1-(4-Chloro-benzenesulfonyl)-2-trimethylsilanyloxymethyl-1,2,3,4-tetrahydro-quinoline | 497959-01-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 1-(4-Chloro-benzenesulfonyl)-2-trimethylsilanyloxymethyl-1,2,3,4-tetrahydro-quinoline
• 英文别名: [1-(4-chlorophenyl)sulfonyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-2-yl]methoxy-trimethylsilane
• CAS: 497959-01-0
• 化学式: C₁₉H₂₄ClNO₃SSi
• 分子量: 410.009
• InChiKey: NCKFDUAWBMXQSP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  55
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-Chloro-benzenesulfonyl)-2-trimethylsilanyloxymethyl-1,2,3,4-tetrahydro-quinoline 在 二异丁基氢化铝 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 正己烷 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 25.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  设计，合成和评估作为γ-分泌酶抑制剂的四氢喹啉和吡咯烷磺酰胺氨基甲酸酯。

  摘要：

  γ-分泌酶是参与β-淀粉样蛋白肽生产的关键酶，据信β-淀粉样蛋白肽在阿尔茨海默氏病（AD）的发作和发展中起关键作用。因此，抑制γ-分泌酶已成为AD疗法的一种有吸引力的方法。在本文中，描述了作为γ-分泌酶抑制剂的四氢喹啉和吡咯烷磺酰胺氨基甲酸酯的设计，合成和评估。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2007.03.055
• 作为产物：
  描述：

  喹哪啶酸 在 platinum(IV) oxide lithium aluminium tetrahydride 、 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 26.25h， 生成 1-(4-Chloro-benzenesulfonyl)-2-trimethylsilanyloxymethyl-1,2,3,4-tetrahydro-quinoline
  参考文献：
  名称：

  设计，合成和评估作为γ-分泌酶抑制剂的四氢喹啉和吡咯烷磺酰胺氨基甲酸酯。

  摘要：

  γ-分泌酶是参与β-淀粉样蛋白肽生产的关键酶，据信β-淀粉样蛋白肽在阿尔茨海默氏病（AD）的发作和发展中起关键作用。因此，抑制γ-分泌酶已成为AD疗法的一种有吸引力的方法。在本文中，描述了作为γ-分泌酶抑制剂的四氢喹啉和吡咯烷磺酰胺氨基甲酸酯的设计，合成和评估。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2007.03.055

文献信息

• Tetrahydroquinoline sulfonamides as γ-secretase inhibitors
  作者：Theodros Asberom、Thomas A. Bara、John W. Clader、William J. Greenlee、Henry S. Guzik、Hubert B. Josien、Wei Li、Eric M. Parker、Dmitri A. Pissarnitski、Lixin Song、Lili Zhang、Zhiqiang Zhao

  DOI：10.1016/j.bmcl.2006.09.064

  日期：2007.1

  The development of a novel series of tetrahydroquinoline-derived gamma-secretase inhibitors for the potential treatment of Alzheimer's disease is described. (c) 2006 Elsevier Ltd. All rights reserved.