PLM-thiourea-ester | 323200-66-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 英文名称: PLM-thiourea-ester
• CAS: 323200-66-4
• 化学式: C₇H₈O₃S*C₂₃H₃₆N₂O₄S
• 分子量: 608.821
• InChiKey: UEDLRVANQLRMPR-IOXGMGHYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.76
• 重原子数：
  41.0
• 可旋转键数：
  5.0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.63
• 拓扑面积：
  167.84
• 氢给体数：
  4.0
• 氢受体数：
  8.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  PLM-thiourea-ester 在 sodium metabisulfite 、 potassium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 14-O-[(4-(cyclopentyloxy)-1,3,5-triazine-2-yl)thioacetyl]mutilin
  参考文献：
  名称：

  靶向 50S 核糖体亚基的新型 Pleuromutilin 衍生物的合成和评价抗菌能力

  摘要：

  多重耐药细菌，尤其是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌，已成为全球主要公共卫生问题。因此，开发与目前可用的抗生素不具有交叉耐药性的新抗生素至关重要。在此，我们合成了一类新型的 Pleuromutilin 衍生物，其中包含具有改进抗菌活性的取代三嗪。在这些衍生物中，在 Pleuromutilin 的侧链中含有 4-二甲基氨基-1,3,5-三嗪的 6d 表现出非常有希望的抗菌活性并减轻了抗生素耐药性。对接模型分析和绿色荧光蛋白抑制试验进一步支持 6d 的高抗菌效力。此外，细胞毒性和急性口服毒性评价以及体内小鼠全身感染实验表明，6d 具有可耐受的毒性和良好的治疗效果。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2023.115882
• 作为产物：
  描述：

  截短侧耳素 在 sodium hydroxide 作用下， 反应 2.75h， 生成 PLM-thiourea-ester
  参考文献：
  名称：

  靶向 50S 核糖体亚基的新型 Pleuromutilin 衍生物的合成和评价抗菌能力

  摘要：

  多重耐药细菌，尤其是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌，已成为全球主要公共卫生问题。因此，开发与目前可用的抗生素不具有交叉耐药性的新抗生素至关重要。在此，我们合成了一类新型的 Pleuromutilin 衍生物，其中包含具有改进抗菌活性的取代三嗪。在这些衍生物中，在 Pleuromutilin 的侧链中含有 4-二甲基氨基-1,3,5-三嗪的 6d 表现出非常有希望的抗菌活性并减轻了抗生素耐药性。对接模型分析和绿色荧光蛋白抑制试验进一步支持 6d 的高抗菌效力。此外，细胞毒性和急性口服毒性评价以及体内小鼠全身感染实验表明，6d 具有可耐受的毒性和良好的治疗效果。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2023.115882

文献信息

• [EN] PREPARATION OF RETAPAMULIN VIA ITS PLEUROMUTILIN-THIOL PRECURSOR<br/>[FR] PRÉPARATION DE RÉTAPAMULINE PAR L'INTERMÉDIAIRE DE SON PRÉCURSEUR PLEUROMUTILINE-THIOL
  申请人：TEVA PHARMA

  公开号：WO2010056855A1

  公开（公告）日：2010-05-20

  Provided are processes for preparation of Retapamulin via its pleuromutilin-thiol precursor

  提供了通过其pleuromutilin-巯基前体制备Retapamulin的过程。
• Preparation of Retapamulin via its Pleuromutilin-thiol precursor
  申请人：Jaber Nimer

  公开号：US20100184987A1

  公开（公告）日：2010-07-22

  Provided are processes for preparation of Retapamulin via its pleuromutilin-thiol precursor.

  提供了通过其pleuromutilin-硫醇前体制备Retapamulin的过程。