盐酸索里亚姆 | 178429-65-7

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 盐酸索里亚姆
• 英文名称: (R)-2-amino-3-phenylpropyl carbamate hydrochloride
• 英文别名: solriamfetol hydrochloride；solriamfetol；[(2R)-2-amino-3-phenylpropyl] carbamate;hydrochloride
• CAS: 178429-65-7
• 化学式: C₁₀H₁₄N₂O₂*ClH
• 分子量: 230.694
• InChiKey: KAOVAAHCFNYXNJ-SBSPUUFOSA-N

物化性质

• 溶解度：
  DMSO: 2mg/mL, clear

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.07
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  78.3
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

制备方法与用途

solriamfetol hydrochloride（JZP-110 hydrochloride）是一种口服有效的、选择性的多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，对多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白的IC50分别为2.9 μM和4.4 μM。solriamfetol hydrochloride具有显著的促觉醒作用。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸索里亚姆 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 (R)-2-氨基-3-苯基丙基氨基甲酸酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] CRYSTALLINE (R)-2-AMINO-3-PHENYLPROPYLCARBAMATE ACID ADDITION SALTS
  [FR] SELS D'ADDITION D'ACIDE (R)-2-AMINO-3-PHÉNYLPROPYLCARBAMATE CRISTALLINS

  摘要：

  本发明涉及(R)-2-氨基-3-苯基丙基氨基甲酸盐晶型及其制备方法。该发明还涉及一种药物组合物，包括(R)-2-氨基-3-苯基丙基氨基甲酸盐晶型中的一个或多个，优选地在预定和/或有效量以及至少一种药用可接受的赋形剂中。本发明的药物组合物可用于治疗各种中枢神经系统疾病，特别是用于改善嗜睡症或阻塞性睡眠呼吸暂停症患者的清醒度并减少过度嗜睡的症状。

  公开号：

  WO2021001457A1
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-D-苯丙氨醇 在 盐酸 作用下， 以 异戊醇 、 甲苯 为溶剂， 生成 盐酸索里亚姆
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR PREPARATION OF SOLRIAMFETOL AND INTERMEDIATES THEREOF
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE SOLRIAMFÉTOL ET SES INTERMÉDIAIRES

  摘要：

  本发明涉及一种制备多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（DNRI）化合物Solriamfetol及其药用可接受盐的方法，其化学名称为（R）-2-氨基-3-苯基丙基氨甲酸酯（APC），通过使用新颖的中间体。（I）

  公开号：

  WO2021161232A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF SOLRIAMFETOL AND SALT THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE SOLRIAMFÉTOL ET SEL DE CELUI-CI
  申请人：GLENMARK PHARMACEUTICALS LTD GLENMARK LIFE SCIENCES LTD

  公开号：WO2020035769A1

  公开（公告）日：2020-02-20

  The present invention relates to solriamfetol or novel salts thereof and its process for preparation. More particularly the present invention relates to solriamfetol dibenzoyl-D-tartaric acid salt or solriamfetol di-p-toluoyl-D-tartaric acid salt and their process for preparation. Further the present invention relates to use of solriamfetol dibenzoyl-D-tartaric acid salt or solriamfetol di-p-toluoyl-D-tartaric acid salt for the preparation of solriamfetol hydrochloride.

  本发明涉及solriamfetol或其新型盐及其制备方法。更具体地，本发明涉及solriamfetol二苯甲酰-D-酒石酸盐或solriamfetol二对甲苯甲酰-D-酒石酸盐及其制备方法。此外，本发明还涉及使用solriamfetol二苯甲酰-D-酒石酸盐或solriamfetol二对甲苯甲酰-D-酒石酸盐制备solriamfetol盐酸盐。
• Process of preparing O-carbamoyl compounds in the presence of active amine group
  申请人：Choi Yong-Moon

  公开号：US20050080268A1

  公开（公告）日：2005-04-14

  A process for preparing O-carbamoyl aminoalcohols represented by Formula I wherein: n is an integer from 0 and 5; R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are individually selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, cycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl and arylalkyl the aryl portion of which may be unsubstituted or substituted; R 5 and R 6 are individually selected from the group consisting of hydrogen, alkyl or arylalkyl the aryl portion of which may be unsubstituted or substituted; or R 1 and R 5 together with the carbon and nitrogen to which they are attached may form an unfused or fused heterocyclic ring having from 4 to 10 members, comprising reacting an aminoalcohol represented by Formula II wherein n, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are as defined; with a cyanate and an excess of an acid in an organic solvent medium.

  一种制备式I的O-氨基醇衍生物的方法，其中：n为0到5的整数；R1、R2、R3和R4分别选自氢、烷基、环烷基、取代或未取代芳基和芳基烷基的群体，其中芳基部分可以未取代或取代；R5和R6分别选自氢、烷基或芳基烷基的群体，其中芳基部分可以未取代或取代；或者R1和R5与它们所连接的碳和氮一起可以形成具有4到10个成员的未融合或融合的杂环环；包括在有机溶剂介质中，用氰酸酯和过量的酸反应式II的氨基醇衍生物，其中n、R1、R2、R3、R4、R5和R6如上所定义。
• [EN] SOLVATE FORM OF (R)-2-AMINO-3-PHENYLPROPYL CARBAMATE<br/>[FR] FORME SOLVATE DE (R)-2-AMINO-3-PHÉNYLPROPYL CARBAMATE
  申请人：JAZZ PHARMACEUTICALS INTERNATIONAL III LTD

  公开号：WO2018048871A1

  公开（公告）日：2018-03-15

  The present invention relates to a newly identified solvate form of (i?)-2-amino-3-phenylpropyl carbamate (APC) hydrochloride, a method of preparing APC hydrochloride, and methods of using the same to treat disorders. The invention further relates to methods of producing APC hydrochloride with increased purity.

  本发明涉及(i?)-2-氨基-3-苯基丙基氨基甲酸酯(APC)盐酸溶剂形式的新鉴定、制备APC盐酸盐的方法以及使用该盐酸盐治疗疾病的方法。本发明还涉及制备高纯度APC盐酸盐的方法。
• [EN] NOVEL PHENYLALKYLAMINOALCOHOL CARBAMATES AND PROCESS FOR PREPARING THE SAME<br/>[FR] NOUVEAUX CARBAMATES DE PHENYLALKYLAMINOALCOOL ET LEUR PROCEDE D'ELABORATION
  申请人：YUKONG LIMITED

  公开号：WO1996007637A1

  公开（公告）日：1996-03-14

  (EN) O-carbamoyl-(D/L)-phenylalaninol represented by structural formula (I) is pharmaceutically useful to treat diseases of the central nervous system, which is prepared by a characteristic process comprising the steps of: treating phenylalaninol with benzyl chloroformate in a basic aqueous solution medium, to give N-benzyloxycarbonyl-phenylalaninol; subjecting this intermediate to reaction with phosgene and then, to the treatement with excess of concentrated ammonium hydroxide aqueous solution, to provide O-carbamoyl-N-benzyloxycarbonyl-phenylalaninol; deprotecting it through hydrogenolysis reaction.(FR) O-carbamoyl-(D/L)-phénylalaninol représenté par la formule structurale (I), utile sur le plan pharmaceutique pour traiter les maladies du système nerveux central. Cette substance est élaborée selon un procédé caractéristique comprenant les étapes suivantes: traitement du phénylalaninol par du chloroformate de benzyle dans une solution aqueuse basique pour obtenir du N-benzyloxycarbonyl-phénylalaninol; cet intermédiaire est soumis à une réaction avec du phosgène puis à un traitement avec un excès de solution aqueuse d'hydroxide d'ammonium concentré, pour obtenir du O-carbamoyl-N-benzyloxycarbonyl-phénylalaninol; puis à une déprotection par réaction d'hydrogénolyse.

  O-氨基甲酰-(D/L)-苯丙氨醇，其结构式为(I)，在药学上用于治疗中枢神经系统疾病，其制备方法包括以下步骤：将苯丙氨醇在碱性水溶液介质中与苄基氯甲酸酯处理，得到N-苄氧羰基苯丙氨醇；将该中间体与光气反应，然后处理过量浓氨水溶液，得到O-氨基甲酰-N-苄氧羰基苯丙氨醇；通过氢解反应去保护它。
• [EN] NOVEL PROCESS FOR PREPARING SOLRIAMFETOL HYDROCHLORIDE<br/>[FR] NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE CHLORHYDRATE DE SOLRIAMFETOL
  申请人：PROCOS SPA

  公开号：WO2022084834A1

  公开（公告）日：2022-04-28

  The present invention concerns a novel process for preparing solriamfetol hydrochloride.

  本发明涉及一种制备索利安非托氯化物的新工艺。