(R)-5-(2-amino-1-(tert-butyldimethylsilyloxy)ethyl)-8-hydroxyquinolin-2(1H)-one | 743461-21-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: (R)-5-(2-amino-1-(tert-butyldimethylsilyloxy)ethyl)-8-hydroxyquinolin-2(1H)-one
• 英文别名: 5-((1R)-2-amino-1-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}ethyl)-8-hydroxyquinolin-2(1H)-one；5-[2-amino-1-(tert-butyl(dimethyl)silyl)oxyethyl]-8-hydroxy-1H-quinolin-2-one；5-[(1R)-2-amino-1-[t-butyl(dimethyl)silyl]oxymethyl]-8-hydroxy-1H-quinolin-2-one；5-[(1R)-2-amino-1-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxyethyl]-8-hydroxy-1H-quinolin-2-one
• CAS: 743461-21-4
• 化学式: C₁₇H₂₆N₂O₃Si
• 分子量: 334.491
• InChiKey: ANZZCQPQOLRQDD-AWEZNQCLSA-N

物化性质

• 沸点：
  479.7±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.118±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.26
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  84.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-5-(2-amino-1-(tert-butyldimethylsilyloxy)ethyl)-8-hydroxyquinolin-2(1H)-one 在 溶剂黄146 、 三氟乙酸 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 27.0h， 生成 3-(4-{[(2R)-2-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}-2-(8-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-5-yl)ethyl]amino}piperidin-1-yl)propanoic acid
  参考文献：
  名称：

  WO2007/102771

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  (R)-5-(2-(benzylamino)-1-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)ethyl)-8-(benzyloxy)quinolin-2(1H) one 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 24.0h， 以74%的产率得到(R)-5-(2-amino-1-(tert-butyldimethylsilyloxy)ethyl)-8-hydroxyquinolin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  Crystalline form of a biphenyl compound

  摘要：

  该发明提供了苯并二氯甲酸盐的结晶1,2-乙二磺酸盐1-[2-（2-氯-4-{[(R)-2-羟基-2-(8-羟基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-5-基)乙基氨基]甲基}-5-甲氧基苯基羰基）乙基]哌啶-4-基酯或其溶剂结晶体。该发明还提供了包含该盐或使用该盐制备的药物组合物；制备该盐的过程和中间体；以及使用该盐治疗肺部疾病的方法。

  公开号：

  US20060035931A1

文献信息

• COMPOUNDS HAVING MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONIST AND BETA2 ADRENERGIC RECEPTOR AGONIST ACTIVITY
  申请人：CHIESI FARMACEUTICI S.P.A.

  公开号：US20180016267A1

  公开（公告）日：2018-01-18

  Compounds of formula I defined herein act both as muscarinic receptor antagonists and beta2 adrenergic receptor agonists and are useful for the prevention and/or treatment of broncho-obstructive or inflammatory diseases.

  本处定义的I式化合物既作为肌肉收缩受体拮抗剂，又作为β2肾上腺素受体激动剂，可用于预防和/或治疗支气管阻塞或炎症性疾病。
• Azabicycloalkane compounds
  申请人：——

  公开号：US20040242622A1

  公开（公告）日：2004-12-02

  This invention provides compounds of formula I: 1 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and R 7 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate or stereoisomer thereof. The compounds of this invention possess both &bgr; 2 adrenergic receptor agonist and muscarinic receptor antagonist activity. Such compounds are useful for treating pulmonary disorders, such as chronic obstructive pulmonary disease and asthma.

  这项发明提供了式I的化合物： 其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如规范中所定义，或其药用可接受盐、溶剂或立体异构体。本发明的化合物具有β2肾上腺素受体激动剂和肌碱受体拮抗剂活性。这些化合物对治疗肺部疾病，如慢性阻塞性肺病和哮喘，是有用的。
• 一种羧酸酯衍生物及其在医药上的用途
  申请人：四川海思科制药有限公司

  公开号：CN109928953A

  公开（公告）日：2019-06-25

  一种通式(I)所示的化合物或其立体异构体、水合物、代谢产物、溶剂化物、药学上可接受的盐、共晶或前药，以及制备方法和在制备用于治疗气道阻塞性疾病药物中的应用,其中通式(I)化合物为其中，各取代基的定义与说明书中一致。
• BI-FUNCTIONAL PYRAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS
  申请人：BAKER WILLIAM R.

  公开号：US20110275623A1

  公开（公告）日：2011-11-10

  This invention provides compounds of the formula: wherein X is wherein R 1 and R 2 together with the phenyl to which they are bound may form a bicyclic, fused heterocyclic ring and all other variables are as defined herein, their use in pulmonary inflammation or bronchoconstriction therapy and compositions comprising and processes for preparing the same are provided.

  这项发明提供了以下式的化合物： 其中X是 其中R 1 和R 2 与它们结合的苯基一起可以形成一个双环融合的杂环环，所有其他变量如本文所定义，提供它们在肺部炎症或支气管痉挛治疗中的用途，以及包含它们的组合物和制备它们的方法。
• [EN] NEW CYCLOHEXYLAMINE DERIVATIVES HAVING BETA 2 ADRENERGIC AGONIST AND M3 MUSCARINIC ANTAGONIST ACTIVITIES<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE CYCLOHEXILAMINE AYANT DES ACTIVITÉS D'AGONISTE DES RÉCEPTEURS Beta2-ADRÉNERGIQUE ET D'ANTAGONISTE DES RÉCEPTEURS MUSCARINIQUES M3
  申请人：ALMIRALL SA

  公开号：WO2013068554A1

  公开（公告）日：2013-05-16

  The present invention relates to novel compounds having β2 adrenergic agonist and M3 muscarinic antagonist dual activity, to pharmaceutical compositions containing them, to the process for their preparation and to their use in respiratory therapies.

  本发明涉及具有β2肾上腺素受体激动剂和M3肌样受体拮抗剂双重活性的新化合物，包含它们的药物组合物，它们的制备过程以及它们在呼吸疗法中的应用。