1-(3-{[7-(benzyloxy)-6-methoxyquinazolin-4-yl]oxy}-2-fluoro-6-nitrophenyl)acetone | 1022112-47-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 1-(3-{[7-(benzyloxy)-6-methoxyquinazolin-4-yl]oxy}-2-fluoro-6-nitrophenyl)acetone
• 英文别名: 1-[2-Fluoro-3-(6-methoxy-7-phenylmethoxyquinazolin-4-yl)oxy-6-nitrophenyl]propan-2-one
• CAS: 1022112-47-5
• 化学式: C₂₅H₂₀FN₃O₆
• 分子量: 477.449
• InChiKey: WTPOCXKNSYGVHV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.16
• 拓扑面积：
  116
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3-{[7-(benzyloxy)-6-methoxyquinazolin-4-yl]oxy}-2-fluoro-6-nitrophenyl)acetone 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 水 为溶剂， 50.0 ℃ 、400.01 kPa 条件下， 反应 2.75h， 生成 4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基喹唑啉-7-醇
  参考文献：
  名称：

  WO2008/53221

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  1-(2-氟-3-羟基-6-硝基苯基)丙烷-2-酮 、 7-苄氧基-4-氯-6-甲氧基喹唑啉 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 、 乙腈 、 苯甲醚 为溶剂， 反应 21.25h， 以67%的产率得到1-(3-{[7-(benzyloxy)-6-methoxyquinazolin-4-yl]oxy}-2-fluoro-6-nitrophenyl)acetone
  参考文献：
  名称：

  WO2008/53221

  摘要：

  公开号：

文献信息

• CHEMICAL PROCESS
  申请人：Arnott Euan Alexander

  公开号：US20080221322A1

  公开（公告）日：2008-09-11

  The present invention relates to chemical processes for the manufacture of certain quinazoline derivatives, or pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also relates to processes for the manufacture of certain intermediates useful in the manufacture of the quinazoline derivatives and to processes for the manufacture of the quinazoline derivatives utilising said intermediates. In particular, the present invention relates to chemical processes and intermediates useful in the manufacture of the compound 4-(4-fluoro-2-methylindol-5-yloxy)-6-methoxy-7-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)quinazoline.

  本发明涉及用于制造某些喹噁啉衍生物或其药学上可接受的盐的化学过程。该发明还涉及用于制造喹噁啉衍生物的某些中间体的过程，以及利用所述中间体制造喹噁啉衍生物的过程。具体而言，本发明涉及用于制造化合物4-(4-氟-2-甲基吲哚-5-氧基)-6-甲氧基-7-(3-吡咯烷-1-基丙氧基)喹噁啉的化学过程和中间体。
• Chemical Process
  申请人：Arnott Euan Alexander

  公开号：US20110257395A1

  公开（公告）日：2011-10-20

  The present invention relates to chemical processes for the manufacture of certain quinazoline derivatives, or pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also relates to processes for the manufacture of certain intermediates useful in the manufacture of the quinazoline derivatives and to processes for the manufacture of the quinazoline derivatives utilising said intermediates. In particular, the present invention relates to chemical processes and intermediates useful in the manufacture of the compound 4-(4-fluoro-2-methylindol-5-yloxy)-6-methoxy-7-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)quinazoline.

  本发明涉及用于制造某些喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐的化学过程。本发明还涉及用于制造制造喹唑啉衍生物的某些中间体的过程以及利用该中间体制造喹唑啉衍生物的过程。特别是，本发明涉及用于制造化合物4-(4-氟-2-甲基吲哚-5-氧基)-6-甲氧基-7-(3-吡咯烷-1-基丙氧基)喹唑啉的化学过程和中间体。
• Process for preparing indol-5-oxy-quinazoline derivatives and intermediates
  申请人：AstraZeneca AB (Publ)

  公开号：EP2540705A2

  公开（公告）日：2013-01-02

  The present invention relates to chemical processes for the manufacture of certain quinazoline derivatives, or pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also relates to processes for the manufacture of certain intermediates useful in the manufacture of the quinazoline derivatives and to processes for the manufacture of the quinazoline derivatives utilising said intermediates. In particular, the present invention relates to chemical processes and intermediates useful in the manufacture of the compound 4-(4-fluoro-2-methylindol-5-yloxy)-6-methoxy-7-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)quinazoline.

  本发明涉及制造某些喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐的化学工艺。本发明还涉及用于制造喹唑啉衍生物的某些中间体的制造工艺，以及利用上述中间体制造喹唑啉衍生物的工艺。特别是，本发明涉及用于制造化合物 4-(4-氟-2-甲基吲哚-5-氧基)-6-甲氧基-7-(3-吡咯烷-1-基丙氧基)喹唑啉的化学工艺和中间体。
• PROCESS FOR PREPARING INDOL-5-OXY-QUINAZOLINE DERIVATIVES AND INTERMEDIATES
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP2129657A2

  公开（公告）日：2009-12-09
• US7851623B2
  申请人：——

  公开号：US7851623B2

  公开（公告）日：2010-12-14