3-(2-chloro-7-(8-chloronaphthalen-1-yl)-8-fluoropyridino[4,3-d]pyrimidin-4-yl)-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-8-carboxylic acid tert-butyl ester 、
(2S,4R)-4-amino-1-methylpyrrolidin-2-ylmethanol 在
sodium hydride 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂,
反应 15.08h,
以25%的产率得到tert-butyl 3-(2-(((2S,4R)-4-amino-1-methylpyrrolidin-2-yl)methoxy)-7-(8-chloronaphthalen-1-yl)-8-fluoropyrido[4,3-d]pyrimidin-4-yl)-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-8-carboxylate