Dtxcid8025759 | 65391-42-6

• 物质功能分类: 生物化工 - 蛋白质研究 - 蛋白酶抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 肽模拟物
• 英文名称: Dtxcid8025759
• 英文别名: (2R)-2-[[(2S,3R)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoyl]amino]-4-methylpentanoic acid;hydrochloride
• CAS: 65391-42-6
• 化学式: C16H25ClN2O4
• 分子量: 344.8
• InChiKey: XGDFITZJGKUSDK-NNNATCHMSA-N

物化性质

• 熔点：
  216-218 °C
• 溶解度：
  在水中的溶解度25 mg/mL，澄清，无色

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.95
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  113
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 危险类别码：
  R20/21/22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29242995
• 安全说明：
  S22,S24/25,S26,S36
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

制备方法与用途

概述

氨肽酶是一类蛋白水解酶，能够从蛋白质或多肽链的N端由外向内逐个游离出氨基酸，因此又称为肽链外切酶（expeptidase）。根据其作用后的产物不同，可分为两类：生成氨基酸的α-氨酰肽水解酶（α-amino-acyl-peptide hydrolase）和生成二肽的二肽基肽水解酶（dipeptidyl-peptide hydrolase）。氨肽酶具有良好的水解能力和脱苦能力，可用作蛋白质序列测定的分子工具。在食品工业上通常与蛋白酶复合使用，广泛应用于调味品和奶酪的生产、蛋白水解液脱苦、蛋白质深度水解和多肽的制备等方面。

分类

氨肽酶根据其作用后的产物不同可分为两类：生成氨基酸的α-氨酰肽水解酶（α-amino-acyl-peptide hydrolase）和生成二肽的二肽基肽水解酶（dipeptidyl-peptide hydrolase）。此外，还可以根据不同最易反应的底物分为亮氨酸氨肽酶、缬氨酸氨肽酶、苯丙氨酸氨肽酶、脯氨酸氨肽酶等。有关氨肽酶的概述、分类、制备方法、药理作用等信息是由Chemicalbook的丁红编辑整理（2015-12-02）。

制备方法

枯草芽孢杆菌Zj016发酵液在4℃条件下离心，转速为10 000 r/min，离心时间10 min。取上清液，用质量分数为18%的(NH4)2SO4澄清后再次离心，取上清液并用相对分子质量50000的超滤膜进行过滤浓缩。将浓缩液加入到装有活性炭的柱子中，通过洗脱收集产物，再进行透析纯化和冷冻干燥得到氨肽酶。

药理作用 Bestatin

Bestatin是CD13（Aminopeptidase N）/APN和leukotriene A4 hydrolase的抑制剂。它在体内外的研究中表现出显著的效果：

• 体外研究：Bestatin增强ATRA诱导分化，但不能逆转ATRA抗性细胞系MR2的分化阻滞。Bestatin通过抗体WM-15结合CD13可以减少p38 MAPK的磷酸化，并影响NB4细胞周期进程。

• 体内研究：在糖尿病小鼠中，Bestatin显著降低CD13表达并抑制MMP-9特异性凝胶溶解带密度。Bestatin治疗还显著抑制糖尿病小鼠视网膜中的VEGF和heparanase表达。此外，在SRBC刺激前给予Bestatin治疗可增加脾脏产生血清抗体的细胞数，并在抗原激发后进一步降低总抗SRBC血清凝集素。

参考文献

• Bestatin enhances ATRA-induced differentiation and inhibits ATRA-driven phosphorylation of p38 MAPK in ATRA-sensitive APL NB4 cells.
• Bestatin treatment significantly inhibits the expression of VEGF and heparanase in diabetic mice.