；乙醇：10mg/mL； PBS（pH 7.2）：0.25 mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.89
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  14
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.535
• 拓扑面积：
  73.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

安全信息

• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

生物活性

Gallopamil 氢氯化物（甲氧基维拉帕米氢氯化物）是一种维拉帕米的甲氧基衍生物，也是一种苯基烷基胺钙拮抗剂。该化合物以浓度依赖性方式抑制酸分泌，IC50 为 10.9 μM，并且是有效的抗心律不齐和血管扩张剂。

靶点

• Ca²⁺

体内研究

Gallopamil 氢氯化物（甲氧基维拉帕米氢氯化物；静脉注射，剂量为 0.2 mg/kg，持续 5 分钟）显著减少了心室颤动 (VT) 并完全防止了心房纤颤 (VF)。在给药后 5 分钟内测量的收缩压和舒张压均显著降低，但对心率影响不大。

动物模型	雄性 Wistar 大鼠，体重 290-370 g
剂量	0.2 mg/kg
给药方式	静脉注射，5 分钟
结果	显著减少了 VT 并完全防止了 VF

以上实验结果表明 Gallopamil 氢氯化物在体内具有显著的抗心律失常效果。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-甲基-2-(3,4-二甲氧基苯基)乙胺 、 α-(2-formylethyl)-α-isopropyl-3,4,5-trimethoxybenzeneacetonitrile 以 甲酸 为溶剂， 生成 盐酸戈洛帕米
  参考文献：
  名称：

  Preparation of phenylacetonitriles carrying basic substituents

  摘要：

  一种制备带有碱性取代基的苯乙腈的过程，其化学式为I ##STR1## 其中R.sup.1，R.sup.2，R.sup.3，R.sup.4，R.sup.5，R.sup.6，R.sup.7和R.sup.8的含义如说明中所述，通过将化学式II的醛与化学式III的胺反应制备而来。

  公开号：

  US04350636A1

文献信息

• BICYCLIC COMPOUNDS AND USE AS ANTIDIABETICS
  申请人：Fang Jing

  公开号：US20100029650A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  The present invention relates to novel compounds that are useful in the treatment of metabolic disorders, particularly type II diabetes mellitus and related disorders, and also to the methods for the making and use of such compounds.

  本发明涉及一种新型化合物，该化合物在治疗代谢性疾病，特别是Ⅱ型糖尿病及相关疾病方面具有用途，并且还涉及制备和使用这种化合物的方法。
• Percutaneous absorption-type pharmaceutical preparation
  申请人：Inosaka Keigo

  公开号：US20060275354A1

  公开（公告）日：2006-12-07

  A stable percutaneous absorption-type pharmaceutical preparation for percutaneous administration of drugs except for selegiline and selegiline hydrochloride, which does not suffer a decrease in the cohesive force of the adhesive layer therein even in the presence of sweat components due to perspiration during wear and which is free from cohesive failure and resultant adhesive remaining when stripped off. A percutaneous absorption-type pharmaceutical preparation which comprises: a support; and an adhesive layer containing an adhesive, a metal chloride and a percutaneously-absorptive drug except for selegiline and selegiline hydrochloride, wherein the adhesive layer is subjected to a crosslinking treatment.

  一种稳定的经皮吸收型药物制剂，用于除去赛洛吉林和赛洛吉林盐酸盐以外的药物的经皮给药，即使在穿戴过程中由于出汗而存在汗液成分时也不会减少粘合层的粘合力，并且在剥离时不会出现内聚力失效和残留粘合剂。一种经皮吸收型药物制剂，包括：一种支撑物；和一个含有粘合剂、金属氯化物和除赛洛吉林和赛洛吉林盐酸盐之外的经皮吸收药物的粘合层，其中粘合层经过交联处理。
• Composition, Particularly a Cosmetic Composition, Comprising ((Dialkylamino)Alkoxy) Ethanol Ester
  申请人：Dalko Maria

  公开号：US20080287537A1

  公开（公告）日：2008-11-20

  The present invention relates to a process for the cosmetic treatment of wrinkled skin, comprising the topical application to the said skin of a composition comprising, in a physiologically acceptable medium, at least one ester of ((dialkylamino)alkoxy)ethanol of formula (I): It also relates to novel compounds belonging to the formula (I) and corresponding to the formulae (II) and (III): and to the cosmetic compositions comprising them.

  本发明涉及一种用于对皱纹皮肤进行化妆处理的方法，包括将含有至少一种式(I)的酯的组合物局部涂抹于所述皮肤中的生理上可接受的介质中。它还涉及属于式(I)的新化合物，对应于式(II)和(III)的化合物，以及含有它们的化妆品组合物。
• Compositions containing piperazine compounds
  申请人：Cavezza Alexandre

  公开号：US20060246099A1

  公开（公告）日：2006-11-02

  The present invention relates to a composition containing at least one piperazine compound of formula: and to a process for treating wrinkled skin, etc. Two novel families of piperazine compounds are also described.

  本发明涉及一种含有至少一种式子如下的哌嗪化合物的组合物：以及用于治疗皱纹皮肤的方法等。还描述了两个新的哌嗪化合物家族。
• MANUFACTURING METHOD AND APPARATUS OF ULTRAFINE PARTICLES HAVING UNIFORM PARTICLE SIZE DISTRIBUTION
  申请人：Hwang Sung Joo

  公开号：US20110200678A1

  公开（公告）日：2011-08-18

  The present invention relates to a novel technology for forming fine particles with a size of 0.02˜3 microns from a solid that can be dissolved in a liquid solvent and is not decomposed by heat. The particle preparation technology according to the present invention may be applicable to the fields of food, cosmetics, biopolymer, polymer compositions, and pharmaceuticals.

  本发明涉及一种新型技术，用于从可溶于液体溶剂且不会被热分解的固体中形成粒径为0.02〜3微米的细小颗粒。本发明的颗粒制备技术可适用于食品、化妆品、生物聚合物、聚合物组合物和制药等领域。