3-硝基-6-溴喹啉 | 36255-28-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 3-硝基-6-溴喹啉
• 英文名称: 6-brom-3-nitro-chinolin
• 英文别名: 6-Bromo-3-nitroquinoline
• CAS: 36255-28-4
• 化学式: C₉H₅BrN₂O₂
• 分子量: 253.055
• InChiKey: BUVTWYTUHAHUDO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  373.4±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.747±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  58.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  6-溴喹啉 在 (1,5-cyclooctadiene)(methoxy)iridium(I) dimer 、 copper diacetate 、 三乙胺 、 4,4'-二叔丁基-2,2'-二吡啶 、 sodium nitrite 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙腈 为溶剂， 反应 36.03h， 生成 3-硝基-6-溴喹啉
  参考文献：
  名称：

  带有芳基化的芳烃的邻位/对位导向基团的亚硝化

  摘要：

  在本文中，我们报道了荟萃芳烃的-nitration轴承邻/对位用铱催化的C-H硼化反应之后是新开发的铜（II）粗频哪醇的芳基硼酸酯入的催化的变换引导组（多个）以一锅的方式对应的硝基芳烃。该协议允许的合成元-nitrated芳烃是乏味来制备或使用现有的方法需要多步合成。该反应可耐受多种邻位/对位导向基团，例如-F，-Cl，-Br，-CH 3，-Et，-i Pr -OCH 3和-OCF 3。它还提供对π电子缺陷杂环的硝基衍生物（例如吡啶和喹啉衍生物）的区域选择性访问。该方法的应用在复杂分子的后期修饰中以及在以克级制备到FDA批准的药物Nilotinib途中的中间体中得到了证明。最后，我们证明了通过该策略获得的硝基产物也可以通过Baran的胺化方案直接转化为苯胺或受阻胺。

  DOI：

  10.1002/chem.201901633

文献信息

• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF SUBSTITUTED IMIDAZO[4,5-C]QUINOLINE COMPOUNDS, INTERMEDIATES AND POLYMORPHS THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE COMPOSÉS D'IMIDAZO[4,5-C]QUINOLINE SUBSTITUÉS, D'INTERMÉDIAIRES ET DE POLYMORPHES DE CEUX-CI
  申请人：PIRAMAL ENTPR LTD

  公开号：WO2015145369A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  The present invention relates to a process for preparation of substituted imidazo[4,5- c]quinoline compounds (the compounds of formula I as described) and intermediates thereof. The present invention also relates to polymorphs of a compound encompassed in the compound of formula I and their use in the treatment of proliferative disorders, particularly cancers.

  本发明涉及一种制备取代咪唑并[4,5-c]喹啉化合物（如所述的化合物I的化合物）及其中间体的方法。本发明还涉及化合物I中包含的化合物的多晶形态及其在治疗增殖性疾病，特别是癌症中的应用。
• [EN] JAK P13K/mTOR COMBINATION THERAPY<br/>[FR] POLYTHÉRAPIE PAR JAK P13K/MTOR
  申请人：NOVARTIS PHARMA AG

  公开号：WO2013023119A1

  公开（公告）日：2013-02-14

  Provided herein is a combination therapy comprising a JAK kinase inhibitor and a dual PBK/mTOR inhibitor, as well as methods of treating various cancers through the use of such a combination therapy.

  本文提供了一种组合疗法，包括JAK激酶抑制剂和双重PBK/mTOR抑制剂，以及利用这种组合疗法治疗各种癌症的方法。
• TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP2593107A1

  公开（公告）日：2013-05-22
• JAK P13K/mTOR COMBINATION THERAPY
  申请人：Novartis Pharma AG

  公开号：EP2741747A1

  公开（公告）日：2014-06-18
• [EN] TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2012009194A1

  公开（公告）日：2012-01-19

  The present invention relates to 1,4-dihydropyridazinone derivatives, that are useful for treating cellular proliferative diseases, for treating disorders associated with MET activity, and for inhibiting the receptor tyrosine kinase MET. The invention also related to compositions which comprise these compounds, and methods of using them to treat cancer in mammals.