(4-(3-(azetidin-3-yl)pyrazin-2-yloxy)phenyl)(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)methanone | 1227068-93-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: (4-(3-(azetidin-3-yl)pyrazin-2-yloxy)phenyl)(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)methanone
• 英文别名: [4-[3-(azetidin-3-yl)pyrazin-2-yl]oxyphenyl]-(1H-benzimidazol-2-yl)methanone
• CAS: 1227068-93-0
• 化学式: C₂₁H₁₇N₅O₂
• 分子量: 371.398
• InChiKey: QFQNVGNEYZHLSQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  92.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-(3-(azetidin-3-yl)pyrazin-2-yloxy)phenyl)(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)methanone 、 三乙胺 、 1-乙酰基咪唑 、 碳酸氢钠 在 乙酸乙酯 、 水 、 氯化钠 、 magnesium sulfate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 7.0h， 以gives 1-(3-(3-(4-(1H-benzo[d]imidazole-2-carbonyl)phenoxy)pyrazin-2-yl)azetidin-1-yl)ethanone (55.4 mg, 36.0% over 3 steps) as a white solid的产率得到1-(3-(3-(4-(1H-benzo[d]imidazole-2-carbonyl)phenoxy)pyrazin-2-yl)azetidin-1-yl)ethanone
  参考文献：
  名称：

  PYRAZINE COMPOUNDS AS PHOSPHODIESTERASE 10 INHIBITORS

  摘要：

  化学式为（I）的吡嗪化合物或其药学上可接受的盐，其中m、n、p、R1、R2、R3、R4、X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、X9、X10、X11、Y和Z在规范中有定义，以及含有它们的组合物和制备这些化合物的方法。此外，还提供了治疗通过PDE10抑制可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症、非胰岛素依赖型糖尿病、精神分裂症、双相障碍、强迫症等。

  公开号：

  US20120277209A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 3-(3-(4-(1H-benzo[d]imidazole-2-carbonyl)phenoxy)pyrazin-2-yl)azetidine-1-carboxylate 在 三氟乙酸 、 碳酸氢钠 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 (4-(3-(azetidin-3-yl)pyrazin-2-yloxy)phenyl)(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)methanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZINE COMPOUNDS AS PHOSPHODIESTERASE 10 INHIBITORS
  [FR] COMPOSES DE PYRAZINE COMME INHIBITEURS DE PHOSPHODIESTERASE 10

  摘要：

  吡嗪化合物、含有它们的组合物以及制备这些化合物的方法。还提供了通过抑制PDE10治疗可治疗的疾病或病症的方法，例如肥胖、非胰岛素依赖型糖尿病、精神分裂症、双相情感障碍、强迫症等。

  公开号：

  WO2010057121A1

文献信息

• PYRAZINE COMPOUNDS AS PHOSPHODIESTERASE 10 INHIBITORS
  申请人：Allen Jennifer R.

  公开号：US20110160182A1

  公开（公告）日：2011-06-30

  Pyrazine compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

  本发明提供了吡嗪化合物、含有它们的组合物以及制备这些化合物的方法。本发明还提供了治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症、非胰岛素依赖性糖尿病、精神分裂症、双相障碍、强迫症等。
• Pyridine and pyrimidine derivatives as phosphodiesterase 10 inhibitors
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP2364306B1

  公开（公告）日：2013-04-24
• US8053438B2
  申请人：——

  公开号：US8053438B2

  公开（公告）日：2011-11-08
• US8247418B2
  申请人：——

  公开号：US8247418B2

  公开（公告）日：2012-08-21
• US8329700B2
  申请人：——

  公开号：US8329700B2

  公开（公告）日：2012-12-11