N-(6-amino-2-methylquinolin-4-yl)-2-furamide | 1123298-62-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: N-(6-amino-2-methylquinolin-4-yl)-2-furamide
• CAS: 1123298-62-3
• 化学式: C₁₅H₁₃N₃O₂
• 分子量: 267.287
• InChiKey: ZPRSDLHXYIOMSU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  195-197 °C
• 沸点：
  397.7±42.0 °C(predicted)
• 密度：
  1.356±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.97
• 重原子数：
  20.0
• 可旋转键数：
  2.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  81.15
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  4.0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(2-methyl-6-nitroquinolin-4-yl)-2-furamide 在 10% palladium on activated charcoal 、 氢气 作用下， 20.0 ℃ 、275.8 kPa 条件下， 反应 1.0h， 以87%的产率得到N-(6-amino-2-methylquinolin-4-yl)-2-furamide
  参考文献：
  名称：

  寻找新的药效抗疟疾活性。第一部分：新型2-甲基-6-脲基-4-喹啉酰胺的合成及其抗疟活性

  摘要：

  总共合成了80种新的2-甲基-6-脲基-4-喹啉酰胺，并评估了它们的抗疟活性。几种类似物在MIC为0.25 mg / mL时对氯喹敏感的恶性疟原虫菌株产生抗疟作用。观察到活性化合物的IC 50值在ng / mL范围内，并且两个类似物的IC 50值均优于标准氯喹。在体内对耐Mdr CQ的约氏疟原虫N67 /尼日尔疟原虫然而，在第7天，没有一种化合物能完全抑制寄生虫病。其中一种化合物对几种细菌显示出显着的抗菌作用，并且比标准药物庆大霉素高出许多倍。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2008.11.021