5,6-Disubstituierte Oxindol-Derivate und ihre Verwendung zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung von Vasopressin-abhängigen Erkrankungen
申请人:Abbott GmbH & Co. KG
公开号:EP2623504A1
公开(公告)日:2013-08-07
Die vorliegende Erfindung betrifft neue 5,6-disubstituierte Oxindol-Derivate der Formel I, diese enthaltende pharmazeutische Mittel und ihre Verwendung zur Herstellung eines Medikaments.
worin
R1 und R2 unabhängig voneinander für Wasserstoff, C1-C3-Alkyl, C1-C3-Fluoralkyl, C1-C3-Alkoxy, C1-C3-Fluoralkoxy, Halogen oder CN stehen;
R3 für Wasserstoff oder C1-C4-Alkyl steht;
R4 für Ethoxy, fluoriertes Ethoxy oder Isopropoxy steht;
R5 für Wasserstoff oder Methyl steht;
R6 für Br, Cl, F oder CN steht;
R7 für Cl, F oder CN steht;
R8 und R9 unabhängig voneinander für C1-C3-Alkyl oder C1-C3-Fluoralkyl stehen;
X1 für O, NH oder CH2 steht;
X2 und X3 für N oder CH stehen, unter der Maßgabe, dass X2 und X3 nicht gleichzeitig für N stehen;
X4 für N oder CH steht;
a und b unabhängig voneinander für 0, 1 oder 2 stehen; und
m, n, o und p unabhängig voneinander für 1, 2 oder 3 stehen.
本发明涉及式 I 的新型 5,6-二取代吲哚衍生物、含有它们的药物组合物及其在制造药物中的用途。
其中
R1和R2彼此独立地为氢、C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素或CN;
R3 是氢或 C1-C4 烷基;
R4 是乙氧基、氟化乙氧基或异丙氧基;
R5 是氢或甲基
R6 是 Br、Cl、F 或 CN;
R7 是 Cl、F 或 CN;
R8 和 R9 独立地为 C1-C3 烷基或 C1-C3 氟烷基;
X1 是 O、NH 或 CH2;
X2 和 X3 代表 N 或 CH,但 X2 和 X3 不能同时代表 N;
X4 代表 N 或 CH;
a 和 b 独立地为 0、1 或 2;以及
m、n、o 和 p 独立地为 1、2 或 3。