{5-[3-amino-5-(morpholin-4-yl)phenyl]-1,3-thiazol-2-yl}(dicyclopropyl)methanol | 1312537-01-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: {5-[3-amino-5-(morpholin-4-yl)phenyl]-1,3-thiazol-2-yl}(dicyclopropyl)methanol
• 英文别名: (5-[3-Amino-5-(morpholin-4-yl)phenyl]-1,3-thiazol-2-yl)(dicyclopropyl)methanol；[5-(3-amino-5-morpholin-4-ylphenyl)-1,3-thiazol-2-yl]-dicyclopropylmethanol
• CAS: 1312537-01-1
• 化学式: C₂₀H₂₅N₃O₂S
• 分子量: 371.503
• InChiKey: WXONJOSOPPJPOQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  99.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  {5-[3-amino-5-(morpholin-4-yl)phenyl]-1,3-thiazol-2-yl}(dicyclopropyl)methanol 在 palladium diacetate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 2.0h， 以54%的产率得到dicyclopropyl{5-[3-(morpholin-4-yl)-5-{[4-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl]-1,3-thiazol-2-yl}methanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINOPYRIMIDINES AS SYK INHIBITORS
  [FR] AMINOPYRIMIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA SYK

  摘要：

  本发明提供了式(I)的新型嘧啶胺化合物，它们是脾酪氨酸激酶的强效抑制剂，可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺病和类风湿性关节炎。

  公开号：

  WO2011075515A1
• 作为产物：
  描述：

  双环丙基酮 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 palladium 10% on activated carbon 正丁基锂 、 氢气 、 溴 、 sodium acetate 、 sodium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙二醇二甲醚 、 溶剂黄146 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 9.08h， 生成 {5-[3-amino-5-(morpholin-4-yl)phenyl]-1,3-thiazol-2-yl}(dicyclopropyl)methanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINOPYRIMIDINES AS SYK INHIBITORS
  [FR] AMINOPYRIMIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA SYK

  摘要：

  本发明提供了式(I)的新型嘧啶胺化合物，它们是脾酪氨酸激酶的强效抑制剂，可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺病和类风湿性关节炎。

  公开号：

  WO2011075515A1

文献信息

• AMINOPYRIMIDINES AS SYK INHIBITORS
  申请人：Altman Michael D.

  公开号：US20120277192A1

  公开（公告）日：2012-11-01

  The present invention provides novel pyrimidine amines of formula (I) which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD and rheumatoid arthritis.

  本发明提供了一种新型的嘧啶胺化合物(I)，它是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、COPD和类风湿性关节炎。
• Aminopyrimidines as SYK inhibitors
  申请人：Altman Michael D.

  公开号：US08551984B2

  公开（公告）日：2013-10-08

  The present invention provides novel pyrimidine amines of formula (I) which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD and rheumatoid arthritis.

  本发明提供了式（I）的新型嘧啶胺，它们是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，并且可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、COPD和类风湿性关节炎。
• Aminopyrimidines as SYK Inhibitors
  申请人：Altman Michael D.

  公开号：US20140243290A1

  公开（公告）日：2014-08-28

  The present invention provides novel pyrimidine amines of formula (I) which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD and rheumatoid arthritis.

  本发明提供了一种新的嘧啶胺化合物(I)，其是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，并且可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺病和类风湿性关节炎。
• US8551984B2
  申请人：——

  公开号：US8551984B2

  公开（公告）日：2013-10-08
• US8759366B2
  申请人：——

  公开号：US8759366B2

  公开（公告）日：2014-06-24