2,7-Di(3-carboxy-propionyl)fluorene | 917615-54-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 木脂素、新木脂素和相关化合物
• 英文名称: 2,7-Di(3-carboxy-propionyl)fluorene
• 英文别名: 4-[7-(3-carboxypropanoyl)-9H-fluoren-2-yl]-4-oxobutanoic acid
• CAS: 917615-54-4
• 化学式: C₂₁H₁₈O₆
• 分子量: 366.4
• InChiKey: ODFMBYJHXGRJIB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  109
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,7-Di(3-carboxy-propionyl)fluorene 、 sodium hydroxide 、 、 一水合肼 、 盐酸 在 氩 、 水 、 sodium hydroxide 、 盐酸 作用下， 以 二乙二醇 、 水 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 2,7-Bis-(3-carboxypropyl)-fluoren
  参考文献：
  名称：

  Methods for preparing polymeric reagents

  摘要：

  本发明提供了制备聚合试剂的方法，其中该方法包括：(a)提供一种带有羟基、第一氨基和第二氨基的芳香基团；(b)将官能团试剂与羟基反应，得到带有官能团的羟基，该官能团能够与活性剂的氨基反应，形成可水解的碳酸酯；(c)将多种聚(烷基乙二醇)水溶性聚合物带有反应基团的与第一氨基和第二氨基反应，得到(i)通过间隔基团带有第一氨基的水溶性聚合物，以及(ii)通过间隔基团带有第二氨基的第二种水溶性聚合物。

  公开号：

  US09381254B2
• 作为产物：
  描述：

  三氯化铝 、 芴 、 丁二酸酐 、 盐酸 在 盐酸 、 水 、 crude product 、 sodium hydroxide 、 四磷十氧化物 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 2,7-Di(3-carboxy-propionyl)fluorene
  参考文献：
  名称：

  Methods for preparing polymeric reagents

  摘要：

  本发明提供了制备聚合试剂的方法，其中该方法包括：(a)提供一种带有羟基、第一氨基和第二氨基的芳香基团；(b)将官能团试剂与羟基反应，得到带有官能团的羟基，该官能团能够与活性剂的氨基反应，形成可水解的碳酸酯；(c)将多种聚(烷基乙二醇)水溶性聚合物带有反应基团的与第一氨基和第二氨基反应，得到(i)通过间隔基团带有第一氨基的水溶性聚合物，以及(ii)通过间隔基团带有第二氨基的第二种水溶性聚合物。

  公开号：

  US09381254B2

文献信息

• Conjugates having a degradable linkage and polymeric reagents useful in preparing such conjugates
  申请人：Bentley D. Michael

  公开号：US20060293499A1

  公开（公告）日：2006-12-28

  The present invention provides conjugates having a degradable linkage and polymeric reagents useful in preparing such conjugates. The conjugates as well as the polymeric reagents used to form the conjugates include at least one of each the following: an aromatic moiety comprising an ionizable hydrogen atom, a spacer moiety, and a water-soluble polymer. Methods of making polymeric reagents and conjugates, as well as methods for administering conjugates and compositions, are also provided.

  本发明提供具有可降解连接的共轭物和用于制备这种共轭物的高分子试剂。用于形成共轭物的高分子试剂以及共轭物本身包括以下至少一种：包含可离子化氢原子的芳香基团、间隔基团和水溶性聚合物。还提供了制备高分子试剂和共轭物的方法，以及用于给药的共轭物和组合物的方法。
• PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODS FOR DELIVERING SUCH COMPOSITIONS
  申请人：Bentley Michael D.

  公开号：US20120258912A1

  公开（公告）日：2012-10-11

  The present invention provides pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable excipient and a conjugate having a degradable linkage. The conjugates include at least one of each the following: an aromatic moiety comprising an ionizable hydrogen atom, a spacer moiety, and a water-soluble polymer. Methods for delivering such compositions are also provided.

  本发明提供了含有可降解连接的共轭物的制药组合物，其中包括药用可接受的赋形剂和共轭物。共轭物包括以下至少一种：具有可离解氢原子的芳香基团，间隔基团和水溶性聚合物。本发明还提供了传递这种组合物的方法。
• Methods for Preparing Conjugates
  申请人：Nektar Therapeutics

  公开号：US20130184443A1

  公开（公告）日：2013-07-18

  The present invention provides pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable excipient and a conjugate having a degradable linkage. The conjugates include at least one of each the following: an aromatic moiety comprising an ionizable hydrogen atom, a spacer moiety, and a water-soluble polymer. Methods for delivering such compositions are also provided.

  本发明提供了包含可降解连接的共轭物的药物组成物，其中包括药用可接受的辅料和共轭物。这些共轭物包括以下至少一种：含有可离解氢原子的芳香基团、间隔基团和水溶性聚合物。还提供了传递这种组成物的方法。
• Methods for preparing conjugates
  申请人：Nektar Therapeutics

  公开号：US08703115B2

  公开（公告）日：2014-04-22

  The present invention provides pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable excipient and a conjugate having a degradable linkage. The conjugates include at least one of each the following: an aromatic moiety comprising an ionizable hydrogen atom, a spacer moiety, and a water-soluble polymer. Methods for delivering such compositions are also provided.

  本发明提供了含有可降解连接的共轭物的制药组合物，包括药用可接受的赋形剂。共轭物包括以下至少一种：包含可离解氢原子的芳香基团，间隔基团和水溶性高分子。还提供了传递这种组合物的方法。
• Methods for preparing polymeric reagents
  申请人：Nektar Therapeutics

  公开号：US08911718B2

  公开（公告）日：2014-12-16

  The present invention provides among other things methods for preparing polymeric reagents, wherein the method comprises (a) providing an aromatic moiety bearing a hydroxy group, a first amino group and a second amino group; (b) reacting a functional group reagent with the hydroxy group to result in a hydroxy group bearing a functional group capable of reacting with an amino group of an active agent and resulting in a hydrolyzable carbamate; and (c) reacting a plurality of poly(alkylene glycol) water-soluble polymers bearing a reactive group with the first amino group and second amino group to result in (i) a first amino group bearing a water-soluble polymer through a spacer moiety, and (ii) a second amino group bearing a second water-soluble polymer through a spacer moiety.

  本发明提供了制备聚合试剂的方法，其中该方法包括：（a）提供一种带有羟基、第一氨基和第二氨基的芳香基团；（b）将功能性试剂与羟基反应，以得到带有功能性基团的羟基，该功能性基团能够与活性试剂的氨基反应，并形成可水解的氨基甲酸酯；（c）将带有反应性基团的多种聚（烷基乙二醇）水溶性聚合物与第一氨基和第二氨基反应，以得到（i）通过间隔基团与第一氨基相连的水溶性聚合物，和（ii）通过间隔基团与第二氨基相连的第二种水溶性聚合物。