Aminoniederalkyl-penem-Verbindungen, Verfahren zu ihrer Herstellung, pharmazeutische Präparate, welche diese Verbindungen enthalten, und Verwendung von letzteren
申请人:CIBA-GEIGY AG
公开号:EP0125208A1
公开(公告)日:1984-11-14
2-Aminoniederalkyl-2-penem-Verbindungen der Formel
worin R, durch Hydroxy oder geschütztes Hydroxy substituiertes Niederalkyl ist, Carboxyl oder geschütztes Carboxyl darstellt, R3 Amino, duch Niederalkyl substituiertes Amino, substituiertes Methylenamino oder geschütztes Amino bedeutet und A durch Niederalkyl substituiertes geradkettiges Niederalkylen ist, mit der Massgabe, dass R, von 1-Hydroxyäthyl oder geschütztem 1-Hydroxyäthyl verschieden ist, wenn A durch zwei Methylgruppen geminal substituiertes geradkettiges Niederalkylen ist, R2 obige Bedeutung hat un R3 Amino oder geschütztes Amino darstellt, Salze von solchen verbindungen der Formel die eine salzbildende Gruppe aufweisen, optische isomer von Verbindungen der Formel I und Mischungen dieser optischen Isomere besitzen antibiotishe Eigenschaften. Die neuen Verbindungen könne z.B. in Form von antibiotisch wirksamen Präparaten zur Behandlung von Infektionskrankheiten verwendet werden. Die aeuen Verbindungen können in an sich bekannterweise hergestellt werden.
一种 2-氨基-低级烷基-2-青霉烯化合物,其式如下
其中 R 是被羟基或受保护的羟基、羧基或受保护的羧基取代的低级烷基,R3 是氨基、被低级烷基取代的氨基、取代的亚甲基氨基或受保护的氨基,A 是被低级烷基取代的直链低级亚烷基,但 R 不是 1-羟乙基或受保护的 1-羟乙基、当 A 是被两个甲基取代的直链低级亚烷基时,R2 具有上述含义,R3 是氨基或受保护的氨基;具有成盐基团的此类式化合物的盐、式 I 化合物的光学异构体以及这些光学异构体的混合物具有抗生素特性。例如,新化合物可以抗生素活性制剂的形式用于治疗传染病。新化合物可以用已知的方式生产。