青霉素G普鲁卡因(一水合物) | 6130-64-9

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 青霉素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 青霉素G普鲁卡因(一水合物)
• 中文别名: 青霉素G普鲁卡因；普鲁卡因青霉素G；普鲁卡因青霉素 G
• 英文名称: Procaine penicillin
• 英文别名: 2-(diethylamino)ethyl 4-aminobenzoate;(2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-7-oxo-6-[(2-phenylacetyl)amino]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid;hydrate
• CAS: 6130-64-9
• 化学式: C29H40N4O7S
• 分子量: 588.7
• InChiKey: KZDCMKVLEYCGQX-UDPGNSCCSA-N

物化性质

• 熔点：
  106-110° (with decompn)
• 密度：
  1.255-1.256
• 溶解度：
  微溶于水，微溶于乙醇（96%）。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  169
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  10

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S36
• 危险类别码：
  R42/43
• 海关编码：
  2941102000
• 危险品运输编号：
  25kgs

制备方法与用途

生物活性方面，青霉胺丙磺酸盐（Penicillin G Procaine，简称 PGP）是一种β-内酰胺类抗生素。它是通过将青霉素G与普鲁卡因通过化学方法结合形成的晶体复合物。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  青霉素G普鲁卡因(一水合物) 、 L-谷氨酰胺 、 4-羟乙基哌嗪乙磺酸 、 Gentamicin 、 二氧化碳 生成 neopeltolide
  参考文献：
  名称：

  Biologically active neopeltolide compounds

  摘要：

  本发明提供了一种新型的生物活性大环内酯化合物组合物，可优势地用于阻止细胞增殖、治疗癌症、治疗真菌感染和控制食品、化妆品和其他消费品的变质。

  公开号：

  US07179828B2

文献信息

• [EN] ANTIBACTERIAL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ANTIBACTÉRIENS
  申请人：MASSACHUSETTS GEN HOSPITAL

  公开号：WO2019199979A1

  公开（公告）日：2019-10-17

  The present application provides compounds of formula: Methods of using these compounds for killing bacterial growth and treating bacterial infections are also provided.

  本申请提供了以下化合物的公式：还提供了使用这些化合物杀灭细菌生长和治疗细菌感染的方法。
• BORON-CONTAINING SMALL MOLECULES
  申请人：Xia Yi

  公开号：US20100256092A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  This invention relates to, among other items, 6-substituted benzoxaborole compounds and their use for treating bacterial infections.

  这项发明涉及6-取代苯硼酯化合物等物品，以及它们用于治疗细菌感染的用途。
• DERIVATIVES OF RELEBACTAM AND USES THEREOF
  申请人：ARIXA PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20200102307A1

  公开（公告）日：2020-04-02

  Derivatives of relebactam, therapeutic methods of using the derivatives of relebactam, particularly in combination with β-lactam antibiotics and pharmaceutical compositions thereof are disclosed. The derivatives of relebactam are suitable for oral administration.

  Relebactam的衍生物、使用Relebactam的衍生物的治疗方法，特别是与β-内酰胺类抗生素结合使用以及其制药组合物已被披露。Relebactam的衍生物适合口服给药。
• [EN] ANTIMICROBIAL ALPHA-HELICAL CATIONIC POLYPEPTIDES<br/>[FR] POLYPEPTIDES CATIONIQUES ALPHA-HÉLICOÏDAUX ANTIMICROBIENS
  申请人：UNIV ILLINOIS

  公开号：WO2016210442A1

  公开（公告）日：2016-12-29

  The invention provides antimicrobial polypeptides (AMPs) with high radial amphiphilicity. Unlike typical AMPs characterized by facial amphiphilicity or biomimetic antimicrobial polymers with randomly distributed charged and hydrophobic groups, these new AMPs are homo-polypeptides with radially amphiphilic structure. They adopt a stable ?-helical conformation with a hydrophobic helical core and a charged exterior shell, formed by flexible hydrophobic side chains with terminal charge group. The radially amphiphilic polypeptides offer several advantages over conventional AMPs with regard to stability against protease and simplicity of design. They also exhibit high antibacterial activity against both Gram-negative and Gram-positive bacteria and low hemolytic activity. The AMPs thus provide a general platform for treating drug-resistant bacterial infections.

  该发明提供了具有高径向亲疏水性的抗菌多肽（AMPs）。与典型的具有表面亲疏水性的AMPs或具有随机分布带电和疏水基团的仿生抗菌聚合物不同，这些新的AMPs是具有径向亲疏水结构的同源多肽。它们采用稳定的α-螺旋构象，具有疏水螺旋核心和带电外壳，由具有末端带电基团的柔性疏水侧链形成。径向亲疏水多肽相对于传统AMPs具有多个优势，包括对蛋白酶的稳定性和设计的简单性。它们还表现出对革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌的高抗菌活性和低溶血活性。因此，这些AMPs为治疗耐药细菌感染提供了一个通用平台。
• FUNCTIONALLY-MODIFIED OLIGONUCLEOTIDES AND SUBUNITS THEREOF
  申请人：Sarepta Therapeutics, Inc.

  公开号：US20140330006A1

  公开（公告）日：2014-11-06

  Functionally-modified oligonucleotide analogues comprising modified intersubunit linkages and/or modified 3′ and/or 5′-end groups are provided. The disclosed compounds are useful for the treatment of diseases where inhibition of protein expression or correction of aberrant mRNA splice products produces beneficial therapeutic effects.

  提供了包含修改的亚单位间连接和/或修改的3'和/或5'-末端基团的功能修饰寡核苷酸类似物。所公开的化合物对于治疗需要抑制蛋白质表达或纠正异常mRNA剪接产物以产生有益治疗效果的疾病是有用的。