盐酸特拉唑嗪 | 109351-34-0

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 盐酸特拉唑嗪
• 英文名称: (R)-Terazosin
• 英文别名: terazosin；R(+)-2-[4-[(tetrahydro-2-furanyl)carbonyl]-1-piperazinyl]-6,7-dimethoxy-4-quinazolinamine；[4-(4-Amino-6,7-Dimethoxyquinazolin-2-Yl)piperazin-1-Yl][(2r)-Tetrahydrofuran-2-Yl]methanone；[4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-[(2R)-oxolan-2-yl]methanone
• CAS: 109351-34-0
• 化学式: C₁₉H₂₅N₅O₄
• 分子量: 387.439
• InChiKey: VCKUSRYTPJJLNI-CQSZACIVSA-N

物化性质

• 沸点：
  664.5±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.332±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  二甲基亚砜：75 mg/mL（193.58 mM）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

制备方法与用途

生物活性

(R)-Terazosin 是 Terazosin 的活性 R 型对应体，是一种有效的 α1-肾上腺素受体拮抗剂，对 α1a、α1b 和 α1d 肾上腺素受体的 Ki 值分别为 6.51 nM、1.01 nM 和 1.97 nM。

靶点

• Ki: 6.51 nM (α1a-adrenoceptor), 1.01 nM (α1b-adrenoceptor) and 1.97 nM (α1d-adrenoceptor)

体外研究

(R)-Terazosin 对 α2a、α2B 和 α2c 肾上腺素受体的亲和力较低，Ki 值分别为 3.85 μM、0.33 μM 和 0.37 μM。由于其对 α2B 站点的拮抗作用较弱，与它的异构体相比，在动物研究中可能能够区分由不同亚型 α2-肾上腺素受体介导的药理效应。(R)-Terazosin 可能成为理解各种组织中肾上腺素受体亚型功能作用的一个有用的探针。

体内研究

(R)-Terazosin 在大鼠心房 α2B 肾上腺素受体处表现出拮抗作用，pEC30 值为 5.69。在大鼠输精管中，(R)-Terazosin 对 α1A 和 α2A 肾上腺素受体的 pA2 值分别为 7.5 和 5.31。

文献信息

• FACTOR XIA-INHIBITING PYRIDOBENZAZEPINE AND PYRIDOBENZAZOCINE DERIVATIVES
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20170275282A1

  公开（公告）日：2017-09-28

  The invention relates to substituted pyridobenzazepine and pyridobenzazocine derivatives and to processes for preparation thereof, and also to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, especially of cardiovascular disorders, preferably thrombotic or thromboembolic disorders, and oedemas, and also ophthalmic disorders.

  这项发明涉及取代的吡啶苯并脑和吡啶苯并哌啶衍生物，以及其制备方法，还涉及将其用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管疾病，最好是血栓性或血栓栓塞性疾病，水肿，以及眼科疾病。
• [EN] SUBSTITUTED OXOPYRIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXOPYRIDINE SUBSTITUÉS
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2017005725A1

  公开（公告）日：2017-01-12

  The invention relates to substituted oxopyridine derivatives and to processes for their preparation, and also to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular disorders, preferably thrombotic or thromboembolic disorders, and o edemas, and also ophthalmic disorders.

  这项发明涉及替代氧吡啶衍生物及其制备方法，以及它们用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管疾病，最好是血栓性或血栓栓塞性疾病，以及水肿和眼科疾病。
• 1,5-Substituted indol-2-yl amide derivatives
  申请人：Nettekoven Matthias

  公开号：US20070123515A1

  公开（公告）日：2007-05-31

  The present invention relates to compounds of formula I wherein R 1 to R 4 and G are as defined in the description and claims and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.

  本发明涉及式I的化合物，其中R1至R4和G如描述和索赔中定义的，并且其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗和/或预防与H3受体调节相关的疾病。
• INDOL-2-YL-PIPERAZIN-1-YL-METHANONE DERIVATIVES
  申请人：Nettekoven Matthias

  公开号：US20080188484A1

  公开（公告）日：2008-08-07

  The present invention relates to compounds of formula I wherein A and R 1 to R 4 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.

  本发明涉及公式I的化合物，其中A和R1至R4如描述和声明中所定义，并且其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗和/或预防与H3受体调节相关的疾病。
• BENZOFURAN AND BENZOTHIOPHENE-2-CARBOXYLIC ACID AMIDE DERIVATIVES
  申请人：Mohr Peter

  公开号：US20090029976A1

  公开（公告）日：2009-01-29

  The present invention relates to compounds of formula I wherein X, A and R 1 to R 4 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.

  本发明涉及公式I的化合物，其中X，A和R1至R4如描述和索赔中所定义，并且其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗和/或预防与H3受体调节相关的疾病。