Clofutriben | 1204178-50-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: Clofutriben
• 英文别名: 4-[5-[2-(4-chloro-2,6-difluorophenoxy)propan-2-yl]-4-methyl-1,2,4-triazol-3-yl]-3-fluorobenzamide
• CAS: 1204178-50-6
• 化学式: C₁₉H₁₆ClF₃N₄O₂
• 分子量: 424.8
• InChiKey: CMQOKZCYVZFZLZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  83
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-cyano-2-fluoro-N-methylbenzamide 在 2,6-二甲基吡啶 、 氯化亚砜 、 双氧水 、 potassium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基乙酰胺 、 水 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 23.5h， 生成 Clofutriben
  参考文献：
  名称：

  METHODS AND COMPOSITIONS FOR TREATING HSD-1-MEDIATED DISORDERS

  摘要：

  Provided are processes for preparing triazole derivatives and compositions for use as HSD-1 inhibitors.

  公开号：

  WO2024148259A1

文献信息

• THERAPEUTIC AGENT FOR PAIN
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP2614824A1

  公开（公告）日：2013-07-17

  [Problem] Provided is a pharmaceutical, in particular, a pharmaceutical composition which is useful for the treatment of pain. [Means for Solution] The present inventors have made extensive studies using model animals with pain for the purpose of providing a therapeutic agent for pain. As a result, they have found that 11β-hydroxydehydrogenase type 1 (11β-HSD1) inhibitor, in particular, a triazole compound having a cyclic group at the 3-position (or 5-position) of a triazole ring has a good effect of ameliorating chronic pain. That is, according to the present invention, a pharmaceutical composition comprising an 11β-HSD1 inhibitor, in particular, the triazole compound of the present invention, as an active ingredient, is useful for the treatment of pain (particularly, neuropathic pain or fibromyalgia).

  问题 本发明提供了一种药物，特别是一种可用于治疗疼痛的药物组合物。 [解决方法］ 本发明人利用疼痛模型动物进行了大量研究，目的是提供一种治疗疼痛的药物。结果，他们发现11β-羟基脱氢酶1型（11β-HSD1）抑制剂，特别是在三唑环的3位（或5位）上具有环状基团的三唑化合物具有改善慢性疼痛的良好效果。也就是说，根据本发明，包含11β-HSD1抑制剂，特别是本发明的三唑化合物作为活性成分的药物组合物可用于治疗疼痛（特别是神经性疼痛或纤维肌痛）。
• TRIAZOLE DERIVATIVE OR SALT THEREOF
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP2298747B1

  公开（公告）日：2016-12-28
• TRIAZOLE DERIVATIVE FOR USE IN THE TREATMENT OF NEUROPATHIC PAIN AND FIBROMYALGIA
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP2614824B1

  公开（公告）日：2015-03-11
• METHODS FOR ADMINISTERING CORTICOSTEROIDS
  申请人：Sparrow Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20210393622A1

  公开（公告）日：2021-12-23

  Provided is a method for administering a corticosteroid to a patient in need thereof, comprising: determining a target threshold for the ratio of urinary (tetrahydrocortisol+allotetrahydrocortisol) to urinary tetrahydrocortisone for the patient; and administering an HSD1 inhibitor to the patient. Also provided is a method for reducing or preventing the side effects associated with corticosteroid administration to a patient in need thereof, comprising: determining a target threshold for the ratio of urinary (tetrahydrocortisol+allotetrahydrocortisol) to urinary tetrahydrocortisone for the patient; and administering an HSD1 inhibitor to the patient.
• US8377923B2
  申请人：——

  公开号：US8377923B2

  公开（公告）日：2013-02-19