5-chloromethylquinoline hydrochloride | 1523194-36-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 5-chloromethylquinoline hydrochloride
• 英文别名: 5-(Chloromethyl)quinoline hydrochloride；5-(chloromethyl)quinoline;hydrochloride
• CAS: 1523194-36-6
• 化学式: C₁₀H₈ClN*ClH
• 分子量: 214.094
• InChiKey: JJYAVRXAAVFQJJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-chloromethylquinoline hydrochloride 、 (8S)-2-氯1,6,7,8-四氢-8-(三氟甲基)-4H-嘧啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮 在 caesium carbonate 、 sodium iodide 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 5.25h， 以160 mg的产率得到(8S)-2-chloro-9-quinolin-5-ylmethyl-8-trifluoromethyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one
  参考文献：
  名称：

  Pyrimidinone Derivatives as Antimalarial Agents

  摘要：

  这项发明涉及一种新型的嘧啶酮基杂环化合物，这些化合物是寄生虫生长抑制剂，其一般式为（I），其中Y是从三种桥联吗啉中选择的吗啉，L是键或连接物，n=0或1，当n=0时R2是甲基基团，当n=1时是氢原子。其制备方法和治疗用途。

  公开号：

  US20150183804A1
• 作为产物：
  描述：

  (异喹啉-8-基)甲醇 在 氯化亚砜 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以42%的产率得到5-chloromethylquinoline hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED 6,7-DIALKOXY-3-ISOQUINOLINOL DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PHOSPHODIESTERASE 10 (PDE10A)

  摘要：

  本发明涉及具有以下公式的化合物 其中R'，R1，到R7和Ar如本文所述定义。这些化合物作为磷酸二酯酶10（PDE10A）的抑制剂，可用于治疗中枢神经系统疾病，如精神疾病，也可用于治疗例如肥胖、2型糖尿病、代谢综合征、葡萄糖不耐受、疼痛和眼科疾病。

  公开号：

  US20120214837A1

文献信息

• Substituted 6,7-dialkoxy-3-isoquinolinol derivatives as inhibitors of phosphodiesterase 10 (PDE10A)
  申请人：Leblond Bertrand

  公开号：US08772316B2

  公开（公告）日：2014-07-08

  The invention relates to compounds of the formula wherein R′, R1, through R7 and Ar are as defined herein. These compounds are useful as inhibitors of phosphodiesterase 10 (PDE10A) which are useful in treating central nervous system diseases such as psychosis and also in treating, for example, obesity, type II diabetes, metabolic syndrome, glucose intolerance, pain and ophthalmic diseases.

  本发明涉及以下式的化合物，其中R′，R1至R7和Ar的定义如本文所述。这些化合物可用作磷酸二酯酶10（PDE10A）的抑制剂，其在治疗中枢神经系统疾病，如精神病，以及在治疗肥胖症、2型糖尿病、代谢综合征、葡萄糖不耐受、疼痛和眼科疾病方面有用。
• SUBSTITUTED 6,7-DIALKOXY-3-ISOQUINOLINOL DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PHOSPHODIESTERASE 10 (PDE 10A)
  申请人：Allergan, Inc.

  公开号：US20140309253A1

  公开（公告）日：2014-10-16

  The invention relates to compounds of the formula wherein R′, R 1 through R 7 and Ar are as defined herein. These compounds are useful as inhibitors of phosphodiesterase 10 (PDE10A) which are useful in treating central nervous system diseases such as psychosis and also in treating, for example, obesity, type II diabetes, metabolic syndrome, glucose intolerance, pain and ophthalmic diseases.

  本发明涉及以下式子中的化合物，其中R′、R1至R7和Ar如本文所定义。这些化合物可用作磷酸二酯酶10（PDE10A）的抑制剂，对于治疗中枢神经系统疾病如精神病以及治疗肥胖症、2型糖尿病、代谢综合征、葡萄糖不耐受、疼痛和眼科疾病等方面非常有用。
• Pyrimidinone derivatives as antimalarial agents
  申请人：SANOFI

  公开号：US09321790B2

  公开（公告）日：2016-04-26

  The invention relates to novel pyrimidinone-based heterocyclic compounds which are parasite growth inhibitors, having the general formula (I) in which Y is a morpholine chosen from three bridged morpholines, L is a bond or a linker, n=0 or 1 and R2 is a methyl group when n=0 and a hydrogen atom when n=1. Process for the preparation thereof and therapeutic use thereof.

  本发明涉及一种新型嘧啶酮类杂环化合物，其为寄生虫生长抑制剂，具有一般式（I），其中Y为三种桥式吗啡啶中的一种，L为化学键或连接剂，n=0或1，当n=0时，R2为甲基基团，当n=1时，R2为氢原子。本发明还涉及其制备方法和治疗用途。
• [EN] PYRIMIDINONE DERIVATIVES AS ANTIMALARIAL AGENTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIMIDINONE EN TANT QU'AGENTS ANTI-MALARIA
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2013190123A8

  公开（公告）日：2015-05-28
• US8772316B2
  申请人：——

  公开号：US8772316B2

  公开（公告）日：2014-07-08